1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin, auch bekannt als A-066, ist ein kationisches Lipid mit einer Pyrrolidin-Kopfgruppe, die an ein Glycerin-Rückgrat gebunden ist, das mit zwei Linoleyl-Kohlenwasserstoffschwänzen (C18:2, Δ9,12) dietherisiert ist. Strukturell besteht das Molekül aus einem zentralen chiralen Glycerin-Gerüst mit zwei ungesättigten Fettalkoholketten (jede enthält zwei cis-Doppelbindungen), die über Etherbindungen verbunden sind und in einem tertiären Pyrrolidinamin enden. Das Vorhandensein der Pyrrolidin-Kopfgruppe unterscheidet 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin vom strukturell verwandten DODMA, das über eine Dimethylamino-Kopfgruppe verfügt.
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin ist ein kationisches Lipid, das für RNA- und Impfstoffabgabeanwendungen entwickelt wurde. A-066 (das Synonym für 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin) bildet nachweislich LNPs, die TetR-siRNA einkapseln, die in orthotopen hepatozellulären Karzinommodellen eine signifikante Antitumorwirksamkeit induzieren. Als Analogon von DODMA 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin ersetzt die Dimethylamino-Kopfgruppe durch einen Pyrrolidinring und moduliert möglicherweise seinen pKa- und endosomalen Escape-Wirkungsgrad für eine optimierte Nukleinsäure-Nutzlastfreisetzung. 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin wird besonders bei der Entwicklung von LNP-basierten Formulierungen für mRNA-Impfstoffe, siRNA-Therapeutika und Gen-Editing-Plattformen geschätzt, die eine effiziente intrazelluläre Abgabe genetischer Ladung erfordern.
GMP-zertifizierter Campus mit über 100 mu, 3 Mehrzweckwerkstätten, 6 Produktionslinien für saubere Zonen der Güteklasse D und über 150 Reaktoren (20 l–5000 l), die Hoch-/Niedrigtemperaturen, anaerobe und Hydrierung unterstützen; Produktion im Kilogramm- bis Tonnenmaßstab.
Schnelle Lieferung
F&E-Proben: eine Woche; Gewerbliche Bestellungen: 1–2 Monate nach Zahlungseingang. Express (DHL/FedEx) oder Luft-/Seefracht verfügbar.
Globale Partner
Mehr als 30 Pharmaunternehmen in den USA, Europa, Indien, Brasilien und Südostasien vertrauen darauf; Langfristige Zusammenarbeit mit Generikaherstellern, CROs und Vertreibern von Verunreinigungsstandards.
Lizenzierter Exporteur
Gültige Import-/Exportlizenz für Arzneimittel – keine Verzögerungen bei der Einhaltung.
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Sowohl Forschungs-/Pharmaqualität (≥98 %) als auch hochreine Verunreinigungsqualität (≥99 %) sind verfügbar, um den unterschiedlichen Kundenanforderungen gerecht zu werden.
Produktvorteile
1. DODMA-Analogon mit Pyrrolidin-Kopfgruppenoptimierung
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin ist ein Strukturanalogon von DODMA (1,2-Dioleyloxy-N,N-dimethyl-3-aminopropan) mit der Schlüsselmodifikation einer Pyrrolidin-Kopfgruppe. Diese Substitution verändert den pKa des ionisierbaren Amins und beeinflusst das Protonierungsverhalten des Lipids über endosomale pH-Gradienten (pH 5,5–6,5), wodurch möglicherweise die endosomale Escape-Effizienz verbessert wird – ein entscheidender Schritt für eine effektive zytosolische Abgabe von Nukleinsäure-Nutzlasten.
2. Nachgewiesene Wirksamkeit in siRNA-Verabreichungs- und Antitumormodellen
Mit 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin formulierte LNPs, die TetR-siRNA einkapselten, zeigten eine signifikante Antitumorwirksamkeit in orthotopen hepatozellulären Karzinommodellen und bestätigten ihre Nützlichkeit als funktionelles ionisierbares Lipid für In-vivo-Anwendungen zur Gen-Stummschaltung.
3. Vielseitig für RNA- und Impfstoffabgabeplattformen
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin bildet kationische Lipid-Verkapselungssysteme (CaBLES) oder Lipid-basierte Partikel, die für die Bereitstellung einer breiten Palette anionischer Substrate geeignet sind – von kleiner störender RNA bis hin zu größeren mRNA-Konstrukten – und positionieren es als vielseitiges Werkzeug für Gentherapie, Impfstoffentwicklung und CRISPR-basierte Genomeditierungsforschung.
4. Ethergebundene Schwänze für verbesserte chemische Stabilität
Die Etherbindungen zwischen dem Glycerinrückgrat und den beiden Linoleylketten sorgen im Vergleich zu estergebundenen Lipiden für eine höhere Hydrolysestabilität und bieten Vorteile für die Langzeitlagerung der Formulierung, ohne die fusogenen Eigenschaften zu beeinträchtigen, die durch die beiden cis-Doppelbindungen in jedem Schwanz verliehen werden.
5. Hochreine Qualitäten mit vollständiger analytischer Charakterisierung
Cosperpharm liefert 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin mit einer HPLC-Reinheit von ≥95 %, wobei jeder Charge eine ¹H-NMR-Identitätsbestätigung und Reinheitsdaten beigefügt sind. Höhere Reinheitsgrade (≥99 %) sind auf Anfrage für Kunden erhältlich, die maximale Konsistenz für GLP- oder GMP-Grade-Forschung benötigen.
FAQ
F1: Was sind die Hauptanwendungen dieses Lipids?
A: 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin wird bei der RNA- und Impfstoffabgabe verwendet, insbesondere in LNP-Formulierungen für siRNA, mRNA und andere Nukleinsäuretherapeutika. Es hat sich in hepatozellulären Karzinommodellen als wirksam erwiesen.
F2: Wie lange ist die Lieferzeit für dieses Produkt von Cosperpharm?
A: Die Lieferzeiten variieren je nach aktuellem Lagerbestand und Syntheseanforderungen. Cosperpharm bietet flexible Beschaffung mit kundenspezifischen Syntheseoptionen. Für aktuelle Lieferzeitschätzungen wenden Sie sich bitte an unser Vertriebsteam.
Kontaktieren Sie uns
Sind Sie bereit, Ihre LNP-Formulierungsforschung mit hochreinem 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin voranzutreiben? Cosperpharm ist Ihr Partner bei der Beschaffung hochwertiger kationischer Lipide für die Nukleinsäureabgabe. Kontaktieren Sie unser Team für Preise, Verfügbarkeit oder technischen Support – wir sind hier, um Ihrer Forschung zum Erfolg zu verhelfen.
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