trans-1,2-Cyclohexandicarbonsäure dient als razemisches Ausgangsmaterial für die Lurasidon-Syntheseroute und durchläuft eine Diastereomerentrennung, um die enantiomerenreine (1R,2R)-Disäure zu liefern. (1R,2R)-1,2-Cyclohexandicarbonsäure ist das aufgelöste chirale Zwischenprodukt, auch als Lurasidon-Intermediat 4 und Lurasidon-Impurity 49 bezeichnet, und ein Schlüsselbaustein für den Aufbau des chiralen Cyclohexan-Linkers des Arzneimittels. (1R,2R)-1,2-Cyclohexandimethanol ist die reduzierte Diolform, eine C₂-symmetrische chirale Verbindung, die mesyliert und mit dem Benzisothiazolylpiperazin-Fragment kondensiert wird, um das Lurasidon-Gerüst zu vervollständigen. Zusammen bilden diese drei Zwischenprodukte eine Komplettlösung für die Herstellung von Lurasidon, von der Racematspaltung bis zum endgültigen chiralen Linker.
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鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
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Die Qualität dieser drei Zwischenprodukte bestimmt direkt die stereochemische Reinheit und Ausbeute Ihrer Lurasidon-Herstellungskampagne. Cosperpharm ist sich darüber im Klaren, dass eine einzelne stereochemische Verunreinigung in der trans-Disäure als Ausgangsprodukt durch Auflösung, Reduktion und Kopplung kaskadieren und den endgültigen Wirkstoff gefährden kann.
Stereochemische Integrität in jeder Phase. Wir verifizieren die (1R,2R)-Konfiguration unserer chiralen Zwischenprodukte mithilfe chiraler HPLC und optischer Rotation und stellen so sicher, dass die während der Auflösung hergestellte Enantiomerenreinheit durch nachgelagerte Transformationen erhalten bleibt.
Dokumentation für behördliche Einreichungen. Jedes Zwischenprodukt wird mit einem chargenspezifischen COA geliefert, und für (1R,2R)-1,2-Cyclohexandicarbonsäure können wir Dokumentationen bereitstellen, die auf die Bezeichnung als Lurasidon-Zwischenprodukt 4 und Verunreinigung 49 verweisen, um Ihr ANDA-Verunreinigungsprofil zu unterstützen.
Lieferung im Gramm- bis Kilogrammmaßstab. Ganz gleich, ob Sie Referenzstandards für die Entwicklung analytischer Methoden oder große Mengen für die Lurasidon-Synthese im Pilotmaßstab benötigen, wir bieten flexible Verpackungen und transparente Lieferzeiten.
Technische Anleitung zur Synthesekaskade. Unsere Prozesschemiker können Sie zu Auflösungsbedingungen, Reduktionsprotokollen und Mesylierungsstrategien beraten, da wir in mehreren Kampagnen intensiv mit diesem Cyclohexan-Gerüst gearbeitet haben.
🔬 Komplette Synthesekaskade aus einer Hand
Die drei Zwischenprodukte umfassen die gesamte Synthese des chiralen Linkers: Racematspaltung → enantiomerenreine Disäure → chirales Diol. Durch die Beschaffung aller drei Produkte von Cosperpharm werden Schwankungen bei mehreren Lieferanten vermieden und die stereochemische Kontinuität im gesamten Prozess sichergestellt.
🧬 Definierte Stereochemie für die Lurasidon-Aktivität
Die (1R,2R)-Konfiguration ist die pharmakologisch aktive Form; Dem (1S,2S)-Enantiomer fehlt das gewünschte antipsychotische Profil. Unsere chiralen Zwischenprodukte zeichnen sich durch Enantiomerenreinheit aus und bieten die stereochemische Kontrolle, die für eine reproduzierbare Lurasidon-Synthese erforderlich ist.
⚙️ Ertragsstarke Reduktionsroute
Die Umwandlung von (1R,2R)-1,2-Cyclohexandicarbonsäure-Dimethylester zu (1R,2R)-1,2-Cyclohexandimethanol unter Verwendung von Kaliumborhydrid/Lithiumchlorid erzielt gute Ausbeuten und vermeidet die Notwendigkeit einer speziellen asymmetrischen Hydrierungsausrüstung.
🎯 Konformationssteifigkeit für verbesserte Bindung
Das trans-1,2-disubstituierte Cyclohexan-Gerüst organisiert das Lurasidon-Pharmakophor in seiner bioaktiven Konformation vor und reduziert so den Entropienachteil bei der Rezeptorbindung im Vergleich zu flexiblen Alkyllinkern.
Lagern Sie trans-1,2-Cyclohexandicarbonsäure und (1R,2R)-1,2-Cyclohexandimethanol bei Raumtemperatur in dicht verschlossenen Behältern, geschützt vor Feuchtigkeit und Licht. Lagern Sie (1R,2R)-1,2-Cyclohexandicarbonsäure unter +30 °C.
Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung: Verwenden Sie Standard-Labor-PSA, einschließlich Handschuhe, Schutzbrille und Laborkittel. Staubentwicklung vermeiden. Beachten Sie das Sicherheitsdatenblatt für jede spezifische Verbindung.
Wenn Sie eines dieser drei Lurasidon-Zwischenprodukte für Ihre Produktionskampagne oder Ihr Analyseprogramm benötigen, kontaktieren Sie uns bitte. Cosperpharm liefert trans-1,2-Cyclohexandicarbonsäure, (1R,2R)-1,2-Cyclohexandicarbonsäure und (1R,2R)-1,2-Cyclohexandimethanol mit der stereochemischen Genauigkeit und Dokumentation, die Ihr Lurasidon-Projekt erfordert. Kontaktieren Sie uns noch heute, um Mengen, Lieferzeiten und technischen Support zu besprechen.
