IC8 (CAS 2349307-32-8) ist ein ionisierbares kationisches Lipid mit einer komplexen Multiamin-Polyetherstruktur mit mehreren langen Alkylketten. Die molekulare Architektur umfasst ein zentrales Piperazin-Gerüst, das mit vier Polyetherschwänzen mit Hydroxylgruppen verbunden ist und eine pH-abhängige Ladungsmodulation ermöglicht – unprotoniert bei physiologischem pH-Wert, um die Toxizität zu reduzieren, und protoniert in der sauren endosomalen Umgebung, um das endosomale Entweichen zu erleichtern. Diese einzigartige ionisierbare Eigenschaft, kombiniert mit dem hohen Molekulargewicht (ca. 1050 g/mol) und dem amphiphilen Charakter des Moleküls, macht IC8 als Formulierungskomponente für Lipid-Nanopartikel (LNPs) in Anwendungen zur Nukleinsäureabgabe außerordentlich effektiv.
IC8 ist ein spezielles ionisierbares kationisches Lipid, das für fortschrittliche Arzneimittelabgabesysteme, insbesondere Lipid-Nanopartikelformulierungen für mRNA-Therapeutika, entwickelt wurde. Als synthetisches Lipid besitzt IC8 abhängig von der spezifischen synthetischen Variante die Summenformel C66H136N4O4 oder C68H138M2O4 mit einem Molekulargewicht von etwa 1049,8 g/mol. Das Lipid bleibt bei Lagerung bei –20 °C stabil und ist in DMF und DMSO leicht löslich. Untersuchungen haben gezeigt, dass IC8 mit anderen Lipiden kombiniert werden kann, um LNPs zu bilden, die erfolgreich SARS-CoV-2-Spike-Glykoprotein-mRNA liefern und in Mausmodellen robuste IgG-Reaktionen gegen Delta- und Omicron-Varianten induzieren. Darüber hinaus wurden IC8-haltige LNPs eingesetzt, um mRNA zu liefern, die für B7-H3 × CD3 bispezifische T-Zell-bindende (BiTE) Antikörper kodiert, wodurch eine signifikante Reduzierung des Tumorwachstums in MV4-11- und A375-Maus-Xenotransplantatmodellen erreicht wurde. Als Lipid in Forschungsqualität wird IC8 ausschließlich für Labor- und präklinische Anwendungen geliefert.
Produktparameter
Parameter
Spezifikation
Produktname
IC8
CAS-Nummer
2349307-32-8
Molekulare Formel
C66H136N4O4
Molekulargewicht
1049,81 g/mol
Physische Form
Solide
Löslichkeit
DMF: Schwer löslich; DMSO: Schwer löslich
Siedepunkt
964,7 ± 65,0 ℃ (vorhergesagt)
Dichte
0,931 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
Warum Cosperpharm?
Cosperpharm widmet sich der Weiterentwicklung von Arzneimittelverabreichungstechnologien der nächsten Generation durch die Bereitstellung hochreiner ionisierbarer Lipide, die den strengen Anforderungen der präklinischen Forschung und Prozessentwicklung gerecht werden. Wenn Ihre LNP-Formulierung konsistente, gut charakterisierte Lipidkomponenten erfordert, liefert Cosperpharm IC8 mit vollständiger analytischer Rückverfolgbarkeit und Dokumentationsunterstützung. Jede Charge wird einer Reinheitsüberprüfung mittels HPLC (≥95 %) unterzogen. Auf Anfrage sind optional Berichte zur Charakterisierung der gesamten Charge erhältlich. Unsere reaktionsfähige Lieferkette verarbeitet Mengen im Forschungsmaßstab (mg bis Gramm) mit typischen Vorlaufzeiten von 5–7 Werktagen. Für Kunden, die IC8 in GMP-Track-Entwicklungsprogramme integrieren, bietet Cosperpharm Stabilitätszusammenfassungen, kundenspezifische Verpackungen und technische Beratung zu LNP-Formulierungsparametern. Mit einem globalen Netzwerk, das akademische Einrichtungen, Biotechnologieunternehmen und Pharmahersteller bedient, kombiniert Cosperpharm wettbewerbsfähige Preise mit transparenter Logistik – keine versteckten Gebühren, keine unerwarteten Verzögerungen.
Produktvorteile
1. Ionisierbares kationisches Lipid für die erweiterte mRNA-Lieferung
IC8 wurde speziell als ionisierbares kationisches Lipid entwickelt, einer kritischen Komponentenklasse für Lipid-Nanopartikelformulierungen. Im Gegensatz zu permanenten kationischen Lipiden, die eine erhebliche Zytotoxizität verursachen können, bleibt IC8 bei physiologischem pH-Wert ladungsneutral (wodurch Wechselwirkungen außerhalb des Zielmoleküls und Toxizität minimiert werden), während es in der sauren endosomalen Umgebung protoniert wird, um eine Membrandestabilisierung und eine effiziente zytosolische Freisetzung der Nukleinsäureladung auszulösen.
2. Nachgewiesene In-vivo-Wirksamkeit bei allen therapeutischen Modellen
Veröffentlichte Forschungsergebnisse bestätigen, dass IC8-basierte LNPs effektiv mRNA liefern, die für virale Antigene und bispezifische T-Zell-Engager kodiert, und so in Tiermodellen messbare Immunantworten und Antitumoraktivität erzielen. Die Immunisierung mit SARS-CoV-2-Spike-mRNA, eingekapselt in IC8-haltigen LNPs, induzierte IgG-Reaktionen sowohl gegen Delta- als auch gegen Omicron-Varianten. In onkologischen Anwendungen reduzierten IC8-LNPs, die BiTE-Antikörper-mRNA liefern, das Tumorwachstum in zwei separaten Xenotransplantatmodellen (MV4-11 und A375).
3. Flexible Handhabung und Lagerung
IC8 wird als stabiler Feststoff geliefert, der bequem abgewogen und formuliert werden kann. Das Lipid weist eine leichte Löslichkeit in DMF und DMSO auf und ermöglicht so eine einfache Herstellung der Stammlösung für LNP-Formulierungsabläufe. Durch die Lagerung bei –20 °C unter den empfohlenen Bedingungen bleibt die Produktintegrität über längere Zeiträume erhalten.
4. Doppelte Anwendung: LNP-Formulierung und Prozessentwicklung
Über die direkte Verwendung in der LNP-Formulierung für Forschungsanwendungen hinaus dient IC8 als wertvolles Werkzeug für Prozessentwicklungswissenschaftler zur Optimierung der Synthese, Reinigung und Formulierungsparameter ionisierbarer Lipide. Die gut charakterisierten physikalischen und chemischen Eigenschaften von IC8 unterstützen ein reproduzierbares Scale-up vom Labortisch auf präklinische Chargen.
FAQ
F1: Was ist IC8?
A: IC8 ist ein ionisierbares kationisches Lipid, das bei der Formulierung von Lipid-Nanopartikeln für die mRNA-Abgabe verwendet wird. In präklinischen Modellen wurde gezeigt, dass die Verbindung SARS-CoV-2-Spike-mRNA und BiTE-Antikörper-mRNA liefert.
F2: Wie sollte IC8 gespeichert werden?
A: Lagern Sie IC8 bei –20 °C in einem dicht verschlossenen Behälter, geschützt vor Licht. Stammlösungen in DMSO können bei –20 °C bis zu 1 Monat oder bei –80 °C bis zu 6 Monate gelagert werden.
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Von akademischen Entdeckungsprojekten bis hin zu präklinischen Entwicklungsprogrammen liefert Cosperpharm IC8 mit der Qualität und Zuverlässigkeit, die Ihre Forschung erfordert. Bereit, weiterzumachen? Kontaktieren Sie unser Team – wir werden Ihnen innerhalb von 24 Stunden mit Preisen, Verfügbarkeit und technischer Dokumentation antworten, die auf Ihre Anwendung zugeschnitten sind.
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