Informationen zu pharmazeutischen Zwischenprodukten

MOTS-C

MOTS-c (menschlich) ist eines der mitochondrialen Peptide (MDPs). Seine primäre physiologische Funktion besteht darin, die Biosynthese des endogenen AMP-Analogs AICAR zu fördern und dadurch die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) zu aktivieren. Es steigert außerdem die zelluläre Glukoseaufnahme und verbessert die Insulinsensitivität. Als pharmazeutischer Rohstoff gilt es als potenzieller Anti-Adipositas-Peptidwirkstoff und weist zudem bemerkenswerte Anti-Aging-Wirkungen auf.

Urheber / Originalforschung
Der „Urheber“ von MOTS-c ist kein einzelnes Unternehmen, sondern eine Entdeckung aus der Grundlagenforschung. Derzeit ist Hudson Biotech die wichtigste Institution, die die klinische Entwicklung vorantreibt.

Klinische Studien
Derzeit läuft eine klinische Studie der Phase 2a, groß angelegte veröffentlichte Ergebnisse liegen jedoch noch nicht vor. MOTS-c befindet sich noch im Forschungsstadium und wurde von keiner großen Regulierungsbehörde (z. B. der US-amerikanischen FDA) für die klinische Behandlung zugelassen.

Synthesemethode
MOTS-c wird mithilfe der standardmäßigen SPPS-Technologie (Solid-Phase Peptide Synthesis) hergestellt.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Summenformel:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Molekulargewicht:1419.54

BPC 157 (Pentadecapeptid) ist ein Darmpeptid, das im klinischen Umfeld eine Aktivität zum Abfangen freier Radikale zeigt. Im Gegensatz zu anderen Peptiden ist BPC 157 ohne Träger wirksam. Es ist ein stabiles Magen-Pentadecapeptid mit geschwürhemmenden Eigenschaften und wund-/fistelheilenden Eigenschaften.

Urheber / Originalforschung
Die ursprüngliche Forschung zu BPC-157 ist eng mit einem kroatischen wissenschaftlichen Forschungsteam verbunden. Fast alle vorhandenen Daten zu BPC-157 stammen von demselben Forschungsteam in Kroatien. Schon früh führte das kroatische Pharmaunternehmen PLIVA in den 2000er Jahren einige klinische Studien durch. Darüber hinaus hat das slowenische Pharmaunternehmen Lek Pharmaceuticals d.d. beteiligte sich auch an der Syntheseforschung seiner Analoga.

Klinische Studien
Es gibt zwar klinische Studien, doch deren Zahl ist gering und die Qualität ist gering. Sie genügen bei weitem nicht den Anerkennungsstandards der Schulmedizin. Derzeit sind keine abgeschlossenen groß angelegten klinischen Studiendaten am Menschen verfügbar.

Synthesemethode
Festphasen-Peptidsynthese (SPPS); Sowohl die Fmoc- als auch die Boc-Strategie sind anwendbar.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Summenformel:C₁₅H₂₆N₆O₈
Molekulargewicht:418.4

Pinealon ist ein kurzes Peptid, das aus drei Aminosäuren besteht. In mancher Forschungsliteratur wird Pinealon als Peptid mit antioxidativer Wirkung beschrieben. Als niedermolekulares Peptid kann es direkt mit dem Zellgenom interagieren.

Urheber / Originalforschung
Der Urheber von Pinealon ist ein russisches wissenschaftliches Forschungsteam, das hauptsächlich mit Professor Vladimir Khavinson und seinem Team verbunden ist. Dieses Peptid ist ein Ergebnis des russischen Forschungsprogramms „Peptide-Gene Regulation“, das vom St. Petersburger Institut für Bioregulation und Gerontologie entwickelt wurde. Pinealon gehört zu einer Reihe kurzer Peptid-„Bioregulatoren“, die vom Team von Professor Khavinson entwickelt wurden.

Klinische Studien
Es gibt zwar klinische Studien, deren Umfang jedoch begrenzt ist und es an einer qualitativ hochwertigen unabhängigen Validierung mangelt. Behördlicher Status: Pinealon wurde von der US-amerikanischen FDA nicht für medizinische Zwecke zugelassen und wird derzeit nur als Forschungschemikalie verkauft.

Synthesemethode
Die Standardsynthesemethode für Pinealon ist die Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Summenformel:C₁₄H₂₂N₄O₉
Molekulargewicht:390.35

Epitalon ist ein synthetisches Peptid, das als „Vitamin des Epithelgewebes“ bekannt ist. Es wurde erstmals in Extrakten der Zirbeldrüse von Rindern entdeckt und ist ein anerkanntes Anti-Aging-Mittel, das in verschiedenen Kosmetikprodukten weit verbreitet ist.

Urheber / Originalforschung
Der Urheber von Epitalon ist ein russisches wissenschaftliches Forschungsteam, das hauptsächlich mit Professor Vladimir Khavinson und seinem Team verbunden ist. Dieses Peptid wurde auf der Grundlage der Analyse der Aminosäurezusammensetzung von „Epithalamin“, einem Extrakt aus der Zirbeldrüse von Rindern, entwickelt. Es wurde vom St. Petersburger Institut für Bioregulation und Gerontologie entwickelt.

Klinische Studien
Ist in die Phase der klinischen Forschung eingetreten, die Evidenzbasis ist jedoch noch relativ begrenzt. Den Informationen der Arzneimittelentwicklungsdatenbank zufolge hat Epitalon in Russland die klinische Phase 2 für die Indikation diabetisches Makulaödem erreicht. Darüber hinaus gibt es einige kleinere klinische Studien zur Telomerlänge und Schlafqualität bei älteren Menschen.

Synthesemethode
Die Standardsynthesemethode für Epitalon ist die Festphasen-Peptidsynthese (SPPS). Darüber hinaus wird in der Literatur die Flüssigphasen-Peptidsynthese (LPPS) als alternativer Ansatz erwähnt. In den letzten Jahren hat die Forschung auch die enzymatische Synthese für eine umweltfreundlichere Produktionsmethode erforscht.

TB-500
CAS:885340-08-9
Summenformel:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Molekulargewicht:889.02

TB-500 gilt als das primäre globuläre Aktin (G-Aktin)-bindende Peptid, das an G-Aktin-Monomere bindet und deren Polymerisation blockiert. TB-500 hat verschiedene biologische Funktionen, darunter die Förderung der Angiogenese, der Wundheilung, der Hornhautreparatur, die Hemmung von Entzündungen und die Regulierung der Tumormetastasierung.

Urheber / Originalforschung
TB-500 ist ein synthetisches kurzes Peptid, das den Aminosäureresten 17–23 von Tβ4 entspricht und von Wissenschaftlern auf der Grundlage ihres Verständnisses der Tβ4-Funktion entwickelt wurde. Sein Zweck bestand darin, ein kleineres, stabileres Molekül für die Forschung zu erhalten und gleichzeitig die biologische Kernaktivität beizubehalten. Daher gibt es für TB-500 kein einziges Original-Pharmaunternehmen; Es ist ein Produkt der Grundlagenforschung und wird derzeit von zahlreichen Biotech-Unternehmen weltweit als Forschungschemikalie geliefert.

Klinische Studien
Da es sich um dieses spezifische 7-Peptid-Molekül handelt, gibt es für TB-500 derzeit keine registrierten oder genehmigten klinischen Versuche am Menschen bei großen pharmazeutischen Aufsichtsbehörden (z. B. der US-amerikanischen FDA).

Synthesemethode
Die Standardsynthesemethode für TB-500 ist die Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Summenformel:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Molekulargewicht:400.91

Das Kupferpeptid GHK-Cu ist ein Komplex aus Kupferionen und einem Tripeptid. Aufgrund der satten Kupferionen weist das blaue Kupferpeptid eine einzigartige und elegante blaue Farbe auf. Es war das erste Peptid, bei dem entdeckt wurde, dass es kosmetische Vorteile hat. GHK-Cu hat ein geringes Molekulargewicht und wird leichter von der Haut aufgenommen.

Urheber / Originalforschung
Die Entdeckung von GHK-Cu wird dem amerikanischen Wissenschaftler Dr. Loren Pickart zugeschrieben. Nachfolgende Untersuchungen ergaben, dass es Wundreparaturfunktionen hat. Im Jahr 1986 wurde die ProCyte Corporation gegründet, die sich der Anwendung von GHK-Cu in den Bereichen Gewebereparatur, Anti-Aging und Haarwuchs widmet.

Klinische Studien
Ist in die klinischen Studien der Phase 2 eingetreten.

Synthesemethode
Die Synthese von GHK-Cu umfasst typischerweise zwei Schritte: Zuerst wird das GHK-Tripeptid synthetisiert und dann wird es mit Kupferionen komplexiert. GHK-Tripeptid-Synthese: Das GHK-Tripeptid wird hauptsächlich mithilfe von Standardmethoden der Festphasenpeptidsynthese (SPPS) oder Flüssigphasensynthese synthetisiert. Bei beiden handelt es sich um ausgereifte Peptidsynthesetechnologien. Komplexierung mit Kupferionen: Das gereinigte GHK-Tripeptid wird mit kupferionenhaltigen Verbindungen (z. B. Kupferacetat, Kupferhydroxid) in Lösung umgesetzt. Das GHK-Tripeptid hat eine starke Affinität zu Kupferionen (Cu²⁺) und kann spontan einen stabilen GHK-Cu-Komplex bilden. Nach Abschluss der Reaktion erfolgt die Reinigung durch Filtration, Lyophilisierung und andere Maßnahmen.