Osimertinib stellt einen Paradigmenwechsel in der gezielten Onkologie dar und bietet einen gut charakterisierten Syntheseweg, der auf einer sorgfältig orchestrierten Abfolge regioselektiver Transformationen beruht. Die Synthese verläuft nach einer konvergenten Strategie: Friedel-Crafts-Pyrimidinierung baut den Indol-Pyrimidin-Kern auf, gefolgt von einer SNAr-Kupplung mit der Fluornitroanilin-Einheit, anschließender Aminierung mit N,N,N'-Trimethylethylendiamin, Nitroreduktion und abschließender Acrylamidbildung.
Wir bieten die gesamte Reihe wichtiger Zwischenprodukte und damit verbundener Verunreinigungen zur Unterstützung Ihrer Forschungs-, Entwicklungs- und Herstellungsprogramme für Osimertinib.
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Parameter |
Spezifikation |
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Produktname |
Osimertinib |
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CAS-Nummer |
1421373-65-0 |
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Molekulare Formel |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
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Molekulargewicht |
499,62 g/mol |
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Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
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Lagerbedingungen |
2–8 °C, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt |
Definitiver EGFR-Inhibitor der dritten Generation
Osimertinib ist die Standardbehandlung für EGFR-mutiertes NSCLC mit T790M-Resistenz und bietet im Vergleich zu EGFR-Inhibitoren früherer Generationen eine überlegene Wirksamkeit und ZNS-Penetration. Der Acrylamid-Gefechtskopf ermöglicht eine kovalente, irreversible Bindung mit hoher Selektivität für mutiertes EGFR gegenüber Wildtyp.
Gut optimierter, konvergenter Syntheseweg
Die kommerzielle Synthese von Osimertinib wurde durch konvergente Strategien verfeinert und erzielte Gesamtausbeuten von 40–77 % mit >99,8 % Reinheit aus optimierten Patentrouten. Zu den wichtigsten Transformationen gehören die Friedel-Crafts-Pyrimidinierung, die SNAr-Kopplung und die kontrollierte Acrylamidbildung.
Vollständige Zwischenlieferkette
Cosperpharm liefert die gesamte Kaskade an Osimertinib-Zwischenprodukten—vom Kernbaustein Fluornitroanilin (4-Fluor-2-methoxy-5-nitroanilin) über fortschrittliche Kopplungszwischenprodukte. Dies ermöglicht eine flexible Entwicklung synthetischer Routen und eine Risikominderung in Ihrer Produktionskampagne.
Hochreine Referenzstandards
Unser Verunreinigungsportfolio umfasst vollständig charakterisierte Osimertinib-Impurität 15 (4-Fluor-2-methoxy-6-nitroanilin) und Osimertinib-N,N'-Dioxid mit umfassenden Analysedaten (NMR, MS, HPLC) zur Unterstützung der ANDA-Methodenvalidierung und behördlicher Einreichungen.
Cosperpharm liefert Osimertinib API, die gesamte Reihe wichtiger Zwischenprodukte und Referenzstandards für Verunreinigungen mit strenger Qualitätskontrolle und umfassender Dokumentation.
Ganz gleich, ob Sie F&E-Mengen für die Prozessentwicklung, Referenzstandards für die Methodenvalidierung oder Massenzwischenprodukte für die kommerzielle Herstellung benötigen, wir liefern gleichbleibende Qualität mit vollständiger Chargenrückverfolgbarkeit. Kontaktieren Sie uns noch heute für ein Angebot oder um Ihre Anforderungen zu besprechen.
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