LenalidoMide

Lenalidomid ist ein starkes immunmodulatorisches Mittel, das die Sekretion von Pro hemmt‑entzündliche Zytokine und erhöht die Sekretion von Anti‑entzündliche Zytokine aus mononukleären Zellen des peripheren Blutes. Als Thalidomid-Analogon übt Lenalidomid seine zellulären Aktivitäten über sein Ziel-Großhirn aus, einen Bestandteil des Cullins‑RING E3 Ubiquitin-Ligase-Enzymkomplex. Die Verbindung ist im Vergleich zu Thalidomid in organischen Lösungsmitteln und Lösungen mit niedrigem pH-Wert besser löslich und bietet verbesserte pharmazeutische Eigenschaften. Lenalidomid ist auch ein wertvoller Baustein für den Aufbau kleiner Moleküle für den gezielten Proteinabbau und PROTAC (Proteolyse).‑Technologie zur gezielten Bekämpfung von Chimären. Als Hoch‑Als Reinheitsreferenzstandard ist Lenalidomid unverzichtbar für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Qualitätskontrolltests und ANDA-Einreichungen für Generika-Lenalidomid-Hersteller. Darüber hinaus dient Lenalidomid als wichtiges Werkzeug zur Untersuchung der Immunmodulation, der Biologie des Kleinhirns und der Entwicklung neuartiger gezielter Proteinabbautherapien.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Lenalidomid
CAS-Nummer	191732-72-6
Molekulare Formel	C₁₃H₁₃N₃O₃
Molekulargewicht	259.26g/mol
Physische Form	Solide
Aussehen	Gelber Feststoff
Schmelzpunkt	265 268°C
Siedepunkt	614,0 ± 55,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,460 ± 0,06 g/cm³ (vorhergesagt)
pKa	10,75 ± 0,40 (vorhergesagt)
Löslichkeit	DMSO: bis zu 30 mg/ml
Lagerbedingungen	2 8°C

MMechanismusOf AAktion

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Lenalidomid ist ein immunmodulatorisches Medikament mit mehreren Wirkmechanismen. In-vitro-Studien haben drei Hauptwirkungen von Lenalidomid gezeigt: 1) direkte Antitumoraktivität; 2) Hemmung der Angiogenese; und 3) immunmodulatorische Wirkungen. In vivo induziert Lenalidomid direkt oder indirekt die Apoptose von Tumorzellen, indem es die Unterstützung durch Stromazellen des Knochenmarks unterdrückt, die Angiogenese und Osteoklastenaktivität hemmt und immunmodulatorische Wirkungen ausübt. Auf molekularer Ebene wurde gezeigt, dass Lenalidomid mit der Ubiquitin-E3-Ligase interagiert und auf dieses Enzym abzielt, um die Ikaros-Transkriptionsfaktoren IKZF1 und IKZF3 abzubauen.

 

Bioaktivität

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Lenalidomid (CC-5013) ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einem IC50 von 13 nM in PBMCs. Es dient als Ligand für die Ubiquitin-E3-Ligase Cerebrolon (CRBN) und induziert über die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase die selektive Ubiquitinierung und den Abbau der beiden lymphoiden Transkriptionsfaktoren IKZF1 und IKZF3. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3, hemmt die VEGF-Expression und induziert Apoptose.

 

ATumorDTeppich

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Lenalidomid ist ein Antitumormedikament, das von Celgene Inc., einem biopharmazeutischen Unternehmen mit Sitz in den USA, entwickelt wurde. Seine chemische Struktur ähnelt der von Thalidomid und weist mehrere therapeutische Wirkungen auf, darunter Antitumoraktivität, Immunmodulation und Antiangiogenese. Es hemmt die Sekretion entzündungsfördernder Zytokine und steigert die Produktion entzündungshemmender Zytokine durch Monozyten im peripheren Blut. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass es die Proliferation in bestimmten Zelllinien wie Namalwa-Zellen unterdrücken kann. Lenalidomid hemmt auch das Wachstum sowohl von patienteneigenen multiplen Myelomzellen als auch von MM1S-Zellen. Darüber hinaus reduziert es die Expression von Cyclooxygenase 2 (COX-2), zeigt jedoch keine Wirkung auf COX-1. Zwei multizentrische, randomisierte, verblindete, placebokontrollierte klinische Studien untersuchten die Sicherheit und Wirksamkeit von Lenalidomid bei der Behandlung des multiplen Myeloms, wobei die Krankheitsprogressionszeit (TTP) als primärer Wirksamkeitsendpunkt diente. Zwischenanalysen ergaben, dass die Kombinationstherapiegruppe im Vergleich zur Dexamethason-Monotherapiegruppe eine signifikant bessere TTP aufwies. Aktuelle klinische Studien weisen außerdem darauf hin, dass Lenalidomid nicht nur bei der Behandlung von myelodysplastischen Syndromen (MDS) und multiplem Myelom wirksam ist, sondern auch bei der Behandlung von Myelomen, Leukämie, metastasiertem Nierenkarzinom, soliden Tumoren, primärer systemischer Amyloidose und systemischer Myelofibrose mit myeloischer Metaplasie.

 

Lenalidomid ist ein Thalidomid-Derivat der nächsten Generation, es wurde jedoch keine teratogene Toxizität beobachtet und seine Wirksamkeit ist 100-mal stärker als die von Thalidomid. Den Ergebnissen klinischer Phase-III-Studien zufolge ist Lenalidomid derzeit das wirksamste Medikament zur Behandlung des multiplen Myeloms. Bei über der Hälfte der Patienten verlängert sich die Überlebenszeit um mehr als drei Jahre nach der Behandlung. Darüber hinaus ist es das einzige Medikament, das das myelodysplastische Syndrom (MDS) wirksam behandeln kann; Klinische Daten zeigen, dass 64 % der MDS-Patienten nach der Lenalidomid-Therapie keine weiteren Bluttransfusionen benötigen.

 

Im Dezember 2005 hat die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) Lenalidomid zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms (MDS) zugelassen.

 

Im März 2006 genehmigte die FDA Lenalidomid, hergestellt vom US-amerikanischen Unternehmen Celgene Biopharmaceuticals, zur Behandlung des multiplen Myeloms (MM).

 

Am 23. September 2011 gab die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) eine Erklärung heraus, in der sie bestätigte, dass Lenalidomid (Markenname: Revlimid) bei der zugelassenen Patientenpopulation einen Nutzen gegenüber dem Risiko zeigte, und warnte gleichzeitig Ärzte vor dem potenziellen Risiko, neu auftretenden Krebs auszulösen. Lenalidomid wurde in Kombination mit Dexamethason erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom verabreicht, die zuvor mindestens eine Behandlung erhalten hatten. Drei neue Studien zeigten eine erhöhte Inzidenz neu auftretender Krebserkrankungen bei Patienten mit neu diagnostiziertem multiplem Myelom, die Lenalidomid zusätzlich zu anderen Kombinationstherapien erhielten.

 

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