Pritelivir

Pritelivir ist ein neuartiges Therapeutikum, das entwickelt wird, um einen kritischen, ungedeckten Bedarf bei der Behandlung von Herpes-simplex-Virusinfektionen zu decken. Als Helikase-Primase-Inhibitor bietet Pritelivir einen neuen Wirkmechanismus, der gegen HSV-Stämme wirksam ist, die Resistenzen gegen Standardtherapien mit Nukleosidanaloga entwickelt haben. In klinischen Studien hat Pritelivir im Vergleich zur Therapie nach Wahl des Prüfarztes bei immungeschwächten Patienten eine überlegene Wirksamkeit gezeigt und deutlich höhere Raten der vollständigen Heilung von Läsionen erreicht. Das günstige Sicherheitsprofil und die orale Bioverfügbarkeit von Pritelivir machen es zu einer bequemen und gut verträglichen Option für Patienten und können möglicherweise den Behandlungsstandard verändern. Über sein klinisches Potenzial hinaus dient Pritelivir als kritischer Referenzstandard in der Arzneimittelentwicklung und analytischen Forschung für HSV-Therapeutika.

Produktparameter

Bioaktivität

Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) ist ein wirksamer Helicase-Primase-Inhibitor mit antiviraler Aktivität sowohl gegen das Herpes-simplex-Virus (HSV)-1 als auch gegen HSV-2 und weist einen IC₅₀-Wert von 20 nM auf.

In-vitro-Studie

Der Wirkungsmechanismus besteht darin, dass BAY57-1293 die ATPase-Aktivität des viralen Helikase-Primase-Komplexes dosisabhängig direkt hemmt. BAY57-1293 zeigt auch eine starke antivirale Aktivität gegen Aciclovir-resistente HSV-Mutanten. Darüber hinaus reduziert BAY57-1293 die durch das Herpes-simplex-Virus Typ 1 in Vero-Zellen induzierte Produktion von Aβ und P-Tau.

In-vivo-Studien

BAY57-1293 (orale Verabreichung) zeigte eine starke antivirale Aktivität in Modellen für tödlich disseminierte Herpesinfektionen bei Mäusen und Ratten (0,5 mg/kg), in einem Modell für die Verbreitung von Gürtelrose-ähnlichen Hauterkrankungen bei Mäusen (15 mg/kg) und in einem Modell für Augenherpes bei Mäusen.

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