Aceclidin

Aceclidin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung des Glaukoms durch Senkung des Augeninnendrucks eingesetzt wird. Aceclidin ist ein Modulator des M3-Muskarin-Acetylcholinrezeptors und ist daher für die Erforschung von Erkrankungen wie Brechungsfehlern des Auges, Xerostomie, Sjögren-Syndrom, Glaukom, Konjunktivitis, Tränendrüsenerkrankungen und Esotropie relevant. Aceclidin weist eine 28-fache Iris-über-Ziliarmuskel-Selektivität und eine 270-prozentige Steigerung der Abflussfähigkeit bei nur 5D-Akkommodation auf (im Vergleich zu 19D mit Pilocarpin), was es zur optimalen Referenz für die Presbyopie-Forschung und -Entwicklung sowie die Entwicklung von Mitteln zur Senkung des Augeninnendrucks macht. Aceclidin wird auch als zykloplegisches Mittel, Tensid, Tonizitätsregler und optional als Viskositätsverstärker und Antioxidans klassifiziert.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Aceclidin
CAS-Nummer	827-61-2
Molekulare Formel	C₉H₁₅NO₂
Molekulargewicht	169,22 g/mol
Aussehen	Cremeweiß bis hellgelb; fest unter 34 °C, flüssig über 36 °C
Siedepunkt	298,52 °C (grobe Schätzung)
Dichte	1,0873 g/cm³ (grobe Schätzung)
Brechungsindex	1,4780 (Schätzung)
pKa	9,22 ± 0,33 (vorhergesagt)
Lagerbedingungen	Trocken versiegelt; Im Gefrierschrank bei –20 °C lagern

Synthetischer Weg

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 Die Synthese des (RS)-3-Acetoxychininrings erfolgte durch Auflösen von (RS)-3-Chininringalkohol (25 g, 0,2 Mol) in Pyridin (100 ml) und langsamer Zugabe von Essigsäureanhydrid (100 ml). Die Reaktionsmischung wurde 4 Stunden lang bei 50 °C gerührt und anschließend 15 Stunden lang bei Raumtemperatur inkubiert. Nach Abschluss wurden Pyridin und überschüssiges Essigsäureanhydrid durch Vakuumdestillation entfernt. Das resultierende hellbraune ölige Produkt wurde in Wasser (25 ml) gelöst und mit gesättigtem Kaliumcarbonat auf eine schwach alkalische Lösung eingestellt. Die Mischung wurde dann mit Chloroform (5 × 50 ml) extrahiert; Die organischen Phasen wurden vereinigt und mit wasserfreiem Kaliumcarbonat getrocknet. Die organische Phase wurde unter vermindertem Druck eingeengt und der Rückstand durch Destillation gereinigt, um 20,6 g (RS)-3-Acetoxychininring zu ergeben (Ausbeute: 62 %).

Anwendung

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Die Kombination ausACeclidin mit niedriger Konzentration selektivα-2 adrenerge Rezeptoragonisten (α-2 Agonisten oderα-2 adrenerge Agonisten) wie Fadolmidin, Brommonidin oder Guanafexin können die gewünschte mydriatische Wirkung erzielen und sind zur Behandlung von Hyperopie indiziert.

 

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Bewährtes pharmakologisches Profil. Aceclidin weist eine 28-fache Selektivität zwischen Iris und Ziliarmuskel und eine um 270 % erhöhte Ausflussfähigkeit auf, was es zur optimalen Referenz für die Forschung und Entwicklung bei Alterssichtigkeit und die Entwicklung von Mitteln zur Senkung des Augeninnendrucks macht. Unsere strenge Qualitätskontrolle gewährleistet die Konsistenz von Charge zu Charge.

 

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