3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester

3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester ist ein ionisierbares Lipid, das die Toolbox von LNP-fähigen Nukleinsäuretherapien erweitern soll, insbesondere wenn herkömmliche Nur-Amin-Lipide nicht das gewünschte Gleichgewicht zwischen mRNA-Schutz und zytoplasmatischer Freisetzung bieten. Die Imidazolgruppe trägt zu einem sekundären Protonierungsgleichgewicht bei und die ethergebundenen Tetradecanolketten erhöhen die chemische Stabilität im Vergleich zu vollständig veresterten hydrophoben Domänen. Wenn 3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester zusammen mit einem PEG-Lipid, Cholesterin und einem Helfer-Phospholipid in ein Vierkomponenten-LNP eingebaut wird, erzeugt es Nanopartikel mit gleichmäßiger Größenverteilung, hoher Einkapselungseffizienz und dosisabhängiger Transgenexpression. Über seine primäre Verwendung bei der mRNA-Versorgung hinaus wird 3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester auch als Träger für kleine interferierende RNA, selbstverstärkende RNA und DNA-Nutzlasten untersucht, was ihn zu einem vielseitigen Aktivposten in der gesamten genmedizinischen Pipeline macht.

Produktparameter

Warum Cosperpharm?

Wenn Ihre LNP-Screening-Kampagne ein imidazolhaltiges ionisierbares Lipid mit streng kontrollierter Reinheit erfordert, liefert Cosperpharm 3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester zusammen mit der analytischen Dokumentation, die für den präklinischen Fortschritt erforderlich ist. Wir testen jede Charge auf Identität (HRMS, ¹H-NMR), chromatographische Reinheit, Restlösungsmittelprofil und Endotoxin, sodass Sie von der mikrofluidischen Formulierung zur In-vivo-Wirksamkeit übergehen können, ohne Ihren wichtigsten Hilfsstoff neu charakterisieren zu müssen. Unsere Lipide verlassen Cosperpharm unter auf Stabilität validierten Kühlkettenprotokollen und wir bieten denselben reaktionsschnellen technischen Support, der uns zu einem vertrauenswürdigen Lieferanten für Entwickler von RNA-Therapeutika in Nordamerika, Europa und Asien gemacht hat.

Anwendungsszenarien

1. mRNA-Impfstoff-LNP-Formulierung

3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester wird als ionisierbares Lipid in prophylaktischen und therapeutischen mRNA-Impfstoffen verwendet, um eine hohe Antigenexpression und eine robuste Immunstimulation zu erreichen.

2. Selbstverstärkende RNA-Lieferung

Angepasst für größere Replikon-RNA-Nutzlasten, wobei die ausgewogenen membrandestabilisierenden Eigenschaften des Lipids ausgenutzt werden.

3. siRNA Hepatic Silencing

 LNPs, die dieses Lipid enthalten, liefern siRNA an Hepatozyten, um in Modellen für metabolische und genetische Lebererkrankungen einen nachhaltigen Gen-Knockdown zu ermöglichen.

4. DNA-Plasmid-Lieferung

Dient als Vektor für die Abgabe nicht-viraler Plasmid-DNA, insbesondere in immunonkologischen Anwendungen, bei denen eine vorübergehende Transgenexpression erwünscht ist.

5. Kombinatorisches Lipidbibliothek-Screening

Als Variante in Struktur-Aktivitäts-Beziehungspanels enthalten, die darauf abzielen, den Beitrag der Imidazol-Protonierung zur Gesamtwirksamkeit von LNP zu entschlüsseln.

6. Prozessentwicklung und Scale-Up

Cosperpharm liefert Multi-Gramm-Chargen zur Optimierung mikrofluidischer Mischparameter, Tangentialflussfiltration und Entwicklung von Lyophilisierungszyklen.

Produktqualitätssicherung

Jede von Cosperpharm freigegebene Charge 3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester wird durch ¹H-NMR und hochauflösende Massenspektrometrie authentifiziert, durch HPLC-ELSD quantifiziert (≥95 %) und auf Restlösungsmittel (Headspace-GC) und Endotoxin (LAL) untersucht. Rückstellproben werden während der gesamten Haltbarkeitsdauer unter kontrollierten Bedingungen aufbewahrt und ermöglichen bei Bedarf eine retrospektive Analyse. Unsere Analysemethoden werden mit ICH Q2(R1) verglichen und können zusammen mit Referenzstandards an Ihr Qualitätskontrolllabor übertragen werden. Zur Unterstützung Ihrer Zulassungsanträge steht Ihnen ein umfassendes technisches Dossier zur direkten Aufnahme in ein Drug Master File zur Verfügung.

Kontaktieren Sie uns

Von der Lead-Identifizierung bis hin zur IND-ermöglichenden Toxikologie kann das richtige ionisierbare Lipid den Unterschied zwischen einem LNP, das kaum exprimiert, und einem LNP ausmachen, das ein Gentherapieprogramm transformiert. Kontaktieren Sie Cosperpharm, um Ihre individuellen Lipidanforderungen zu besprechen, eine Probe von 3-[3-Imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tetradecanoxyethoxy)propyl]amino]propansäure-2-tetradecanoxyethylester anzufordern oder einen speziellen Liefervertrag für Ihre klinische Pipeline abzuschließen.