3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-Methoxyphenyl)-, Ethylester, (2α,3α,4α)-

3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, Ethylester, (2α,3α,4α)- ist ein hochreines, chiral definiertes pharmazeutisches Zwischenprodukt, das von Cosperpharm für die Forschung, Entwicklung und Herstellung selektiver Endothelin-Rezeptor-Antagonisten geliefert wird. Als zentrales Diarylpyrrolidin-Gerüst, aus dem der klinisch validierte ETA-Antagonist Atrasentan (ABT-627) abgeleitet wurde, entspricht dieser 3-Pyrrolidincarbonsäure-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-ethylester (2α,3α,4α) direkt dem Schlüsselbaustein, den medizinische Chemiker bei Abbott Laboratories umwandelten in ein Arzneimittel mit IC₅₀ = 0,36 nM für die ETA-Rezeptorbindung und einer >1000-fachen Selektivität gegenüber ETB. Darüber hinaus wird dieser 3-Pyrrolidincarbonsäure-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-ethylester (2α,3α,4α) als kritische Prozessverunreinigung und Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden und die Qualitätskontrolle von Atrasentan und seinen Analoga eingesetzt. Bei Cosperpharm wird jede Charge von 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, Ethylester, (2α,3α,4α)- unter strenger stereochemischer Kontrolle synthetisiert und mit einer umfassenden analytischen Dokumentation geliefert, um sowohl Forschung und Entwicklung als auch behördliche Einreichungen zu unterstützen.

Produktparameter

Warum Cosperpharm?

Cosperpharm ist ein vertrauenswürdiger Partner für die Beschaffung chiral definierter pharmazeutischer Zwischenprodukte und bietet eine Mischung aus technischem Fachwissen und Zuverlässigkeit der Lieferkette. Unsere Einrichtungen arbeiten nach GMP-orientierten Qualitätsstandards und verfügen über hauseigene Analysefunktionen, einschließlich chiraler HPLC, LC-MS, NMR und GC-MS, um sicherzustellen, dass jede Charge von 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, Ethylester, (2α,3α,4α)- Ihren genauen stereochemischen und Reinheitsspezifikationen entspricht. Wir sind stolz auf Transparenz – jede Lieferung enthält ein umfassendes Analysezertifikat (COA) mit HPLC-Reinheitsdaten, massenspektrometrischer Bestätigung und Verunreinigungsprofilierung. Unser technisches Supportteam bietet reaktionsschnelle Unterstützung für kundenspezifische Verpackungen, Scale-up-Anfragen und behördliche Dokumentation (einschließlich Stabilitätsdaten für ANDA/DMF-Einreichungen). Mit wettbewerbsfähigen Preisen, flexiblen Verpackungsoptionen und einer nachgewiesenen Erfolgsbilanz pünktlicher Lieferungen an Pharmapartner weltweit ist Cosperpharm Ihre zuverlässige Quelle für Atrasentan-Zwischenprodukte und Referenzstandards.

Produktvorteile

1. Präzise definierte (2α,3α,4α) trans,trans-Stereochemie – Die drei benachbarten Chiralitätszentren werden streng kontrolliert und durch chirale HPLC verifiziert. Diese Stereochemie ist das validierte Pharmakophor, das es Atrasentan ermöglichte, einen IC₅₀ von 0,36 nM am ETA-Rezeptor mit einer >1000-fachen Selektivität gegenüber ETB zu erreichen.

2. Strukturvalidierter Diarylpyrrolidin-Kern – Das 2-(4-Methoxyphenyl)- und 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-Substitutionsmuster wurde durch Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien (SAR) bei Abbott Laboratories umfassend optimiert und stellt das optimale Gerüst für einen starken ETA-Antagonismus dar.

3.Ethylester für vielseitige Funktionalisierung im Spätstadium – Der Carboxylatester bietet einen Ansatzpunkt für die Amidierung, Reduktion zum primären Alkohol oder Hydrolyse zur freien Säure und ermöglicht so die Synthese verschiedener Atrasentan-Analoga und N-substituierter Derivate.

4. Vielfältiger Nutzen – Fungiert als wichtiges synthetisches Zwischenprodukt für die Herstellung von Atrasentan-APIs, als Prozessverunreinigungsreferenzstandard für die Qualitätskontrolle und als Forschungsinstrument für die Entdeckung von ETA-Rezeptor-Antagonisten-Wirkstoffen.

5.Hohe Reinheit mit streng kontrollierten Verunreinigungen – Jede Charge wird mittels HPLC auf eine Reinheit von ≥98 % getestet, wobei einzelne Verunreinigungen ≤0,5 % und Gesamtverunreinigungen ≤1,0 % betragen, was eine konsistente Leistung sowohl bei synthetischen Umwandlungen als auch bei der Entwicklung analytischer Methoden gewährleistet.

6.Stabiler, handhabbarer kristalliner Feststoff – Die Verbindung ist als weißer bis cremefarbener Feststoff isoliert und lässt sich leicht wiegen, lagern und skalieren. Die dokumentierte Haltbarkeit beträgt unter empfohlenen Bedingungen 24 Monate.

7. Zulassungsgerechte Dokumentation – Jede Charge wird mit vollständigen Charakterisierungsdaten (HPLC, MS, optional NMR) und Stabilitätsstudien zur Unterstützung der Einreichung von Drug Master File (DMF) und Abbreviated New Drug Application (ANDA) geliefert.

Häufig gestellte Fragen (FAQ)

F1: Was ist der Hauptzweck dieser Verbindung?

A: Es ist ein wichtiges chirales Zwischenprodukt für die Synthese von Atrasentan (ABT-627), einem hochselektiven ETA-Rezeptor-Antagonisten, der zur Behandlung von diabetischer Nephropathie, chronischer Nierenerkrankung und bestimmten Krebsarten entwickelt wurde. Es wird auch als Referenzstandard für Verunreinigungen für die Entwicklung analytischer Methoden und die Qualitätskontrolle von Atrasentan API verwendet.

F2: Was ist das Endothelin-Rezeptorsystem?

A: Endothelin (ET) ist ein starkes vasokonstriktorisches Peptid mit zwei Hauptrezeptor-Subtypen, ETA und ETB. ETA-Rezeptoren vermitteln die Vasokonstriktion und Zellproliferation, während ETB-Rezeptoren an der Vasodilatation und Clearance von ET-1 beteiligt sind. Selektive ETA-Antagonisten wie Atrasentan werden für kardiovaskuläre und renale Indikationen entwickelt.

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Sind Sie bereit, Ihr ETA-Antagonistenprogramm mit 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- voranzutreiben? Kontaktieren Sie Cosperpharm noch heute für ein wettbewerbsfähiges Angebot, eine Produktdokumentation, eine Musteranfrage oder eine technische Beratung mit unserem erfahrenen Team.