Etrasimod Arginin

Etrasimod-Arginin ist die pharmazeutisch bevorzugte Salzform des selektiven S1P-Rezeptormodulators Etrasimod, der die Löslichkeit und biopharmazeutischen Eigenschaften dieses wichtigen immunmodulatorischen Wirkstoffs optimieren soll. Als klinisch zugelassene Salzform unter dem Markennamen Velsipity bietet Etrasimod-Arginin den gleichen wirksamen und selektiven funktionellen Antagonismus wie S1P₁, S1P₄, und S1P₅ Rezeptoren als freie Base und bietet gleichzeitig eine verbesserte Wasserlöslichkeit, die die Entwicklung oraler Formulierungen erleichtert. Die L-Arginin-Salzform von Etrasimod wurde ausgewählt, um die physikalisch-chemischen Eigenschaften des Arzneimittels zu verbessern, ohne seine pharmakologische Aktivität oder sein Selektivitätsprofil zu beeinträchtigen. Diese Salzform wird als Feststoff mit definierten Lagerbedingungen geliefert—Pulverstabil bis zu 3 Jahre bei–20°C und 2 Jahre mit 4°C—Dies macht Etrasimod-Arginin zu einem unschätzbar wertvollen Referenzstandard für Forschungs- und Qualitätskontrollanwendungen. Die günstige Löslichkeit der Verbindung in DMSO und anderen organischen Lösungsmitteln untermauert zusätzlich ihre Nützlichkeit in einer Vielzahl von In-vitro- und In-vivo-Studien.

Produktparameter

 Produktvorteile

 Klinisch zugelassene Salzform

Etrasimod-Arginin ist die klinisch zugelassene Salzform von Etrasimod, die unter dem Markennamen Velsipity zur Behandlung erwachsener Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver Colitis ulcerosa vermarktet wird. Diese Salzform wurde speziell aufgrund ihrer günstigen physikalisch-chemischen und biopharmazeutischen Eigenschaften ausgewählt.

 Verbesserte Löslichkeit und Formulierungseigenschaften

Das L-Argininsalz von Etrasimod wurde entwickelt, um die Wasserlöslichkeit und die Formulierungseigenschaften des pharmazeutischen Wirkstoffs zu verbessern. Diese verbesserte Löslichkeit unterstützt die Entwicklung oraler Formulierungen mit verbesserter Bioverfügbarkeit und Dosiskonsistenz.

 Definiertes Stabilitätsprofil für Forschung und Entwicklung

Etrasimod Arginin bietet ein gut charakterisiertes Stabilitätsprofil: Pulver ist 3 Jahre lang stabil–20°C und 2 Jahre mit 4°C, mit Lösungsstabilität von 6 Monaten bei–80°C und 1 Monat bei–20°C . Diese definierte Stabilität unterstützt langfristige Forschungsprogramme und Methodenvalidierungsstudien.

 Gleiche wirksame Pharmakologie wie die freie Base

Die Argininsalzform behält die volle pharmakologische Aktivität der freien Base—starker und selektiver funktioneller Antagonismus von S1P₁, S1P₄, und S1P₅ Rezeptoren—ohne Beeinträchtigung seines Aktivitäts- oder Selektivitätsprofils.

 Vielseitige Referenzstandardanwendungen

Etrasimod-Arginin dient sowohl als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden als auch als Forschungsinstrument für die Charakterisierung der Salzform. Das Anwendungsspektrum umfasst QC-Tests, Methodenvalidierung, Formulierungsentwicklung und Stabilitätsstudien.

FAQ

F1: Was ist der Unterschied zwischen Etrasimod und Etrasimod Arginin?

A: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) ist die freie Basenform der Verbindung, während Etrasimod-Arginin (CAS 1206123-97-8) die L-Arginin-Salzform in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1:1 ist. Das Argininsalz wurde entwickelt, um die Wasserlöslichkeit und die Formulierungseigenschaften des pharmazeutischen Wirkstoffs zu verbessern. Es handelt sich um die klinisch zugelassene Form, die unter dem Markennamen Velsipity vermarktet wird.

Q2: Wie hoch ist die Löslichkeit von Etrasimod-Arginin?

A: Etrasimod-Arginin ist in DMSO löslich. Es kann sich auch in anderen organischen Lösungsmitteln lösen; Forschern wird empfohlen, Löslichkeitstests in ihren spezifischen Testmedien durchzuführen.

Lagerbedingungen

Bewahren Sie Etrasimod-Arginin-Pulver in einem dicht verschlossenen Behälter auf–20°C für Langzeitlagerung (bis zu 3 Jahre) oder bei 4°C für bis zu 2 Jahre. Für Lösungen aliquotieren und bei aufbewahren–80°C für bis zu 6 Monate oder bei–20°C für bis zu 1 Monat. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen und an einem sauberen, trockenen und gut belüfteten Ort fern von starken Oxidationsmitteln lagern.

Haltbarkeit: 3 Jahre bei Lagerung als Pulver–20°C; 2 Jahre bei Lagerung als Pulver bei 4°C; 6 Monate bei Lagerung in Lösung bei–80°C; 1 Monat bei Lagerung in Lösung–20°C .

Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung: Nur in einem Abzug verwenden. Tragen Sie chemikalienbeständige Handschuhe, eine Schutzbrille und einen Laborkittel. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. In Arbeitsbereichen nicht essen, trinken oder rauchen. Waschen Sie sich nach der Handhabung gründlich die Hände. Vollständige Sicherheitsinformationen finden Sie im Sicherheitsdatenblatt (SDB).

Kontaktieren Sie uns

Wenn Ihr pharmazeutisches Entwicklungsprogramm die Integrität der Salzform und kompromisslose Qualität erfordert, ist Cosperpharm genau das Richtige für Sie. Wir laden Sie ein, mit uns in Kontakt zu treten, um zu besprechen, wie wir Ihre Arbeit mit Etrasimod-Arginin unterstützen können—das klinisch validierte Salz dieses wichtigen S1P-Rezeptormodulators.