Paliperidon

Model:144598-75-4

Paliperidon (3-[2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on), auch bekannt als 9-Hydroxyrisperidon, ist der primäre aktive Metabolit des atypischen Antipsychotikums Risperidon. Strukturell besteht Paliperidon aus einem Benzisoxazol-Ringsystem, das mit einem Piperidinring verbunden ist und über einen Ethyllinker mit einem Tetrahydropyridopyrimidinon-Kern verbunden ist, der an der 9-Position eine Hydroxygruppe trägt.

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Produktbeschreibung

Paliperidon ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur chemischen Klasse der Benzisoxazol-Derivate gehört. Paliperidon ist der 9-Hydroxy-Metabolit von Risperidon und weist eine hohe Affinität zu 5-HT₂A-Rezeptoren (Ki = 0,4 nM für geklonte menschliche 5-HT₂A-Rezeptoren) und einen starken Dopamin-D₂-Rezeptor-Antagonismus auf. Paliperidon ist der pharmazeutische Wirkstoff in Invega® Retardtabletten zur Behandlung von Schizophrenie und schizoaffektiven Störungen. Paliperidon ist auch der aktive Teil, der aus den langwirksamen injizierbaren Suspensionen von Paliperidonpalmitat (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) freigesetzt wird. Im Zusammenhang mit der Qualitätskontrolle wird Paliperidon offiziell als Risperidone Impurity C (EP) bezeichnet, was es zu einem wesentlichen analytischen Referenzstandard für die Verunreinigungsprofilierung in Risperidon-haltigen Produkten macht.

Produktparameter

Parameter	Spezifikation
Produktname	Paliperidon
CAS-Nummer	144598-75-4
Molekulare Formel	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Molekulargewicht	426,48 g/mol
Schmelzpunkt	158–160°C
Siedepunkt	612,3 ± 65,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,45 ± 0,1 g/cm³ (vorhergesagt)
pKa	13,00 ± 0,60
Löslichkeit	DMSO: löslich 2 mg/ml, klar (erwärmt)
Aussehen	Weiß bis braunPulver
Lagerbedingungen	2–8°C

Anwendung

Paliperidon ist eine chemische Substanz, der aktive Metabolit von Risperidon, einem atypischen Antipsychotikum. Es handelt sich um ein wissenschaftliches Forschungsreagenz, das in der Molekularbiologie, Pharmakologie und anderen wissenschaftlichen Forschungsbereichen weit verbreitet ist. Paliperidon ist ein Derivat von Benzisoxazol, dem aktiven Metaboliten von Risperidon, 9-Hydroxyrisperidon, und ein neuartiges Antipsychotikum. Sein Wirkungsmechanismus ist noch nicht vollständig geklärt, was möglicherweise mit der blockierenden Wirkung auf Dopamin D2 und 5-Hydroxytryptamin 2A (5HT2A) zusammenhängt. Es hat eine blockierende Wirkung auf adrenerge α1-, α2- und Histamin-H1-Rezeptoren und hat keine Affinität zu Cholin und adrenergen β1- und β2-Rezeptoren. Seine links- und rechtsdrehenden Isomere haben in vitro ähnliche pharmakologische Wirkungen

In-vitro-Studie

Paliperidon erhöht die intrazelluläre Akkumulation von Rh123 und DOX konzentrationsabhängig signifikant. Paliperidon wirkt bei niedrigen Konzentrationen (10 und 50 μM) gut auf Aβ (25-35) und MPP(+) und schützt SH-SY5Y nur vor Schäden durch Wasserstoffperoxid. Paliperidon (100 μM) reduziert den Zellverlust, der durch verschiedene Belastungen verursacht wird, unabhängig von seiner Dosis vollständig. Paliperidon hat in vielerlei Hinsicht einen stärkeren oxidativen Stress abfangenden Effekt als andere APDs, beispielsweise durch die Produktion einer großen Menge an Glutathion, niedrigerem HNE und Proteincarbonylprodukten. Paliperidon verstärkt die Dopamin-Toxizität bei der höchsten Dosis und ist das einzige AP, das die Zellaktivität im Vergleich zu Zellen, die nur mit Dopamin behandelt werden, signifikant erhöht (8,1 %).

In-vivo-Studien

Paliperidon stellt extrazelluläres Glutamat in der Basalschicht des präfrontalen Kortex von Ratten wieder her. Bei Ratten verhindert Paliperidon auch den durch akutes MK-801 verursachten Anstieg des extrazellulären Glutamats. Die gleichzeitige Verabreichung von Paliperidon und Escitalopram stellt die Hemmung der Feuerrate von NE-Neuronen und den Prozentsatz plötzlicher neuronaler Entladungen wieder her. Paliperidon reduziert in wirksamen Dosen dosisabhängig Beiß- und Aggressionsverhalten. Paliperidon führt zu einer deutlichen Reduzierung aggressiven Verhaltens.

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