3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzolacetat

3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-Hydroxybenzolacetat ist ein hochreiner chiraler Baustein, der von Cosperpharm für die Synthese von Endothelinrezeptorantagonisten geliefert wird, einer Klasse von therapeutischen Wirkstoffen, die das vasokonstriktorische Peptid ET-1 blockieren Behandlung von Erkrankungen wie Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie. Als Schlüsselzwischenprodukt bei der Synthese von Atrasentan (ABT-627) und verwandten Verbindungen stellt diese 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzolacetat, das vollständige trans,trans-Diarylpyrrolidin-Gerüst bereit, das als Kern dient Pharmakophor dieser selektiven ETA-Antagonisten. Die Salzform der Mandelsäure verbessert die Kristallinität und Stabilität dieser 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzolacetat, und ermöglicht eine zuverlässige Handhabung, genaues Wiegen und Langzeitlagerung sowohl für Forschung und Entwicklung als auch für Scale-up-Anwendungen. Bei Cosperpharm wird jede Charge von 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzolacetat mit umfassender analytischer Dokumentation und vollständiger Überprüfung der chiralen Reinheit geliefert, um Ihre Programme zur Arzneimittelentwicklung und API-Herstellung zu unterstützen.

Produktparameter

Produktvorteile

1.Definierte (2R,3R,4S) absolute Konfiguration – Die drei benachbarten Stereozentren werden streng kontrolliert und durch chirale HPLC verifiziert, um die korrekte räumliche Ausrichtung sicherzustellen, die für einen wirksamen ETA-Rezeptor-Antagonismus erforderlich ist, wie durch die bahnbrechende Forschung von Abbott Laboratories zu A-127722 festgestellt wurde.

2.Etabliertes trans,trans-Diarylpyrrolidin-Pharmakophor – Dieses Gerüst wurde durch umfangreiche Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien (SAR) validiert, die die optimalen 2-Aryl- und 4-Aryl-Substitutionsmuster für hochaffine Bindung und ETA-Selektivität identifizierten.

3. Mandelatsalz für verbesserte Stabilität – Die Salzform (αS)-α-Hydroxybenzolacetat (L-Mandelsäure) verbessert die Kristallinität, die Handhabungseigenschaften und die Lagerstabilität im Vergleich zur freien Säure und erleichtert so Arbeitsabläufe in Forschung und Entwicklung sowie im Scale-up.

4.Hohe Reinheit mit kontrolliertem Verunreinigungsprofil – Jede Charge wird mittels HPLC auf eine Reinheit von ≥98 % getestet, wobei die einzelnen und gesamten Verunreinigungswerte sorgfältig überwacht werden, um die Reproduzierbarkeit der Forschung zu unterstützen.

5. Vollständig charakterisiertes Referenzmaterial – Umfassende Analysedaten (HPLC, MS und optional NMR-Spektren) liegen jeder Lieferung bei und ermöglichen die direkte Verwendung als Referenzstandard bei der Methodenentwicklung und Qualitätskontrolle.

6. Vielseitige Syntheseplattform – Die Carbonsäurefunktionalität bietet einen Ansatzpunkt für die N-Alkylierung oder Amidkopplung mit verschiedenen Seitenketten und ermöglicht so die Synthese verschiedener Endothelin-Antagonisten-Analoga für die SAR-Untersuchung.

Lagerbedingungen

Bei 2–8 °C (gekühlt) in einem dicht verschlossenen, luftdichten Behälter aufbewahren, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt. Unter diesen empfohlenen Bedingungen bleibt die Mandelatsalzform mindestens 24 Monate lang stabil. Bei einer Langzeitlagerung von mehr als 12 Monaten wird eine Lagerung bei −20 °C empfohlen, um eine optimale Stabilität zu gewährleisten. Vermeiden Sie wiederholte Frost-Tau-Zyklen und die Einwirkung erhöhter Temperaturen oder hoher Luftfeuchtigkeit.

Produktanwendungen

1. Endothelin-Rezeptor-Antagonisten-Synthese – ein wichtiger Baustein für die Herstellung von Atrasentan (ABT-627) und verwandten ETA-selektiven Antagonisten für kardiovaskuläre und renale Indikationen.

2.Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) – Die Carbonsäurefunktionalität ermöglicht die Einführung verschiedener N-Alkyl- und N-Acyl-Substituenten und erleichtert so die Erforschung der optimalen Seitenkette für verbesserte Wirksamkeit, Selektivität und orale Bioverfügbarkeit.

3. Entwicklung analytischer Methoden – Dient als Referenzstandard für die Validierung von HPLC- und LC-MS-Methoden zur Qualitätskontrolle von Endothelin-Rezeptor-Antagonisten-APIs und -Zwischenprodukten.

4. Verunreinigungsprofilierung – Wird als Referenzstandard für verwandte Substanzen bei der Prozessentwicklung und Verunreinigungsverfolgung während der API-Herstellung verwendet.

5. Prozessentwicklung und Scale-up – Ermöglicht die Überwachung der stereochemischen Integrität, der Reaktionsausbeuten und der Bildung von Verunreinigungen während der mehrstufigen Synthese von Endothelin-Rezeptor-Antagonisten.

6.Regulatorische Einreichungen – Bietet vollständig charakterisiertes Referenzmaterial für ANDA-, DMF- und IND-Anmeldungen, die eine Zwischendokumentation erfordern.

Kontaktieren Sie uns

Sind Sie bereit, Ihr Endothelin-Rezeptor-Antagonistenprogramm mit 3-Pyrrolidincarbonsäure, 4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzolacetat voranzutreiben? Kontaktieren Sie Cosperpharm noch heute für ein wettbewerbsfähiges Angebot, eine Produktdokumentation oder eine technische Beratung mit unserem erfahrenen Team.