Mitapivat (CAS 1260075-17-9) ist ein erstklassiger, oraler, niedermolekularer Aktivator der Pyruvatkinase (PK), der zur Behandlung von Pyruvatkinasemangel und anderen hämolytischen Anämien entwickelt wurde. Chemisch bekannt als N-(4-{4-[(cyclopropylamino)methyl]piperidin-1-yl}phenyl)-N'-(2,3-dihydroxypropyl)ethandiamid, verfügt Mitapivat über ein Piperidin-Phenyl-Gerüst, das an eine Oxalamid-Einheit gebunden ist.
Trelagliptin (CAS 865759-25-7) ist ein wirksamer, selektiver Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus entwickelt wurde. Chemisch bekannt als 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorbenzonitril, verfügt Trelagliptin über einen Uracilkern, der durch eine Aminopiperidin- und eine Fluorbenzonitril-Einheit substituiert ist.
Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) ist ein wirksamer dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von resistenter Hypertonie entwickelt wurde. Aprocitentan ist chemisch bekannt als N-[5-(4-Bromphenyl)-6-[2-[(5-brom-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamid und verfügt über einen Pyrimidinkern, der mit Bromphenyl-, Brompyrimidinyl- und Sulfamideinheiten substituiert ist. Die molekulare Struktur von Aprocitentan leitet sich vom aktiven Metaboliten von Macitentan (ACT-132577) ab und es fungiert als dualer ETA/ETB-Rezeptorantagonist.
Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) ist ein erstklassiger, oral verfügbarer Neurokinin-3 (NK3)-Rezeptorantagonist, der zur Behandlung von vasomotorischen Symptomen (Hitzewallungen) in den Wechseljahren entwickelt wurde. Chemisch bekannt als ((8R)-5,6-dihydro-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)(4-fluorphenyl)methanon, weist Fezolinetant eine komplexe heterozyklische Architektur auf, die einen Triazolopyrazinkern enthält, der mit einem Fluorphenylmethanon verschmolzen ist Einheit.
Delgocitinib (CAS 1263774-59-9) ist ein wirksamer Pan-Janus-Kinase (JAK)-Inhibitor, der zur Behandlung von Entzündungs- und Autoimmunerkrankungen entwickelt wurde. Chemisch bekannt als 3-((3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl)-3-oxopropanenitril, verfügt Delgocitinib über ein einzigartiges spirozyklisches Gerüst, das an einen Pyrrolopyrimidinkern fusioniert ist – ein Strukturmotiv, das eine wirksame und selektive Hemmung der JAK ermöglicht Familie der Tyrosinkinasen.
Zavegepant (CAS 1337918-83-8) ist ein wirksamer, oral wirksamer Calcitonin-Gen-Related-Peptide (CGRP)-Rezeptorantagonist, der für die akute Behandlung von Migräne entwickelt wurde. Chemisch bekannt als N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)piperidin-1-carboxamid, verfügt Zavegepant über eine komplexe molekulare Architektur, die ein Piperidin enthält Carboxamid-Kern, verbunden mit einer Indazol-Einheit und einem Chinolinon-Gerüst.
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