Isoprenalinhydrochlorid

Isoprenalinhydrochlorid ist ein wirksamer, nicht selektiver β-adrenerger Rezeptoragonist mit bewährtem klinischen Nutzen als Bronchodilatator und Herzstimulans. Als Hydrochloridsalz von Isoproterenol ist Isoprenalinhydrochlorid ein synthetisches Katecholamin, das auf β1-adrenerge Rezeptoren im Myokard einwirkt, um die Herzfrequenz und das Herzzeitvolumen zu erhöhen, und auf β2-adrenerge Rezeptoren in der glatten Bronchiolen- und Gefäßmuskulatur, um eine Entspannung zu bewirken. Isoprenalinhydrochlorid wird häufig zur Behandlung von Bradyarrhythmien und Herzblockaden sowie als Bronchodilatator bei Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung eingesetzt.

Produktparameter

Anwendung

Angezeigt für die Behandlung von Asthmaanfällen und auch bei chronischem Emphysem.

In-vitro-Studie

In intakten Adipozyten von Ratten erhöht Isoprenalin (300 nM, 3 Minuten) die Aktivität der partikulären cGMP- und Cilostamid-inhibierten cAMP-Phosphodiesterase mit niedrigem Km-Wert (cAMP PDE) um etwa 100 %. Isoprenalin hemmt die Insulin-stimulierte Glukosetransportaktivität in Rattenadipozyten. Isoprenalin fördert eine zeitabhängige Verringerung der durch Insulin stimulierten Zelloberflächen-GLUT4-Zugänglichkeit (t1/2 etwa 2 Minuten) um >50 % in Abwesenheit von Adenosin, was direkt mit der beobachteten Hemmung der Transportaktivität korreliert. Isoprenalin (5 nM und 10 mM) erhöht den zyklischen AMP-Spiegel, und dieser Effekt wird durch Cilostamid (10 mM), Rolipram (10 mM), einen spezifischen PDE-Inhibitor (Phosphodiesterase 4) für zyklisches AMP und zyklische AMP-erhöhende Mittel (50 nM ANF oder 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO) verstärkt. Isoprenalin erhöht die Transkriptionsaktivität des GIα-2-Gens im Vergleich zur Kontrollgruppe um 140 %, während die spezifische Hybridisierung an das Gsα-Gen unverändert bleibt. Isoprenalin (20 nM) erhöht die Amplitude des gesamten iK und verursacht eine negative Verschiebung der IK-Aktivierungskurve um etwa 10 mV. Es blockiert Calciumströme vom L-Typ, unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von 300 nM Nisoldipin. In isolierten Kaninchen-Schrittmacherzellen erhöht Isoprenalin (20 nM) die spontane Schrittmacherrate von Sinusknoten-Schrittmacherzellen um 16 %.

Bioaktivität

Isoprenalin (NCI-c55630) ist ein nicht-selektiver β-adrenerger Rezeptor-Agonist, der zur Behandlung von Bradykardie und Herzblock verwendet wird.

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