Avibactam-Natrium

Avibactam-Natrium ist ein kovalentes, reversibles Nicht-Natrium‑β‑Lactamβ‑Lactamase-Hemmer, der in Kombination mit Ceftazidim zur Behandlung komplizierter intravenöser Erkrankungen eingesetzt wird‑Bauch- und Harnwegsinfektionen sowie Krankenhausaufenthalte‑erworbene Lungenentzündung. Als erstes seiner Klasse begegnet Avibactam-Natrium der wachsenden Bedrohung durch antimikrobielle Resistenzen, indem es ein breites Spektrum von antimikrobiellen Resistenzen hemmtβ‑Lactamasen. Avibactam-Natrium wird als festes Pulver mit einer Reinheit von geliefert≥98 %. Das einzigartige Diazabicyclooctan-Gerüst von Avibactam-Natrium ermöglicht eine kovalente, reversible Hemmung vonβ‑Lactamasen, ohne hydrolysiert zu werden. Avibactam-Natrium ist auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden, die Methodenvalidierung und die Anwendung in der Qualitätskontrolle verfügbarS.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Avibactam-Natrium
CAS-Nummer	1192491-61-4
Molekulare Formel	C₇H₁₀N₃NaO₆S
Molekulargewicht	287,23 g/mol
Aussehen	Weiß sfestes Pulver
Schmelzpunkt	＞208 ℃
Lagerbedingungen	Trocken und bei Raumtemperatur versiegelt

 

MMechanismusOf AAktion 

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Das β-Lactamase-Enzym initiiert über Serin einen nukleophilen Angriff auf die Amidbindung von Avibactam, der zur Ringöffnung und zur Bildung eines kovalenten Komplexes führt, der einen inhibierten Enzymzustand ohne Hydrolyse darstellt; Die anschließende Cyclisierung stellt dann den Lactamring wieder her und ergibt Avibactam. Die Geschwindigkeit der durch einen nukleophilen Angriff induzierten Ringöffnung übersteigt die der Zyklisierung bei weitem und hält die β-Lactamase überwiegend in einem gehemmten Zustand. Während dieses Prozesses kann Avibactam selbst durch eine Rückreaktion wiederhergestellt werden, was zu einer längeren enzymatischen Hemmung führt. Als neuartiger β-Lactamase-Inhibitor mit einem Nicht-Lactam-Strukturgerüst hemmt Avibactam irreversibel das Lactamase-Enzym von Mycobacterium tuberculosiS.

 

PProduktFEssen

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Avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) gehört zur Verbindungsklasse der Diazaborubicene und gilt derzeit als der vielversprechendste neue β-Lactamase-Inhibitor. Im Vergleich zu den drei auf dem Markt erhältlichen β-Lactamase-Inhibitoren weist es eine längere Wirksamkeit, eine reversible kovalente Bindung an das Enzym auf und induziert keine β-Lactamase-Produktion.

 

UnrichtungE Wirkung

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Avibactam allein verursacht keine schwerwiegenden Nebenwirkungen; Die häufigsten Nebenwirkungen sind lokale Hautreizungen an der Applikationsstelle (12 %) und Kopfschmerzen (6 %). Weitere Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Fieber, Nervosität, Geschmacksstörungen, Kopfschmerzen und Hyperhidrose, die alle von leichter Schwere sind. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die mit Avibactam verbundenen Nebenwirkungen gering sind. In Kombination mit Antibiotika wie Cefotaxim oder Cefuroxim zeigt Avibactam eine gute Verträglichkeit, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen gemeldet wurden.

 

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