Ficonalkib

Ficonalkib ist ein wirksames antineoplastisches Mittel, das den Tyrosinkinaserezeptor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) hemmt und als Antikrebsmittel bei der Behandlung von ALK-bedingten malignen Erkrankungen eingesetzt wird. Als oral bioverfügbarer ALK-Inhibitor der dritten Generation weist Ficonalkib IC auf₅₀Werte von 1,3 nM bzw. 1,5 nM für Wildtyp-ALK bzw. die F1174L-Mutante. Ficonalkib bindet an die ALK-Wildtyp-Tyrosinkinase und zahlreiche ALK-Mutationen, einschließlich erworbener Resistenzmutationen, und hemmt diese. Dies führt zur Störung der ALK-vermittelten Signalübertragung und zur Hemmung des Zellwachstums in ALK-exprimierenden Tumorzellen. Ficonalkib gehört zur dritten Generation von ALK-Inhibitoren und soll Resistenzmechanismen überwinden, die die Wirksamkeit von ALK-Inhibitoren früherer Generationen wie Crizotinib, Ceritinib und Alectinib einschränken. Mit seinem hohen Kinase-Selektivitätsprofil stellt Ficonalkib eine vielversprechende Therapieoption für Patienten mit ALK-positivem NSCLC dar, bei denen es unter früheren ALK-Inhibitor-Therapien zu einer Krankheitsprogression gekommen ist.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Ficonalkib
CAS-Nummer	2233574-95-1
Molekulare Formel	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Molekulargewicht	565,73 g/mol
Aussehen	Hellgelber bis brauner Feststoff
Siedepunkt	781.1±70.0℃
Dichte	1.32±0,1 g/cm3
Lagerbedingungen	−20 °C

Produktvorteile

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 Wirksamer ALK-Hemmer der dritten Generation

Ficonalkib ist ein wirksamer, selektiver ALK-Hemmer der dritten Generation mit IC₅₀Werte von 1,3 nM für Wildtyp-ALK und 1,5 nM für die F1174L-Mutante. Diese außergewöhnliche Wirksamkeit macht Ficonalkib zu einem führenden Kandidaten für ALK-positives NSCLC und andere ALK-bedingte bösartige Erkrankungen.

 

 Breite Abdeckung von ALK-Resistenzmutationen

Ficonalkib bindet an die ALK-Wildtyp-Tyrosinkinase und zahlreiche ALK-Mutationen, einschließlich erworbener Resistenzmutationen, und hemmt diese. Aufgrund dieser breiten Abdeckung ist Ficonalkib bei Patienten wirksam, bei denen es unter der Behandlung mit ALK-Hemmern der früheren Generation zu einer Krankheitsprogression gekommen ist.

 

 Hohe Kinaseselektivität

Ficonalkib weist eine hohe Kinaseselektivität auf und hemmt Mitglieder der Tropomyosinrezeptorkinase (TRK)-Familie (TRKA-C) nur sehr schwach. Dieses Selektivitätsprofil lässt auf ein günstiges Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil im Vergleich zu weniger selektiven ALK-Inhibitoren schließen.

 

 Oral bioverfügbar

Ficonalkib ist oral bioverfügbar und ermöglicht eine bequeme orale Dosierung bei klinischen Anwendungen. Diese pharmakokinetische Eigenschaft ist entscheidend für die Therapietreue des Patienten und die chronische Dosierung bei onkologischen Indikationen.

 

 Fortschrittliches Pyrrolopyrimidin-Gerüst

Der Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-Kern von Ficonalkib stellt eine hochentwickelte Klasse von Kinaseinhibitoren dar. Die komplexe Architektur der Verbindung erfordert fortschrittliche Synthesefähigkeiten—Das Fachwissen, das Cosperpharm in jede Charge einbringt.

 

Produktqualitätssicherung

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Cosperpharm hat ein umfassendes Qualitätssicherungssystem für Ficonalkib eingerichtet, das den strengen Erwartungen sowohl der Herstellung von Forschungsverbindungen als auch von Referenzstandardanwendungen gerecht wird:

 

Gründliche analytische Charakterisierung. Jede Charge wird einer analytischen Freigabeprüfung mit mehreren Techniken unterzogen: HPLC-Reinheit (≥98 %), Überprüfung des Aussehens (hellgelbes bis braunes festes Pulver), Bestimmung des Wassergehalts (Karl Fischer), Restlösungsmittelanalyse (GC) und gegebenenfalls¹H-NMR- und MS-Bestätigung der molekularen Identität.

 

Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit mit Rückstellmustern. Von der Rohstoffbeschaffung über die Synthese, Reinigung, Trocknung bis hin zur Endverpackung ist jeder Schritt vollständig dokumentiert und rückverfolgbar. Jede Charge erhält eine eindeutige Chargennummer mit ausreichend Rückstellproben, die gemäß den Qualitätsverfahren von Cosperpharm aufbewahrt werden.

 

Stabilitätsüberwachungsprogramm. Cosperpharm führt fortlaufend Stabilitätsstudien unter empfohlenen Lagerbedingungen durch: Langzeitlagerung bei−20 °C, wobei beschleunigte Stabilitätsstudien an repräsentativen Chargen durchgeführt wurden. Stabilitätszusammenfassungen werden regelmäßig aktualisiert, wobei vollständige Datenpakete zur Unterstützung der regulatorischen Einreichungen von Kunden verfügbar sind. Haltbarkeit: 3 Jahre bei−20 °C; 2 Jahre mit 4°C.

 

Dokumentation zur behördlichen Einreichung bereit. Zu jeder Lieferung gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheits- und Charakterisierungsdaten, ein Materialsicherheitsdatenblatt (SDB) und Zolldokumente für den internationalen Versand. Kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen und zusätzliche Dokumentation sind auf Anfrage erhältlich.

 

Vom Kunden initiierte Qualitätsaudits. Qualifizierte Kunden sind herzlich eingeladen, die Produktions-, Qualitätskontroll- und Dokumentationseinrichtungen von Cosperpharm zu besichtigen. Bitte kontaktieren Sie unser Regulierungsteam, um einen Audit zu vereinbaren.

 

FAQ

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F1: Was ist Ficonalkib?

A: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) ist ein wirksamer, selektiver Inhibitor der dritten Generation der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), einer Rezeptortyrosinkinase, die an verschiedenen bösartigen Erkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), beteiligt ist.

 

F2: Was ist der Wirkungsmechanismus von Ficonalkib?

A: Ficonalkib bindet an die ALK-Wildtyp-Tyrosinkinase und zahlreiche ALK-Mutationen, einschließlich erworbener Resistenzmutationen, und hemmt diese. Diese Hemmung stört die ALK-vermittelte Signalübertragung und hemmt das Zellwachstum in ALK-exprimierenden Tumorzellen.

 

Kontaktieren Sie uns

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Benötigen Sie Ficonalkib für Ihr ALK-Inhibitor-Forschungsprogramm, Ihre präklinische Entwicklung oder Ihre Produktionskampagne? Cosperpharm ist Ihr vertrauenswürdiger Partner für hochreine Forschungsverbindungen und Referenzstandards. Kontaktieren Sie uns noch heute—Unser Team ist bereit, Ihr Projekt von der Entdeckung bis zur klinischen Entwicklung zu unterstützen.