Pomalidomid

Pomalidomid ist ein starkes immunmodulatorisches Mittel, das TNF hemmt‑αmit IC₅₀von 13 nM in PBMCs und hemmt wirksam IL‑2 mit einem EC₅₀von 8 nM. Als Thalidomid-Derivat bindet Pomalidomid Cereblon und hemmt dessen Ubiquitinierung, wodurch die Aktivität des E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes moduliert wird. Die Verbindung stärkt die T-Zelle‑ und natürliche Killerzelle (NK).‑vermittelte Immunität und hemmt die Produktion von Pro‑entzündliche Zytokine durch Monozyten. Pomalidomid zeigt auch in Kombinationstherapien eine synergistische antiproliferative Aktivität und wird hauptsächlich bei der Behandlung des multiplen Myeloms eingesetzt. Als Hoch‑Als Reinheitsreferenzstandard ist Pomalidomid unverzichtbar für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Qualitätskontrolltests und ANDA-Einreichungen für Hersteller von generischem Pomalidomid. Darüber hinaus dient Pomalidomid als wichtiges Werkzeug zur Untersuchung der Immunmodulation, der Biologie des Kleinhirns und des gezielten Proteinabbaus mithilfe der PROTAC-Technologie.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Pomalidomid
CAS-Nummer	19171-19-8
Molekulare Formel	C₁₃H₁₁N₃O₄
Molekulargewicht	273,24 g/mol
Aussehen	GelbPulver
Schmelzpunkt	318,5 320,5°C
Siedepunkt	582,9 ± 45,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,570 ± 0,06 g/cm³ (vorhergesagt)
pKa	10,75 ± 0,40 (vorhergesagt)
Löslichkeit	DMSO: ≥14 mg/ml
Lagerbedingungen	2 8°C

 

Anwendung

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Pomalidomid mit der chemischen Bezeichnung 4-Amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-iso-dihydroindol-1,3-dion ist ein Thalidomid-Analogon und ein Immunmodulator mit Antitumoraktivität. Zytologische In-vitro-Studien belegen seine Fähigkeit, die Proliferation hämatopoetischer Tumorzellen zu hemmen und Apoptose auszulösen. Darüber hinaus unterdrückt Pomalidomid die Proliferation von Lenalidomid-resistenten Zelllinien des multiplen Myeloms und induziert in Kombination mit Dexamethason synergistisch die Tumorzellapoptose sowohl in Lenalidomid-sensitiven als auch in Lenalidomid-resistenten Zelllinien.

 

Synthetischer Weg

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Unter Verwendung von 3-Nitrophthalsäureanhydrid als Ausgangsmaterial wird es mit 3-Amino-2,6-piperidindion zum Zwischenprodukt umgesetzt, das dann mit Pd/C in einer Wasserstoffatmosphäre reduziert wird, um die Zielverbindung Pomaludamid zu erhalten. Obwohl dieser Reaktionsweg nur wenige Schritte umfasst, ist 3-Nitrophthalsäureanhydrid ein instabiler Rohstoff, der während des Transports oder der Lagerung zur Hydrolyse und zum Abbau neigt, was die Qualität des Rohstoffs beeinträchtigt. Darüber hinaus läuft die Reaktion in einem intermittierenden System mit geringer Kontinuität ab, während Wasserstoff ein gefährliches Gas darstellt, was zu suboptimalen Sicherheitsbedingungen in der Produktionsumgebung führt.

 

Lagerung und Transport

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Pomalidomid muss in einem dicht verschlossenen Behälter an einem kühlen, trockenen Ort und vor Licht geschützt gelagert werden: Bei längerer Lagerung bei 2–8 °C aufbewahren; Bei kurzfristiger Lagerung bei Raumtemperatur (20–25 °C) lagern. Vermeiden Sie hohe Temperaturen, Lichteinwirkung und Feuchtigkeit, um eine Verschlechterung zu verhindern. Beim Transport müssen die Vorschriften für verschreibungspflichtige Arzneimittel mit hohem teratogenem Risiko eingehalten werden, wobei Aluminiumfolienbeutel/Citrullin-Fläschchen als versiegelte Verpackung mit äußerer Schaumstoffpolsterung verwendet werden. Bei Raumtemperatur und vor Licht geschützt transportieren; Vermeiden Sie direkte Sonneneinstrahlung und starkes Schütteln. Von starken Oxidationsmitteln, Säuren und Laugen fernhalten; Nicht zusammen mit Lebens- oder Futtermitteln transportieren. Halten Sie während des gesamten Transports strenge Maßnahmen zur Verhinderung von Leckagen ein und geben Sie klare Warnungen vor teratogenen Risiken an.

 

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