(R)-5,7-Difluorchroman-4-ol

(R)-5,7-Difluorchroman-4-ol ist ein entscheidendes chirales Zwischenprodukt in der industriellen Synthese von Tegoprazan, einem neuartigen P-CAB, das für GERD und erosive Ösophagitis indiziert ist. Das chirale Chromanol-Gerüst von (R)-5,7-Difluorchroman-4-ol bildet das wesentliche dreidimensionale Gerüst für die Aktivität von Tegoprazan als H⁺/K⁺-ATPase-Inhibitor. Die R-Konfiguration an C4 ist entscheidend für die biologische Aktivität und macht Enantiomerenreinheit zu einem entscheidenden Qualitätsmerkmal von (R)-5,7-Difluorchroman-4-ol. Die Fluorsubstituenten an den Positionen 5 und 7 verbessern die Stoffwechselstabilität und Lipophilie und tragen so zum günstigen pharmakokinetischen Profil von Tegoprazan bei. Im Zusammenhang mit der Qualitätskontrolle wird (R)-5,7-Difluorchroman-4-ol als Tegoprazan-Verunreinigung 8 bezeichnet und dient als wichtiger Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden und die Erstellung von Verunreinigungsprofilen. Die Verbindung ist auch für medizinische Chemieprogramme von Interesse, die auf neuroprotektive Wirkstoffe und Enzyminhibitoren abzielen, was die Vielseitigkeit von (R)-5,7-Difluorchroman-4-ol über die Tegoprazan-Synthese hinaus demonstriert.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	(R)-5,7-Difluorchroman-4-ol
CAS-Nummer	1270294 05 7
Molekulare Formel	C₉H₈F₂O₂
Molekulargewicht	186,16 g/mol
Siedepunkt	228.4±40 °C
Dichte	1.402±0,06 g/cm3
pKa	13.09±0.20
Aussehen	Weißer Feststoff
Lagerbedingungen	2–8 °C

Anwendung

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R-5,7-Difluorchroman-4-ol ist eine heterozyklische organische Verbindung, die als Zwischenprodukt für die Synthese von Tegoprazan verwendet werden kann. Tegoprazan ist ein Wasserstoff/Kalium-Ionenaustauschhemmer (H+/K+ ATPase) und ein kompetitiver Kalium-kompetitiver Säureblocker (P-CAB), der hauptsächlich zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit und der erosiven Ösophagitis eingesetzt wird.

 

Synthetischer Weg

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R-5,7-Difluorchroman-4-ol wird durch eine asymmetrische Reduktionsreaktion unter Verwendung von 5,7-Difluorchroman-4-on als Substrat in Gegenwart einer Ketoreduktase, eines Coenzyms und eines Coenzym-Recyclingsystems erhalten.

 

Warum Cosperpharm?

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Wenn Ihre Tegoprazan-Herstellungskampagne enantiomerenreine chirale Zwischenprodukte erfordert, liefert Cosperpharm (R)-5,7-Difluorchroman-4-ol mit der analytischen Genauigkeit und Dokumentationstiefe, die Pharmakunden benötigen.

 

Enantiomerenreinheit ist nicht verhandelbar. Die R-Konfiguration an C4 ist entscheidend für die biologische Aktivität von Tegoprazan. Jede Racemisierung beeinträchtigt Ihre endgültige API. Unser Freigabeprotokoll umfasst eine chirale HPLC-Verifizierung und eine spezifische Rotationsanalyse, um sicherzustellen, dass der Enantiomerenüberschuss Ihren Spezifikationen entspricht.

 

Fluorierung für verbesserte Eigenschaften. Das 5,7-Difluor-Substitutionsmuster verbessert die Stoffwechselstabilität und Bioverfügbarkeit. Wir liefern detaillierte Analysedaten, die das korrekte Substitutionsmuster und die korrekte Fluorierung bestätigen.

 

Standard für Zwischenprodukte und Verunreinigungen mit doppeltem Verwendungszweck. Wird sowohl als synthetisches Zwischenprodukt als auch als Tegoprazan Impurity 8 für die Entwicklung analytischer Methoden geliefert.

 

Dokumentation zur behördlichen Einreichung. Jeder Sendung liegt ein umfassendes Echtheitszertifikat bei. DMF-fähige Dokumentation und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind verfügbar.

 

Kontaktieren Sie uns

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