Aficamten (CAS 2364554-48-1), auch bekannt als CK-3773274, ist ein wirksamer Herz-Myosin-Inhibitor der nächsten Generation, der für die Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie (HCM) entwickelt wurde. Strukturell ist Aficamten ein Pyrazolcarboxamid-Derivat mit einem Indankern und einem Ethyloxadiazol-Substituenten. Das Molekül hat die Summenformel C₁₈H₁₉N₅O₂ und enthält ein chirales Zentrum, das zu seiner selektiven Aktivität als Herz-Myosin-Inhibitor beiträgt.
Aficamten ist ein führender kardialer Myosin-Inhibitor-API und Forschungswirkstoff an der Spitze der Medikamentenentwicklung gegen hypertrophe Kardiomyopathie. Mit einem IC₅₀von 1,4μM gegen Herzmyosin, Aficamten sorgt für eine gezielte Hemmung der kardialen Hyperkontraktilität— der zugrunde liegende pathophysiologische Mechanismus von HCM. Im Forschungs- und Entwicklungskontext wird Aficamten mit umfassenden Charakterisierungsdaten für präklinische Studien, die Entwicklung analytischer Methoden und Anwendungen zur Qualitätskontrolle versorgt. Die einzigartige molekulare Architektur von Aficamten ermöglicht eine selektive Herz-Myosin-Hemmung mit einer projizierten menschlichen Halbwertszeit, die für eine einmal tägliche Dosierung geeignet ist, was einen erheblichen Fortschritt gegenüber früheren Myosin-Inhibitoren darstellt. Aficamten wurde in klinischen Studien unter dem Markennamen MyQorzo® evaluiert und zeigte sein therapeutisches Potenzial für Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie.
Produktparameter
Parameter
Spezifikation
Produktname
Aficamten
CAS-Nummer
2364554-48-1
Molekulare Formel
C₁₈H₁₉N₅O₂
Molekulargewicht
337,38 g/mol
Aussehen
Weiß bis hellbraunPulver
Dichte
1.40 ± 0,1 g/cm3
Lösung
DMSO:125 mg/ml(370,50 mm)
pKa
13.84 ± 0.20
Produktvorteile
Wirksamer Herz-Myosin-Inhibitor
Aficamten hemmt Herzmyosin mit einem IC₅₀von 1,4μM, reduziert die Hyperkontraktilität des Herzens— das Kennzeichen der hypertrophen Kardiomyopathie.
Design der nächsten Generation
Aficamten wurde entwickelt, um eine prognostizierte menschliche Halbwertszeit zu bieten, die für eine einmal tägliche Dosierung geeignet ist und innerhalb von zwei Wochen einen Steady-State ohne wesentliche Cytochrom-P450-Induktion oder -Hemmung erreicht.
Günstige Pharmakokinetik
Aficamten zeigt bei allen präklinischen Spezies eine mäßige orale Bioverfügbarkeit (Maus 98 %, Ratte 55).–79 %, Hund 45 %, Affe 41 %) mit einer klaren PK/PD-Beziehung und einem breiten therapeutischen Fenster.
Hochreine Forschungsverbindung
Cosperpharm liefert Aficamten an≥98 % Reinheit mit vollständigen Charakterisierungsdaten, geeignet für In-vitro- und In-vivo-Forschungsanwendungen.
Verbindung im klinischen Stadium
Aficamten wurde in klinischen Studien unter dem Markennamen MyQorzo® evaluiert und zeigte sein therapeutisches Potenzial für HCM-Patienten.
Lagerbedingungen
Bewahren Sie Aficamten als Pulver auf–20°C für bis zu 3 Jahre oder mit 4°C für bis zu 2 Jahre. Zur Aufbewahrung der Lösung in DMSO aliquotieren und bei aufbewahren–80°C für bis zu 6 Monate oder bei–20°C für bis zu 1 Monat. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung: Nur in einem Abzug verwenden. Tragen Sie chemikalienbeständige Handschuhe, eine Schutzbrille und einen Laborkittel. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Vollständige Sicherheitsinformationen finden Sie im Sicherheitsdatenblatt (SDB).
Produktqualitätssicherung
Cosperpharm hat für Aficamten ein umfassendes Qualitätssicherungssystem etabliert, das den hohen Erwartungen der Forschungskunden gerecht wird:
Gründliche analytische Charakterisierung. Jede Charge wird mehrfach durchlaufen‑Technik analytische Freisetzungsprüfung: HPLC-Reinheit (≥98 %), Überprüfung der chiralen Reinheit, Überprüfung des Aussehens und Identitätsbestätigung.
Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit. Von der Synthese über die Reinigung bis zur Endverpackung ist jeder Schritt vollständig dokumentiert und rückverfolgbar.
Dokumentation bereit für Forschungszwecke. Jeder Lieferung liegt ein Analysezertifikat (COA) mit Charge bei‑spezifische Reinheitsdaten und Identifikationsinformationen.
Kontaktieren Sie uns
Cosperpharm ist Ihr vertrauenswürdiger Partner für Aficamten— von Milligramm-Mengen für das Screening bis hin zu Gramm-Mengen für präklinische Studien. Kontaktieren Sie noch heute unser Team für Preise, Dokumentation oder technischen Support.
Für Anfragen zu unseren Produkten oder unserer Preisliste hinterlassen Sie uns bitte Ihre E-Mail und wir werden uns innerhalb von 24 Stunden bei Ihnen melden.
Wir verwenden Cookies, um Ihnen ein besseres Surferlebnis zu bieten, den Website-Verkehr zu analysieren und Inhalte zu personalisieren. Durch die Nutzung dieser Website stimmen Sie der Verwendung von Cookies zu. Datenschutzrichtlinie