Axitinib

Axitinib ist ein klinisch zugelassener Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor, der als Zweitlinientherapie bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom eingesetzt wird. Der therapeutische Mechanismus von Axitinib beinhaltet eine wirksame und selektive Hemmung der vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptoren 1, 2 und 3, die Schlüsselmediatoren der Angiogenese sind—der Prozess der Bildung neuer Blutgefäße, die Tumore für Wachstum und Metastasierung benötigen. Durch die Blockierung dieser Rezeptoren stört Axitinib wirksam das VEGF-vermittelte Überleben, die Proliferation, die Migration und die Röhrenbildung von Endothelzellen, wodurch die Tumorangiogenese gehemmt und das Fortschreiten des Tumors begrenzt wird. Darüber hinaus hemmt Axitinib PDGFR-β und c-KIT, was einen weiteren Beitrag zu seiner Antitumoraktivität leistet. Die hohe Selektivität von Axitinib für VEGFRs gegenüber anderen Kinasen führt zu einem günstigen Wirksamkeits- und Verträglichkeitsprofil und macht es zu einer wertvollen Therapieoption für Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom, bei denen eine vorherige Zytokintherapie oder andere zielgerichtete Wirkstoffe versagt haben.

Produktparameter

Anwendung

Axitinib ist ein von Pfizer entwickelter Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor, der die vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptoren VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, den Thrombozyten-Wachstumsfaktorrezeptor und c-KIT hemmen kann. Axitinib ist ein antineoplastisches Medikament und wird klinisch hauptsächlich bei erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom (RCC) eingesetzt, bei denen eine vorherige Behandlung mit einem Tyrosinkinaseinhibitor oder Zytokin versagt hat.

PharmakologischAAktion

In therapeutischen Dosen kann Axitinib Tyrosinkinase-Rezeptoren, einschließlich Rezeptoren für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGFR-1, VEGFR-2 und VEGFR-3), hemmen. Diese Rezeptoren sind mit pathologischer Angiogenese, Tumorwachstum und Krebsprogression verbunden. In-vitro-Tests und In-vivo-Mausmodellexperimente haben gezeigt, dass Axitinib die VEGF-vermittelte Endothelzellproliferation und das Überleben hemmen kann; In tumortragenden Mausmodellen kann Axitinib das Tumorwachstum und die Phosphorylierung von VEGFR-2 hemmen.

AgegenteiligRReaktion

Am häufigsten (≥20 %) Nebenwirkungen von Axitinib sind Durchfall, Bluthochdruck, Müdigkeit, verminderter Appetit, Übelkeit, Dysphonie, palmoplantares Erythrodysästhesie-Syndrom (Hand-Fuß-Syndrom), Gewichtsverlust, Erbrechen, Asthenie und Verstopfung.

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