Bazedoxifen

Bazedoxifen ist ein zentrales pharmazeutisches Zwischenprodukt und zertifizierter Referenzstandard bei der industriellen Synthese und Qualitätskontrolle dieses klinisch zugelassenen SERM. Der Indolkern von Bazedoxifen wird typischerweise durch die Bischler-Indolsynthese dazwischen aufgebautα-Brompropiophenon und 4-(Benzyloxy)anilinhydrochlorid, gefolgt von der Entschützung und Einführung der Seitenkette. Im Zusammenhang mit der Qualitätskontrolle: Bazedoxifen und seine damit verbundenen Verunreinigungen—einschließlich Bazedoxifene Impurity 1, Impurity 5, Impurity 8 und verschiedene Abbauprodukte—sind wesentliche analytische Referenzstandards für die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, die Entwicklung analytischer Methoden, Studien zum erzwungenen Abbau und Qualitätskontrolltests für Generikahersteller. Als SERM der dritten Generation, das auch Eigenschaften eines selektiven Östrogenrezeptor-Degraders (SERD) aufweist, weist Bazedoxifen eine einzigartige gewebespezifische Aktivität auf. Das Indolgerüst von Bazedoxifen dient als vielseitige Plattform für die Modulation des Östrogenrezeptors und macht diese Verbindung für Pharmahersteller, die generische Versionen entwickeln, und für Analyselabore, die Qualitätskontrolltests durchführen, unverzichtbar.

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Bazedoxifen
CAS-Nummer	198481-32-2
Molekulare Formel	C₃₀H₃₄N₂O₃
Molekulargewicht	470,60 g/mol
Schmelzpunkt	98–102°C
Siedepunkt	694,4 ± 55,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,19 g/cm³
Lagerbedingungen	Trocken verschlossen, im Gefrierschrank bei unter –20 °C lagern

Bioaktivität

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Bazedoxifen (TSE-424) ist ein oral wirksamer, die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der mit IC50-Werten von 26 nM bzw. 99 nM auf ERα und ERβ wirkt und sich daher für die Osteoporoseforschung eignet. Bazedoxifen dient auch als Inhibitor der IL-6/GP130-Proteininteraktion und kann in Studien zu Bauchspeicheldrüsenkrebs eingesetzt werden.

 

Ziel

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IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

Warum Cosperpharm?

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Wenn Ihre SERM-Herstellungskampagne oder Ihre ANDA-Einreichung zuverlässige API- und Verunreinigungsreferenzstandards erfordert, liefert Cosperpharm Bazedoxifene mit der analytischen Genauigkeit, Dokumentationstiefe und Lieferflexibilität, die Pharmakunden verlangen.

Die Integrität des Indolkerns beginnt mit dem Referenzstandard. Das Indolgerüst in Bazedoxifen ist für die Östrogenrezeptorbindung und die gewebeselektive Aktivität von wesentlicher Bedeutung. Jegliche Verunreinigungen in diesem Material beeinträchtigen die Genauigkeit Ihrer Analysemethode und die Qualität des Endprodukts. Unser analytisches Freigabeprotokoll für Bazedoxifen umfasst die Überprüfung der HPLC-Reinheit (≥98 %), die Bestimmung des Wassergehalts, die Analyse des Restlösungsmittels und die vollständige Identitätsbestätigung – denn Ihre Analyseergebnisse hängen von der Qualität dieses Referenzmaterials ab.

Dokumentation zur Unterstützung der behördlichen Einreichung. Zu jeder Referenzqualitätslieferung gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischer HPLC-Reinheit, chromatographischer Rückverfolgbarkeit und Daten zum Restlösungsmittel – strukturiert für die direkte Einfügung in Ihr Methodenvalidierungspaket. DMF-fähige Dokumentation, Stabilitätszusammenfassungen und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind auf Anfrage erhältlich.

Flexible Versorgung über alle Entwicklungsstufen hinweg. Cosperpharm liefert Bazedoxifen für das gesamte Anwendungsspektrum – von Referenzstandardmengen für die Qualitätskontrolle von Verunreinigungsprofilen und die Entwicklung analytischer Methoden bis hin zu Großmengen für die generische API-Herstellung. F&E-Muster werden innerhalb von 5–7 Werktagen versendet; Großbestellungen werden innerhalb von 2–3 Wochen versendet.

Technischer Support für die Verunreinigungsprofilierung. Unser Team für analytische Chemie kann Sie bei der Auswahl geeigneter Referenzstandards für Verunreinigungen, der Entwicklung von HPLC/UPLC-Methoden für Bazedoxifen-verwandte Substanzen und dem Nachweis prozessbedingter Verunreinigungen beraten – da wir über umfassende Erfahrung mit diesem Gerüst auf Indolbasis verfügen.

Globale Reichweite mit transparenter Preisgestaltung. Cosperpharm liefert an Pharmahersteller, CROs und Analyselabore weltweit, inklusive vollständiger Zolldokumentation. In größeren Mengen gelten Mengenrabatte, und wir teilen die Lieferzeiten im Voraus mit – keine versteckten Gebühren, keine unerwarteten Verzögerungen.

Kontaktieren Sie uns

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