Brivaracetam

Brivaracetam ist ein zentraler antiepileptischer Wirkstoff und Referenzstandard in der Pharmaindustrie und zeichnet sich durch seine bemerkenswert hohe Affinität zum SV2A-Ziel aus. Die überlegene Bindungsaffinität von Brivaracetam— 15- bis 30-mal so hoch wie Levetiracetam— führt zu einer verbesserten klinischen Wirksamkeit bei niedrigeren Dosen und macht es zu einer wertvollen Therapieoption für Patienten mit fokalen Anfällen. Im Zusammenhang mit Qualitätskontrolle und Regulierung wird Brivaracetam mit umfassenden Charakterisierungsdaten für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung (AMV) und Qualitätskontrollanwendungen versorgt. Das einzigartige Gamma-Lactam-Gerüst von Brivaracetam dient weiterhin als Vorlage für die medizinisch-chemische Forschung zur Erforschung neuartiger Antikonvulsiva und SV2A-zielgerichteter Therapeutika.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Brivaracetam
CAS-Nummer	357336-20-0
Molekulare Formel	C₁₁H₂₀N₂O₂
Molekulargewicht	212,29 g/mol
Aussehen	Weiß ppulver
Schmelzpunkt	76.38 °C
Siedepunkt	409.3 ± 28.0 °C
Lagerbedingungen	Kühlschrank

 

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Brivaracetam ist ein hochselektiver und affinitätsreicher Ligand für das synaptische Vesikelprotein 2A, der für die Zusatzbehandlung fokaler Anfälle bei erwachsenen und jugendlichen Patienten ab 16 Jahren mit Epilepsie, mit oder ohne sekundäre generalisierte Anfälle, zugelassen ist.

 

Hauptfunktion

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Brivaracetam zeigt eine hohe Affinität zur selektiven Bindung an das synaptische Vesikelprotein 2A (SV2A), den Wirkort des Antiepileptikums Levetiracetam. SV2A befindet sich auf der präsynaptischen Membran und ist an der Regulierung der Neurotransmitterfreisetzung und des Vesikelrecyclings beteiligt, wodurch die normale synaptische Vesikelfunktion aufrechterhalten wird. Die Bindung von Brivaracetam an SV2A reduziert die Freisetzung erregender Neurotransmitter und kontrolliert epileptische Anfälle durch Modulation des Gleichgewichts zwischen erregenden und hemmenden Neurotransmittern im Gehirn. Die Affinität von Brivaracetam beträgt 15–30-mal so hoch wie Levetiracetam, was zu einer etwa 10-fachen Reduzierung der erforderlichen Dosierung führt.

 

Anwendung

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Brivaracetam ist ein Antiepileptikum der nächsten Generation, das von der FDA für die Behandlung fokaler Anfälle bei Patienten ab 16 Jahren sowie für den Einsatz in Laborforschung und pharmazeutischen Entwicklungsprozessen zugelassen ist.

 

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