Cabozantinib

Cabozantinib ist ein klinisch validierter Multi-Tyrosinkinaseinhibitor, der die Behandlungslandschaft für mehrere fortgeschrittene Krebsarten verändert hat. Als wirksamer Inhibitor von VEGFR2, c-Met, RET und anderen wichtigen Kinasen zielt Cabozantinib gleichzeitig auf die Tumorangiogenese, die Tumorzellproliferation und den Metastasierungsprozess ab. Cabozantinib ist für die Behandlung von progressivem, metastasiertem medullärem Schilddrüsenkrebs und fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom zugelassen und hat klinische Wirksamkeit bei hepatozellulärem Karzinom gezeigt. Cabozantinib wird oral als Malatsalz verabreicht und weist günstige pharmakokinetische Eigenschaften auf, einschließlich einer guten oralen Bioverfügbarkeit und einer langen Halbwertszeit, die eine einmal tägliche Dosierung unterstützen. Cabozantinib wird weiterhin in klinischen Studien für weitere Indikationen untersucht, darunter Prostatakrebs, Brustkrebs und andere solide Tumoren. Die Verbindung wird als hochreines Material in Forschungsqualität geliefert (≥98 % HPLC) für die Arzneimittelforschung, Formulierungsentwicklung und analytische Referenzanwendungen.

 

 Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Cabozantinib
CAS-Nummer	849217-68-1
Molekulare Formel	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Molekulargewicht	501,51 g/mol
Aussehen	WeißPulver
Dichte	1.396
Schmelzpunkt	212-215℃
Siedepunkt	758.1±60.0℃
Lagerbedingungen	Bei -20°C lagern (langfristig)

 

Medikamente gegen Krebs

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Cabozantinib ist ein neuartiges molekular zielgerichtetes Medikament, das von Exelixis Pharmaceuticals in den USA entwickelt wurde. Am 29. November 2012 hat die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) Cabozantinib für die Behandlung von inoperablem, malignem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom zugelassen. Darüber hinaus wurden Sorafenib, Vedernib und Lenvatinib auch von der FDA für die Behandlung von fortgeschrittenem Schilddrüsenkrebs zugelassen.

 

MMechanismusOf AAktion

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Biochemische und/oder zytologische In-vitro-Analysen zeigten, dass Cabozantinib die Tyrosinkinase-Aktivitäten von RET, dem humanen Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (MET), dem vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, dem Stammzell-Wachstumsfaktor-Rezeptor (KIT), dem Tyrosinkinase-Rezeptor (TRKB), der FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT-3), AXL und anderen hemmt epidermaler Wachstumsfaktor-ähnliche Domäne Tyrosinkinase 2 (TIE-2). Diese Kinasen spielen sowohl bei normalen Zell- als auch bei Tumorzellwachstumsprozessen eine entscheidende Rolle, und ihre abweichende Expression trägt erheblich zur Entstehung und Progression verschiedener Tumoren bei, einschließlich der Hemmung der Tumorzellapoptose, der Beteiligung an der Tumorangiogenese und der Förderung der Invasion. Cabozantinib entfaltet seine Antitumorwirkung durch die Unterdrückung dieser Kinaseaktivitäten, wodurch Tumorzellen abgetötet, die Metastasierung reduziert und die Tumorangiogenese gehemmt wird.

 

AgegenteiligRReaktion

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In klinischen Studien waren häufige Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Cabozantinib Durchfall, Stomatitis, palmar-plantares Erythrodysästhesie-Syndrom (PPES), Gewichtsverlust, Anorexie, Übelkeit, Müdigkeit, Mundschmerzen, Veränderungen der Haarfarbe, Geschmacksstörungen, Bluthochdruck, Bauchschmerzen und Verstopfung.

 

Die häufigsten Laboranomalien (≥25 %) umfassten erhöhte Aspartat-Aminotransferase- und Alanin-Aminotransferase-Spiegel, Lymphozytopenie, erhöhte alkalische Phosphatase, Hypokalzämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hypophosphatämie und Hyperbilirubinämie. Bei den Patienten, die eine Cabozantinib-Therapie erhielten, waren die Spiegel des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) in 57 % der Fälle nach der ersten Dosis erhöht, verglichen mit 19 % bei den Patienten, die ein Placebo erhielten.

 

Informationen zum Krebsmedikament Cabozantinib, einschließlich seines Wirkmechanismus, seiner Pharmakokinetik, Nebenwirkungen und Arzneimittelwechselwirkungen, wurden vom Herausgeber Shi Yan von Chemicalbook zusammengestellt.

 

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