Clascoteron

Clascoteron (CB-03-01) ist ein neuartiger, peripher selektiver Androgenantagonist, der 2020 von der FDA für die topische Behandlung von Akne vulgaris bei Patienten ab 12 Jahren zugelassen wurde. Als erste neue Klasse der Aknetherapie seit Jahrzehnten bietet Clascoteron einen Mechanismus, der sich von Retinoiden, Antibiotika und Benzoylperoxid unterscheidet, indem es die Androgenrezeptorbindung in der Haut kompetitiv hemmt und dadurch hormonelle Signale unterdrückt, die eine übermäßige Talgproduktion und Entzündungen vorantreiben. Clascoteron ist als 1 %ige Creme (Winlevi®) formuliert und hat eine statistisch signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo bei der Reduzierung sowohl der Anzahl entzündlicher als auch nicht entzündlicher Läsionen bei einem günstigen Verträglichkeitsprofil gezeigt. Über Akne hinaus befindet sich Clascoteron als Breezula® in höheren Konzentrationen in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von androgenabhängigem Haarausfall auf der Kopfhaut (androgenetische Alopezie), was die therapeutische Vielseitigkeit dieses topischen Antiandrogens unterstreicht. Aufgrund seiner entzündungshemmenden und die Hautbarriere verbessernden Eigenschaften weist Clascoteron auch Potenzial für die Behandlung von Dermatitis und Ekzemen auf.

Produktparameter

Anwendung

21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-en-3,20-dion wird als organisches Synthesezwischenprodukt und pharmazeutisches Zwischenprodukt verwendet.

Bioaktivität

Clascoteron (Winlevi, Cortexolon 17α-propionat, CB-03-01) ist ein topischer und peripher-selektiver Androgenrezeptor (AR)-Antagonist.

Synthetischer Weg

Unter Verwendung von 17α,21-Dipropionat 102 als Ausgangsmaterial und Lipase aus Candida terrevisiae wurde eine Lipase-katalysierte selektive Umesterungsreaktion in Toluol als Lösungsmittel durchgeführt. Reaktionsbedingungen: n-Butanol wurde als Acylakzeptor eingesetzt; Unter diesen Bedingungen wurde 17α,21-Dipropionat 102 mit einer Ausbeute von 99 % in Crizotinib (XV) umgewandelt.

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