Enzalutamid

Enzalutamid ist ein zentraler pharmazeutischer Wirkstoff und analytischer Referenzstandard bei der Behandlung von Prostatakrebs und fungiert als starker Androgenrezeptor-Antagonist mit einem einzigartigen Wirkmechanismus. Im Gegensatz zu früheren Antiandrogenen hemmt Enzalutamid zusätzlich zur Blockierung der Rekrutierung von Coaktivatoren die AR-Kerntranslokation und die DNA-Bindung. Enzalutamid wird unter dem Markennamen XTANDI® zur Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC), metastasiertem kastrationsempfindlichem Prostatakrebs (mCSPC) und nicht metastasiertem kastrationsempfindlichem Prostatakrebs (nmCSPC) mit biochemischem Rezidiv und hohem Metastasierungsrisiko vermarktet. Enzalutamid zeigt einen IC₅₀-Wert von 36 nM für die AR-Hemmung in LNCaP-Prostatazellen und induziert bei einer Dosis von 10 mg/kg eine signifikante Tumorregression bei kastrierten männlichen Mäusen, die LNCaP/AR-Xenotransplantate tragen. Enzalutamid wird mit detaillierten Charakterisierungsdaten geliefert und dient sowohl als API für die kommerzielle Produktion als auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden und Anwendungen zur Qualitätskontrolle.

Produktparameter

Anwendung

Enzalutamid kann mittlerweile bei fast allen Stadien des Prostatakrebses eingesetzt werden. Beispielsweise kann es bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung vor der Chemotherapie den Zeitpunkt, zu dem die Patienten mit der Chemotherapie beginnen, erheblich verzögern. Darüber hinaus kann es bei CRPC und mCRPC nach einer Chemotherapie die Gesamtüberlebenszeit und die progressionsfreie Überlebenszeit der Patienten deutlich verbessern.

Bioaktivität

Enzalutamid (MDV3100) ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50 von 36 nM.

Unerwünschte Wirkung

Die Hauptnebenwirkungen von Enzalutamid (XTANDI) sind Bluthochdruck und Müdigkeit. Die häufigsten Nebenwirkungen (≥5 %) sind Asthenie/Müdigkeit, Rückenschmerzen, Durchfall, Arthralgie, Hitzewallungen, periphere Blutödeme, Schmerzen des Bewegungsapparates, Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Muskelschwäche, Schwindel, Schlaflosigkeit, Infektionen der unteren Atemwege, Rückenmarkskompression und Cauda-equina-Syndrom, Hämaturie, Parästhesien, Angstzustände und Bluthochdruck.

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Suchen Sie nach Enzalutamid für Ihr Prostatakrebs-API-Programm, Ihren Bedarf an Referenzstandards für Verunreinigungen oder für die Androgenrezeptorforschung? Cosperpharm ist hier, um Ihr Projekt zu unterstützen. Kontaktieren Sie noch heute unser Team, um ein Angebot oder eine technische Dokumentation zu erhalten oder Ihre spezifischen Anforderungen zu besprechen—Wir sind bereit, mit Ihnen zusammenzuarbeiten.