Erlotinib-Hydrochlorid

Erlotinibhydrochlorid ist ein wirksamer, reversibler EGFR-Tyrosinkinaseinhibitor, der die EGFR-Autophosphorylierung in intakten Tumorzellen mit einem IC reduziert₅₀von 20 nM. Als Chinazolinamin-Derivat hemmt Erlotinibhydrochlorid kompetitiv die ATP-Bindung an der EGFR-Kinasedomäne und blockiert so nachgeschaltete Signalwege, die an der Proliferation und dem Überleben von Tumorzellen beteiligt sind. Das Präparat ist für die Behandlung von Non zugelassen‑kleinzelliger Lungenkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs, wobei die klinische Wirksamkeit bei Patienten mit EGFR nachgewiesen wurde‑mutierte Tumore. Erlotinib-Hydrochlorid weist auch mehrere polymorphe Formen auf, die sich in Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit unterscheiden, was entscheidende Überlegungen für die Entwicklung pharmazeutischer Formulierungen sind. Als Hoch‑Als Reinheitsreferenzstandard ist Erlotinibhydrochlorid unverzichtbar für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Qualitätskontrolltests und ANDA-Einreichungen für Hersteller von Generika-Erlotinib. Darüber hinaus dient Erlotinib-Hydrochlorid als wichtiges Werkzeug zur Untersuchung der EGFR-Signalübertragung, der Mechanismen der Arzneimittelresistenz und der Weiterentwicklung‑Generation EGFR‑gezielte Therapien.

 

 Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Erlotinib-Hydrochlorid
CAS-Nummer	183319-69-9
Molekulare Formel	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Molekulargewicht	429,90 g/mol
Aussehen	Cremefarbener bis blassgelber Feststoff
Schmelzpunkt	223 225°C
pKa	5,42 bei 25°C
Löslichkeit	DMSO: bis zu 18 mg/ml bei Erwärmung
Lagerbedingungen	Inerte Atmosphäre, im Gefrierschrank bei –20 °C lagern

 

AntitumorDTeppiche

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Erlotinib-Hydrochlorid ist ein niedermolekularer, reversibler Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors, der in erster Linie für die Zweit- oder Drittlinienbehandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs indiziert ist.

 

MMechanismusOf AAktion

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Erlotinibhydrochlorid zielt selektiv und reversibel auf den Tyrosinkinase-Subtyp des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR-TK) ab. Sein Wirkungsmechanismus beinhaltet die intrazelluläre Konkurrenz mit Substraten um die Hemmung der EGFR-TK-Phosphorylierung, wodurch die Signalwege von Tumorzellen blockiert, das Tumorwachstum unterdrückt und Apoptose induziert werden. Klinische Studien haben seine hemmende Wirkung gegen verschiedene Tumoren gezeigt und bieten Vorteile gegenüber herkömmlichen Chemotherapeutika wie mildere Nebenwirkungen, verbesserte Sicherheitsprofile und bessere Verträglichkeit.

 

Anwendung 

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1. Erlotinib-Hydrochlorid ist ein niedermolekularer, reversibler Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors, der in erster Linie für die Zweit- oder Drittlinienbehandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs indiziert ist.

 

2. HER-1/EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitoren.

 

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