Luliconazol

Luliconazol ist ein neuartiges Imidazol-Antimykotikum mit breitem Wirkungsspektrum, das für die topische Behandlung von interdigitaler Tinea pedis (Fußpilz), Tinea corporis (Ringelflechte) und Tinea cruris (Juckreiz) indiziert ist. Luliconazol zeigt eine starke In-vitro-Aktivität gegen Dermatophyten mit minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von 0,12–2 μg/ml gegen Trichophyton-Arten und zeigt eine überlegene Aktivität im Vergleich zu Terbinafin, Ketoconazol und Miconazol. Luliconazol zeigt auch eine starke Aktivität gegen Malassezia furfur (MHK: 0,004–0,016 μg/ml), den Erreger von Pityriasis versicolor, mit einer Wirksamkeit, die mit der von Ketoconazol vergleichbar ist oder diese übertrifft. Luliconazol wurde ursprünglich von Nihon Nohyaku Co., Ltd. entwickelt, erhielt 2005 die japanische Zulassung unter dem Markennamen Lulicon und wurde 2013 von der US-amerikanischen FDA als 1 %ige Cremeformulierung zugelassen, die als Luzu® vermarktet wird. Als aktives R-Enantiomer eines chiralen Moleküls stellt Luliconazol einen bedeutenden Fortschritt in der topischen Antimykotikatherapie dar, insbesondere bei Dermatophyteninfektionen, wo seine starke Aktivität und sein günstiges Hautpenetrationsprofil klinische Vorteile bieten.

Produktparameter

Warum Cosperpharm?

Wenn Ihre antimykotische API-Entwicklung oder analytische Methodenvalidierung hochwertiges Luliconazol erfordert, liefert Cosperpharm mit der analytischen Genauigkeit, Dokumentationstiefe und Lieferzuverlässigkeit, die Pharmakunden verlangen.

Optische Reinheit beginnt hier. Luliconazol ist das aktive R-Enantiomer und seine stereochemische Integrität ist für die antimykotische Wirksamkeit von wesentlicher Bedeutung. Unser Freigabeprotokoll umfasst die Überprüfung der Enantiomerenreinheit durch chirale HPLC, die Messung der optischen Rotation (–48,0 bis –53,0°) und die Identitätsbestätigung durch NMR und MS – da Racemisierung oder stereochemische Verunreinigungen die Wirksamkeit Ihrer Formulierung beeinträchtigen würden.

Dokumentation zur Unterstützung der behördlichen Einreichung. Jeder Lieferung liegt ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischer HPLC-Reinheit (≥98,0 %), optischen Rotationsdaten, Restlösungsmittelanalyse und chromatographischer Rückverfolgbarkeit bei. Zur Unterstützung Ihrer ANDA- oder NDA-Einreichungen stehen Stabilitätszusammenfassungen und DMF-fähige Dokumentationspakete zur Verfügung.

Flexible Versorgung für Forschung und Fertigung. Cosperpharm liefert Luliconazol in allen Größenordnungen – von Grammmengen für Forschung und Entwicklung, Prozessentwicklung und Referenzstandardanwendungen bis hin zu Großmengen für die kommerzielle Formulierungsherstellung.

Technischer Support für die gesamte Entwicklungskaskade. Unser Team kann Sie zu Formulierungskompatibilität, Stabilitätsaspekten (die Verbindung ist lichtempfindlich) und analytischen Methoden zur Verunreinigungsprofilierung beraten.

Produktvorteile

 Starke antimykotische Breitbandwirkung

Luliconazol zeigt eine überlegene In-vitro-Aktivität gegen Dermatophyten (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) mit MHK-Werten von 0,12–2 μg/ml und übertrifft damit Terbinafin, Ketoconazol und Miconazol. Gegen Malassezia furfur liegen die MHK-Werte zwischen 0,004 und 0,016 μg/ml, vergleichbar mit oder höher als Ketoconazol.

 Optisch aktives R-Enantiomer

Luliconazol ist das aktive R-Enantiomer eines chiralen Moleküls, dessen stereochemische Konfiguration für seine pharmakologische Aktivität wesentlich ist. Diese strukturelle Spezifität gewährleistet eine gezielte Hemmung der pilzlichen Lanosterin-14α-Demethylase, dem Enzym, das für die Ergosterin-Biosynthese verantwortlich ist.

 Klinisch erprobtes topisches Antimykotikum

Luliconazol wurde in Japan (2005), den Vereinigten Staaten (2013) und mehreren anderen Ländern zugelassen und ist für Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris und Pityriasis versicolor indiziert, mit nachgewiesener klinischer Wirksamkeit und günstigen Sicherheitsprofilen.

 Einzigartiges Dithiolan-Gerüst

Die 1,3-Dithiolan-Ringstruktur von Luliconazol unterscheidet es von anderen Imidazol-Antimykotika und trägt zu seiner starken Aktivität und seinen günstigen dermatologischen Penetrationseigenschaften bei.

 FAQ

F1: Wofür wird Luliconazol verwendet?

A: Luliconazol ist ein topisches Antimykotikum zur Behandlung von interdigitaler Tinea pedis (Fußpilz), Tinea corporis (Ringelflechte), Tinea cruris (Juckreiz) und Pityriasis versicolor.

F2: Was ist der Wirkmechanismus?

A: Luliconazol hemmt die Lanosterol-14α-Demethylase von Pilzen, blockiert die Ergosterolsynthese und stört die Integrität der Pilzzellmembran, was zum Absterben der Pilzzellen führt.

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Ganz gleich, ob Sie generische Luliconazol-Formulierungen entwickeln, analytische Methoden für den Zulassungsantrag validieren oder einen zuverlässigen Referenzstandard für die Qualitätskontrolle benötigen, wir sind hier, um Ihr Projekt mit gleichbleibender Qualität und reaktionsschnellem Service zu unterstützen.