Nintedanib-Ester

Nintedanib-Ester ist ein zentraler pharmazeutischer Wirkstoff und analytischer Referenzstandard bei der Behandlung von idiopathischer Lungenfibrose und bestimmten Krebsarten. Er fungiert als wirksamer dreifacher Angiokinase-Inhibitor, der gleichzeitig auf VEGFR, FGFR und PDGFR abzielt. Als niedermolekularer Kinaseinhibitor bindet Nintedanib-Ester an die ATP-Bindungsstelle in der Kinasedomäne und blockiert die Signalwege, die Angiogenese, Fibrose und Tumorprogression vorantreiben. Nintedanib-Ester hemmt VEGFR-1/2/3 mit IC₅₀-Werten von 34, 21 bzw. 13 nM, FGFR-1/2/3 mit IC₅₀-Werten von 69, 37 und 108 nM und PDGFRα/β mit IC₅₀-Werten von 59 und 65 nM. Nintedanib-Ester wird mit detaillierten Charakterisierungsdaten geliefert und dient sowohl als API für die kommerzielle Produktion als auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden und Anwendungen zur Qualitätskontrolle. Nintedanib-Ester hat ein Molekulargewicht von 539,6 g/mol und erscheint als gelber bis gelbgrüner Feststoff.

 Produktparameter

Warum Cosperpharm?

Wenn Ihre IPF- oder Onkologie-API-Herstellungskampagne oder Ihre ANDA-Einreichung zuverlässigen Nintedanib-Ester erfordert, liefert Cosperpharm mit der analytischen Genauigkeit, Dokumentationstiefe und Lieferflexibilität, die Pharmakunden verlangen.

Gleichbleibende Qualität beginnt mit dem Oxindol-Gerüst. Die komplexe molekulare Architektur von Nintedanib-Ester – bestehend aus einem Oxindolkern mit einem Methylester und einer substituierten Phenylaminogruppe – erfordert eine strenge Qualitätskontrolle während der gesamten Synthese. Jegliche Verunreinigung in diesem Ausgangsmaterial beeinträchtigt das Kinase-Hemmungsprofil und die therapeutische Wirksamkeit Ihres endgültigen Wirkstoffs. Unser analytisches Freigabeprotokoll für Nintedanib-Ester umfasst HPLC-Reinheitsüberprüfung (≥98 %), Identitätsbestätigung durch NMR und MS, Analyse des Restlösungsmittels und Bestimmung des Wassergehalts – denn das pharmakologische Profil Ihres endgültigen Wirkstoffs hängt von der Qualität dieses Oxindol-basierten Gerüsts ab.

Dokumentation zur Unterstützung der behördlichen Einreichung. Als API- und Referenzstandard enthält jede Cosperpharm-Lieferung von Nintedanib-Ester ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischer HPLC-Reinheit, chromatographischer Rückverfolgbarkeit und Daten zum Restlösungsmittel – strukturiert für die direkte Einfügung in Ihr Methodenvalidierungspaket. DMF-fähige Dokumentation, Stabilitätszusammenfassungen und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind auf Anfrage erhältlich.

Flexible Versorgung über alle Entwicklungsstufen hinweg. Cosperpharm liefert Nintedanib-Ester für das gesamte Anwendungsspektrum – von Milligramm-Referenzstandardmengen für die Qualitätskontrolle von Verunreinigungsprofilen und die Entwicklung analytischer Methoden über Chargen im Gramm-Maßstab für Prozessvalidierung und Pilotproduktion bis hin zu Großmengen für die kommerzielle Herstellung. F&E-Muster werden innerhalb von 5–7 Werktagen versendet; Großbestellungen werden innerhalb von 2–3 Wochen versendet.

Technischer Support für die vollständige Synthesekaskade. Unser Team für Prozesschemie kann Sie bei der Optimierung der Syntheseroute beraten – einschließlich des Pd-katalysierten Heck/Buchwald-Hartwig-Kaskadenansatzes, der Erstellung von Verunreinigungsprofilen und analytischer Methoden zur Erkennung prozessbedingter Verunreinigungen. Wir verfügen über umfassende Erfahrung mit diesem Oxindol-Gerüst aus mehreren Herstellungskampagnen.

Globale Reichweite mit transparenter Preisgestaltung. Cosperpharm liefert an Pharmahersteller, CROs und Analyselabore weltweit, inklusive vollständiger Zolldokumentation. In größeren Mengen gelten Mengenrabatte, und wir teilen die Lieferzeiten im Voraus mit – keine versteckten Gebühren, keine unerwarteten Verzögerungen.

Produktvorteile

 Wirksamer dreifacher Angiokinase-Inhibitor

Nintedanib-Ester ist ein wirksamer, ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 34/21/13 nM), FGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 69/37/108 nM) und PDGFRα/β (IC₅₀ = 59/65 nM). Diese gleichzeitige Hemmung von drei wichtigen Wachstumsfaktorrezeptoren macht Nintedanib Ester zu einer einzigartig wirksamen Therapie sowohl für fibrotische als auch neoplastische Erkrankungen.

 Oral bioverfügbar mit nachgewiesenem klinischen Nutzen

Nintedanib-Ester ist ein oral verabreichtes Therapeutikum, das für idiopathische Lungenfibrose und bestimmte Krebsarten zugelassen ist und eine nachgewiesene antiangiogene und antifibrotische Wirksamkeit in vivo aufweist. Die Bioverfügbarkeit von Nintedanib-Ester beträgt 4,7 % mit einer Halbwertszeit von 10–15 Stunden.

 Einzigartiges Oxindol-Gerüst

Der Oxindolkern mit einem Methylester an der 6-Position verleiht Nintedanib Ester eine einzigartige molekulare Architektur, die für die Besetzung von ATP-Bindungsstellen in mehreren Kinasedomänen optimiert ist. Dieses strukturelle Design ermöglicht das ausgeprägte Triple-Kinase-Inhibitionsprofil, das Nintedanib Ester von anderen Kinase-Inhibitoren unterscheidet.

 Dual-Use: API und analytischer Referenzstandard

Nintedanib-Ester dient sowohl als pharmazeutischer Wirkstoff für die kommerzielle Herstellung von Ofev® und Vargatef® als auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung und Qualitätskontrollanwendungen.

FAQ

F1: Wofür wird Nintedanibester verwendet?

A: Nintedanib-Ester ist für die Behandlung von idiopathischer Lungenfibrose (IPF) indiziert und wird auch bei bestimmten Krebsarten eingesetzt, darunter nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, Eierstockkrebs und Darmkrebs. Es fungiert als dreifacher Angiokinase-Inhibitor, der auf VEGFR, FGFR und PDGFR abzielt.

Q2: Was ist der Wirkungsmechanismus von Nintedanibester?

A: Nintedanib Ester ist ein wirksamer ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR-1/2/3, FGFR-1/2/3 und PDGFRα/β. Es bindet an die ATP-Bindungsstelle in der Kinasedomäne und blockiert Signalwege, die Angiogenese und Fibrose vorantreiben.

Kontaktieren Sie uns

Sind Sie an Nintedanib-Ester für Ihr IPF- oder Onkologie-API-Programm, Ihren Bedarf an Referenzstandards für Verunreinigungen oder für die Kinase-Inhibitor-Forschung interessiert? Cosperpharm ist bereit, Ihr Projekt zu unterstützen. Kontaktieren Sie noch heute unser Team für ein Angebot, eine technische Dokumentation oder um Ihre spezifischen Anforderungen zu besprechen – wir sind hier, um Ihnen zum Erfolg zu verhelfen.