Olmesartan Medoxmil

Olmesartanmedoxomil dient als zentrales pharmazeutisches Zwischenprodukt und als kritischer pharmazeutischer Wirkstoff (API) zur Behandlung von Bluthochdruck. Als Prodrug ist Olmesartanmedoxomil selbst inaktiv; Bei der Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt wird es jedoch vollständig in den aktiven Angiotensin-II-Rezeptorblocker Olmesartan umgewandelt. Dieser Prozess wird durch die Medoxomilestergruppe von Olmesartan Medoxomil erleichtert, die die orale Bioverfügbarkeit verbessern und gleichzeitig den aktiven Carbonsäureanteil vor dem Abbau schützen soll. Im Körper sorgt die aktive Form von Olmesartan Medoxomil, Olmesartan, für eine selektive und wirksame Blockade des AT1-Rezeptors, was zu einer Gefäßerweiterung und einer Senkung des Blutdrucks führt. Dies macht Olmesartan Medoxomil zu einer Grundtherapie zur Behandlung von Bluthochdruck und ist weithin für seine Wirksamkeit, Sicherheit und langanhaltende Wirkung bekannt.

Produktparameter

Bioaktivität

Das Hydrolysat von Olmesartanmedoxomil (CS-866) ist Olmesartan, ein selektiver Angiotensin-II-Rezeptorantagonist vom AT1-Subtyp.

In VitroStudy

Olmesartan Medoxomil reduziert deutlich den Gehalt an Hydroxyprolin in der Leber, die mRNA-Expression von Kollagen α1(I), α-Glattmuskel-Aktin (α-SMA) und transformierendem Wachstumsfaktor β1 (TGF-β1) im Plasma. Olmesartanmedoxomil ist ein Prodrug, das eine Estereinheit enthält. Nach oraler Verabreichung wird es schnell gespalten, um die aktive Form Olmesartan (RNH-6270) freizusetzen. Olmesartan ist ein hochwirksamer, kompetitiver und selektiver Antagonist aller AT1-Rezeptoren und hat nahezu keine antagonistische Wirkung auf AT2- und AT4-Rezeptoren.

InVivoSStudien

Bei wachen Ratten übt Olmesartan eine schnelle und anhaltende Hemmwirkung auf alle induzierten Blutdruckreaktionen aus. Orales Olmesartanmedoxomil hemmt ebenfalls die vollständige Druckreaktion, seine Wirkung ist jedoch im Vergleich zur intravenösen Verabreichung langsamer. In mehreren Ratten- und Hundemodellen zeigt Olmesartan eine dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung, wobei die stärkste Wirkung bei Modellen mit hohem Plasmareninspiegel im Vergleich zu Phänotypen mit normalem oder niedrigem Reninspiegel beobachtet wird. Zusätzlich zu seiner blutdrucksenkenden Wirkung zeigt orales Olmesartanmedoxomil in Tiermodellen verschiedener Arten von Nephropathie und Herzinsuffizienz positive Wirkungen und übt bei hyperlipidämischen Tieren eine antiatherosklerotische Wirkung aus. Bei Ratten lindert orales Olmesartanmedoxomil dosisabhängig histopathologische und biochemische Verletzungen im Dickdarm der Ratte, mit einer Wirkung, die der des Standardwirkstoffs Sulfasalazin entspricht oder dieser sogar überlegen ist. Bei Ratten verringert die orale Einnahme von Olmesartanmedoxomil die Auslösung einer hypoxischen pulmonalen Herzkrankheit erheblich, was nicht nur durch Echokardiographie, sondern auch anhand der Konzentrationen des natriuretischen Peptids (BNP) im Gehirn bei chronisch hypoxischen Ratten beobachtet wird, und verringert die Auslösung von TGF-β und Endothelin-Genexpression in molekularen Studien.

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