Pazopanibhydrochlorid

Pazopanibhydrochlorid ist ein oraler Multi-Target-Kinase-Inhibitor zur Behandlung von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und Weichteilsarkomen. Als wirksames antiangiogenes Mittel hemmt Pazopanibhydrochlorid selektiv Rezeptoren für vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktoren (VEGFR), Rezeptoren für aus Blutplättchen gewonnene Wachstumsfaktoren (PDGFR) und c-Kit, was zu einer Hemmung der Angiogenese und des Tumorwachstums führt. Pazopanibhydrochlorid hemmt die ligandeninduzierte Autophosphorylierung von VEGFR-2-, Kit- und PDGFR-β-Rezeptoren in vitro und reduziert in vivo das Tumorwachstum in Xenotransplantatmodellen. Pazopanib-Hydrochlorid und die damit verbundenen Verunreinigungen dienen als kritische Referenzstandards für die Entwicklung analytischer Methoden, die Methodenvalidierung (AMV) und die Qualitätskontrolle (QC) in ANDA-Anmeldungen.

Produktparameter

Anwendung

Pazopanibhydrochlorid ist ein oraler Angiogenesehemmer, der auf VEGFR und PDGFR abzielt.

Wirkmechanismus

Pazopanibhydrochlorid ist ein Multi-Target-Tyrosinkinaseinhibitor, der die Angiogenese hemmt und zur Behandlung von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom (Nierenzellkarzinom, RCC) eingesetzt wird. Tyrosinkinase ist der häufigste Wachstumsfaktorrezeptor. Die meisten RCC-Patienten weisen VHL-Genmutationen und abnormales Wachstum von Tumorgewebe auf, was zu einer Transkriptionsaktivierung im Zusammenhang mit dem Hypoxie-induzierbaren Faktor (HIF) führt, die eine Überexpression des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF), des aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktors (PDGF), des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) und des transformierenden Wachstumsfaktors 2α (TGF2α) verursacht. Diese Faktoren aktivieren die Raf/MEK/ERK- und PI3K/Akt/mTOR-Signalwege durch Autophosphorylierung von Rezeptortyrosinkinasen, was zu unkontrollierter Zellteilung, -proliferation und -transformation führt, die Neovaskularisation stimuliert und Tumorwachstum und Metastasierung fördert. Pazopanib kann VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β und C-Kit selektiv hemmen. Durch die Blockierung von Tyrosinkinasen kann es die Signalübertragung von Tumorzellen stören, wodurch die Proliferation und Neovaskularisation von Tumorzellen gehemmt und eine Antitumorwirkung erzielt wird.

Notizen

Pazopanibhydrochlorid-Tabletten zum Einnehmen sind in zwei Dosierungen erhältlich: 200 mg und 400 mg. Die empfohlene Dosis zur Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms beträgt 800 mg einmal täglich. Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann die Dosierung auf 200 mg pro Tag angepasst werden; Dieses Medikament wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht und wird daher von Chemicalbook für solche Patienten nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren (Cytochrom P450 3A4-Enzym) (wie Ketoconazol, Ritonavir, Rifampicin usw.) sollte bei der Einnahme dieses Arzneimittels so weit wie möglich vermieden werden. Wenn Patienten gleichzeitig die oben genannten Arzneimittel einnehmen müssen, sollte die Dosis von Pazopanibhydrochlorid entsprechend angepasst werden. Dieses Produkt ist schädlich für den Fötus und ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

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