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Evocalcet (KHK7580) ist ein wirksamer, oral aktiver Calcium-Sensing-Rezeptor (CaSR)-Agonist, der für die Behandlung von Hyperparathyreoidismus entwickelt wurde. Die molekulare Struktur von Evocalcet weist ein komplexes Diarylamin-Gerüst mit einem chiralen Zentrum auf, das eine selektive Aktivierung des Calcium-empfindlichen Rezeptors ermöglicht, der auf Nebenschilddrüsenzellen exprimiert wird. Als CaSR-Agonist ahmt Evocalcet die Wirkung von extrazellulärem Kalzium nach, hemmt die Sekretion des Nebenschilddrüsenhormons (PTH) und senkt den Serumkalziumspiegel.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) ist ein wirksamer, oral wirksamer dualer Neurokinin-1- und Neurokinin-3-Rezeptorantagonist mit einer komplexen Molekülstruktur, die einen Pyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-Kern, eine fluorierte Phenylgruppe und eine Bis(trifluormethyl)phenyl-Einheit aufweist.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) ist ein wirksamer, oral bioverfügbarer Inhibitor der Histondeacetylase (HDAC) der Klassen I und IIb mit einer einzigartigen Struktur auf Benzamidbasis. Die molekulare Architektur von Tucidinostat weist eine fluorierte Anilideinheit auf, die an eine Pyridylacrylamidgruppe gebunden ist und eine selektive Hemmung von HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC10 mit IC₅₀-Werten im nanomolaren Bereich ermöglicht.

Axitinib (AG-013736) ist ein wirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor. Die Molekülstruktur von Axitinib besteht aus einem Indazol-Kern mit einem Pyridylvinyl-Substituenten und einer Thioether-gebundenen Benzamid-Einheit, wodurch es an die ATP-Bindungstasche von vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptoren (VEGFRs) binden kann. Als VEGFR-Inhibitor der nächsten Generation zeigt Axitinib eine hohe Wirksamkeit gegen VEGFR-1, VEGFR-2 und VEGFR-3 mit IC₅₀-Werten im subnanomolaren Bereich (0,1–0,3 nM) und zeigt gleichzeitig Aktivität gegen PDGFR-β und c-KIT.

Lubiproston (SPI-0211, RU-0211) ist ein bizyklisches Fettsäurederivat von Prostaglandin E1 und wird als selektiver Aktivator des Typ-2-Chloridkanals (ClC-2) klassifiziert. Die molekulare Struktur von Lubiproston weist ein einzigartiges bizyklisches Ringsystem mit zwei Fluoratomen und einer Ketongruppe auf, wodurch es sich spezifisch an den Chloridkanal 2 (CLCN2) in der apikalen Membran des Magen-Darm-Epithels binden und diesen aktivieren kann.

Roxadustat (FG-4592) ist ein erstklassiges, oral bioverfügbares kleines Molekül, das als Inhibitor der Hypoxie-induzierbaren Faktor-Prolylhydroxylase (HIF-PH) fungiert. Die Molekülstruktur von Roxadustat weist ein Phenoxyisochinolin-Gerüst mit einer N-Methylgruppe und einer Glycinamid-Seitenkette auf, wodurch es die HIF-Prolylhydroxylase-Enzyme kompetitiv hemmen kann.