Relebactam

Relebactam ist ein zentraler Wirkstoffβ‑Lactamase-Inhibitor, der die Wirksamkeit von Carbapenem-Antibiotika gegen resistente bakterielle Krankheitserreger wiederherstellt. Als Diazabicyclooctan-Inhibitor zeigt Relebactam Aktivität gegen ein breites Spektrum vonβ‑Laktamasen, einschließlich Enzymen der Klasse A (ESBLs und KPC) und der Klasse C (AmpC), was es zu einem wesentlichen Bestandteil der Kombinationstherapie bei komplizierten Harnwegsinfektionen (cUTIs) und komplizierten intravenösen Infektionen macht‑Bauchinfektionen (cIAIs), Krankenhaus‑erworbene bakterielle Pneumonie (HABP) und Beatmung‑assoziierte bakterielle Pneumonie (VABP). Wenn Co‑In Kombination mit Imipenem schützt Relebactam das Antibiotikum vor dem enzymatischen Abbau und erweitert so sein antibakterielles Spektrum um Carbapenem‑resistente Enterobacteriaceae und Pseudomonas aeruginosa. Als Hoch‑Als wertvolles pharmazeutisches Zwischenprodukt und Referenzstandard ist Relebactam unverzichtbar für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen und Qualitätskontrolltests bei der Herstellung von Imipenem/Relebactam-Kombinationsprodukten. Darüber hinaus dient Relebactam als wichtiges Referenzmaterial für ANDA-Einreichungen und Pharmakopoe-Compliance-Tests und unterstützt Generikahersteller beim Nachweis von Bioäquivalenz und Produktqualität. Das einzigartige Diazabicyclooctan-Gerüst der Verbindung macht Relebactam auch zu einer wertvollen Werkzeugverbindung für Studienβ‑Lactamase-Hemmungsmechanismen und für die Entwicklung weiterer Mechanismen‑Generation antibiotischer Adjuvantien.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Relebactam
CAS-Nummer	1174018-99-5
Molekulare Formel	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Molekulargewicht	348.38g/mol
Aussehen	Weiß bis hellGelbsolide
Schmelzpunkt	>252°C (Zersetzung)
Dichte	1,59 g/cm³
Löslichkeit	DMSO (leicht), Wasser (leicht)
Lagerbedingungen	Hygroskopisch, Gefrierschrank bei −20 °C, unter inerter Atmosphäre

Anwendung

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Relebactam ist ein Romanβ-Lactamase-Inhibitor, der von Merck & Co. entdeckt und entwickelt wurde und Aktivität gegen ein breites Spektrum von zeigtβ-Lactamasen. Dieses Medikament der zyklischen Harnstoffklasse wurde in Kombination mit Imipenem und Ciprofloxacin von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) für die Behandlung komplizierter intraabdominaler Infektionen (cIAIs) zugelassen.

 

MMechanismusOf AAktion

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Relebactam übt seine bakterizide Wirkung durch kovalente Bindung an den Serinrest im aktiven Zentrum der β-Lactamasen vom Ambler-Typ A, C und D aus und erhöht dadurch die Konzentration der Arzneimittelbindung an Penicillin-bindende Proteine ​​(PBP). Dieser Mechanismus stellt diese Klasse von Antibiotika bei der Behandlung von Infektionen, die durch multiresistente gramnegative Krankheitserreger verursacht werden, vor große Herausforderungen.

 

Synthetischer Weg

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