Vilazodon

Model:163521-12-8

Vilazodonhydrochlorid (CAS 163521-12-8) ist die Hydrochloridsalzform von Vilazodon, einem niedermolekularen Antidepressivum, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration für die Behandlung schwerer depressiver Störungen (MDD) bei Erwachsenen zugelassen ist.

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Produktbeschreibung

Vilazodonhydrochlorid ist ein neuartiges Antidepressivum mit einem einzigartigen doppelten Wirkmechanismus: hochaffine Hemmung des Serotonintransporters (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) und partieller Agonismus am 5-HT₁A-Rezeptor (IC₅₀ = 0,2 nM, intrinsische Aktivität ~60–70 %). Als pharmazeutischer Wirkstoff in Viibryd® stellt Vilazodonhydrochlorid einen bedeutenden Fortschritt in der pharmakologischen Behandlung schwerer depressiver Störungen dar und bietet einen differenzierten Wirkmechanismus gegenüber herkömmlichen SSRIs. Vilazodonhydrochlorid weist eine hohe Selektivität für SERT und 5‑HT₁A gegenüber Noradrenalin- und Dopamintransportern auf und sorgt so für ein gezieltes serotonerges Profil. In analytischen und Qualitätskontrollkontexten dient Vilazodonhydrochlorid als primärer Referenzstandard für analytische Methodenentwicklung, Methodenvalidierung (AMV) und Qualitätskontrollanwendungen (QC) für Abbreviated New Drug Applications (ANDA). Das gut charakterisierte pharmakologische Profil der Verbindung macht Vilazodonhydrochlorid zu einem unverzichtbaren Referenzmaterial für die Erforschung der Serotonin-Pharmakologie, Depressionstherapeutika und der Entwicklung neuartiger Antidepressiva.

Produktparameter

Parameter	Spezifikation
Produktname	Vilazodonhydrochlorid
CAS-Nummer	163521-12-8
Molekulare Formel	C₂₆H₂₇N₅O₂
Molekulargewicht	441.52g/mol
Aussehen	Hellgelbzu cremefarbenem Pulver
Schmelzpunkt	203–205 °C
Siedepunkt	745,1 ± 60,0 °C (vorhergesagt)
Lagerbedingungen	Pulver: –20°C für 3 Jahre

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Bei diesem Medikament handelt es sich um einen Wirkstoff mit doppelter Wirkung, der sowohl partielle Serotonin (HT) 1A-Agonisten- als auch selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer-Eigenschaften (SSRI) besitzt und das erste Antidepressivum der Indoolalkylamin-Klasse darstellt, das für die Behandlung erwachsener Patienten mit schwerer depressiver Störung (MDD) indiziert ist.

DTeppichIInteraktion

Vilazolon wird hauptsächlich über den CYP3A4-Weg metabolisiert; Daher kann die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol) die Plasmakonzentrationen erhöhen, was eine entsprechende Dosisreduktion erforderlich macht. Die gleichzeitige Verabreichung mit CYP3A4-Induktoren kann die Wirksamkeit beeinträchtigen. Angesichts des Wirkmechanismus, der Nebenwirkungen und der potenziellen Toxizität von Vilazolon gegenüber 5-HT erhöht die gleichzeitige Anwendung mit anderen Chemicalbook-Arzneimitteln, die das 5-HTerge Neurotransmittersystem beeinflussen können (z. B. Trypantan, Tramadol), das Risiko eines Serotoninsyndroms und eines malignen neuroleptischen Syndroms (Malignes neuroleptisches Syndrom, NMS) und sollte mit Vorsicht angewendet werden. Die gleichzeitige Anwendung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Aspirin oder Warfarin kann das Risiko abnormaler Blutungen erhöhen. Darüber hinaus darf Vilazolon nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) verabreicht werden; MAOI-Medikamente sind für mindestens 14 Tage vor oder nach der Verabreichung von Vilazolon kontraindiziert.

Bioaktivität

Vilazodon (EMD-68843, SB-659746A) ist ein neuartiges Antidepressivum mit selektiver 5-HT-Wiederaufnahmehemmung und teilweiser agonistischer Aktivität am 5-HT1A-Rezeptor. Seine Bindungsaffinität für 5-HT-Wiederaufnahmestellen ist höher als die für Noradrenalin- und Dopaminstellen.

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