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Aprocitentan

Aprocitentan

Model:1103522-45-7
Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) ist ein wirksamer dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von resistenter Hypertonie entwickelt wurde. Aprocitentan ist chemisch bekannt als N-[5-(4-Bromphenyl)-6-[2-[(5-brom-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamid und verfügt über einen Pyrimidinkern, der mit Bromphenyl-, Brompyrimidinyl- und Sulfamideinheiten substituiert ist. Die molekulare Struktur von Aprocitentan leitet sich vom aktiven Metaboliten von Macitentan (ACT-132577) ab und es fungiert als dualer ETA/ETB-Rezeptorantagonist.

Aprocitentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist und zertifizierter Referenzstandard, der für die Behandlung von resistenter Hypertonie entwickelt wurde. Als aktiver pharmazeutischer Wirkstoff, der als Tryvio® vermarktet wird, erhielt Aprocitentan im März 2024 die FDA-Zulassung und war damit das sechste neuartige Medikament, das in diesem Jahr zugelassen wurde. Im Kontext der pharmazeutischen Qualitätskontrolle dient Aprocitentan als primärer Referenzstandard für die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, die Entwicklung analytischer Methoden und behördliche Einreichungen. Aprocitentan ist zur Anwendung in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln bei Erwachsenen indiziert, deren Bluthochdruck durch andere Medikamente nicht ausreichend kontrolliert werden kann. Der Wirkstoff Aprocitentan ist als orale Tablette (12,5 mg, einmal täglich) erhältlich und kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Darüber hinaus fungiert Aprocitentan als wichtigster aktiver Metabolit von Macitentan, was das therapeutische Potenzial dieses gut charakterisierten Molekülgerüsts bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen demonstriert.

 

Produktparameter

Parameter

Spezifikation

Produktname

Aprocitentan

CAS-Nummer

1103522-45-7

Molekulare Formel

C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S

Molekulargewicht

Nicht angegeben

Reinheit (HPLC)

≥97 %

Physische Form

Fest / Pulver

Lagerbedingungen

–20°C oder 4°C

 

Warum Cosperpharm?

Wenn Ihr Endothelin-Rezeptor-Antagonisten-Forschungsprogramm oder Ihre Referenzstandardanforderungen kompromisslose Qualität erfordern, liefert Cosperpharm Aprocitentan mit der analytischen Genauigkeit, Dokumentationstiefe und Lieferflexibilität, auf die Pharmakunden vertrauen.

 

Reinheit, die den Forschungserfolg vorantreibt. Der duale ETA/ETB-Rezeptorantagonismus von Aprocitentan reagiert äußerst empfindlich auf Verunreinigungen. Das analytische Freigabeprotokoll von Cosperpharm für Aprocitentan umfasst die HPLC-Reinheitsüberprüfung (≥97 %), Aussehensüberprüfung und Identitätsbestätigung. Die chargenspezifische chromatographische Rückverfolgbarkeit stellt sicher, dass Ihre Forschungs- oder Analysemethode auf einer Grundlage dokumentierter Qualität basiert.

 

Dokumentation, die Ihren Zulassungsantrag unterstützt. Als kürzlich von der FDA zugelassenes neuartiges Medikament sind Aprocitentan-Referenzstandards für die Entwicklung von Generika und Qualitätskontrollprogramme von wesentlicher Bedeutung. Zu jeder Referenzqualitätslieferung von Cosperpharm gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheitsdaten und vollständiger Charakterisierung.

 

Flexible Versorgung über alle Forschungsstufen hinweg. Cosperpharm liefert Aprocitentan in Milligramm-Mengen für die Verwendung als analytischer Referenzstandard bis hin zu Chargen im Gramm-Maßstab für die Prozessentwicklung. F&E-Muster werden innerhalb von 5 Tagen versandt–7 Werktage; Großbestellungen werden innerhalb von 2 versendet–3 Wochen.

 

Globale Reichweite mit transparenter Preisgestaltung. Cosperpharm liefert an Pharmahersteller, CROs und Analyselabore weltweit, inklusive vollständiger Zolldokumentation.

 

Produktvorteile

 Dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist

Aprocitentan fungiert als dualer ETA/ETB-Rezeptorantagonist und blockiert beide Endothelinrezeptor-Subtypen. Dieses ausgewogene Antagonismusprofil ist für die therapeutische Wirksamkeit von Aprocitentan bei der Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit resistenter Hypertonie von wesentlicher Bedeutung.

 

 Von der FDA zugelassenes neuartiges Medikament

Aprocitentan erhielt im März 2024 die FDA-Zulassung unter dem Markennamen Tryvio® und ist damit ein gut charakterisierter Referenzwirkstoff für die Bluthochdruckforschung und die Generikaentwicklung.

 

 Hauptaktiver Metabolit von Macitentan

Aprocitentan ist der primäre aktive Metabolit von Macitentan und weist ein gut dokumentiertes pharmakokinetisches und pharmakodynamisches Profil auf. Dieser auf Metaboliten basierende Mechanismus macht Aprocitentan zu einer wertvollen Werkzeugverbindung zur Untersuchung des Endothelinsystems.

 

 Dual-Use: API und Referenzstandard

Cosperpharm liefert Aprocitentan in hochreiner Qualität zur Verwendung sowohl in Forschungsanwendungen als auch als analytischer Referenzstandard für Methodenentwicklungs- und Qualitätskontrollprogramme.

 

 Gut charakterisiertes klinisches Profil

Aprocitentan ist in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten für erwachsene Patienten mit Bluthochdruck zugelassen, der durch andere Medikamente nicht ausreichend kontrolliert werden kann, was seinen klinischen Nutzen bestätigt.

 

FAQ

F1: Was ist der Wirkungsmechanismus von Aprocitentan?

A: Aprocitentan ist ein dualer ETA/ETB-Endothelinrezeptor-Antagonist. Es blockiert beide Endothelinrezeptor-Subtypen mit pA₂ Werte von 6,7 (ETA) und 5,5 (ETB) sowie IC₅₀Werte von 3,4 nM bzw. 987 nM.

 

F2: Was sind die primären therapeutischen Indikationen für Aprocitentan?

A: Aprocitentan ist für die Behandlung von resistenter Hypertonie bei Erwachsenen indiziert und wird in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln bei Patienten angewendet, deren Blutdruck durch andere Medikamente nicht ausreichend kontrolliert werden kann.

 

Kontaktieren Sie uns

Arbeiten Sie mit Cosperpharm zusammen, um Aprocitentan zu erhalten, das die Reinheit, Dokumentation und Lieferzuverlässigkeit bietet, die Ihr Forschungsprogramm erfordert. Ganz gleich, ob Sie die Endothelin-Rezeptor-Forschung vorantreiben, analytische Methoden entwickeln oder die Produktion steigern, unser Team ist bereit, Sie bei Ihrem Erfolg zu unterstützen.

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