Baricitinib

Baricitinib ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Januskinase 1 (JAK1) und 2 (JAK2). Januskinasen gehören zur Familie der Tyrosin-Proteinkinasen und spielen eine wichtige Rolle bei der Signalübertragung proinflammatorischer Signalwege, die bei Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis häufig überaktiviert sind. Baricitinib hat eine nanomolare Wirksamkeit gegen JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) und JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM) und hemmt auch Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib moduliert die Immunsignalisierung, indem es die Zytokinfreisetzung unterdrückt. Während Baricitinib hauptsächlich bei Autoimmunerkrankungen und der Behandlung von Zytokinstürmen im Zusammenhang mit COVID-19 eingesetzt wird, gewinnt es in der Neuroinflammationsforschung zunehmend an Interesse. Baricitinib liegt als weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver vor, das geruchs- und geschmacklos ist.

 

 Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Baricitinib
CAS-Nummer	1187594-09-7
Molekulare Formel	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Molekulargewicht	371,42 g/mol
Aussehen	Weißer Feststoff
Schmelzpunkt	212-215℃
Lagerbedingungen	-20℃
Dichte	1.56

 

MMechanismusOf AAktion

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Baricitinib (Olumiant) ist ein selektiver JAK2- und JAK1-Inhibitor mit begrenzter Wirksamkeit gegen Januskinase, Jak3 oder TYK2. Diese Kinasen und die damit verbundenen Signaltransduktions- und Transkriptionsaktivatorwege (JAK-STAT) stellen die primären intrazellulären Mechanismen dar, die die Amplitude und Dauer der Zytokinsignalisierung über Zytokinrezeptoren vom Typ I und Typ II steuern. Diesen Rezeptoren fehlt eine intrinsische, durch enzymatische Aktivität vermittelte Signaltransduktion; Die Janus-Kinase-Signalübertragung und die Transkriptionsaktivierung erfolgen durch die Phosphorylierung des JAK-Enzyms, was zur STAT-Aktivierung führt. Mehrere entzündliche Zytokine, darunter IL-6 und der Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierende Faktor (GM-CSF), sind an der Pathogenese der rheumatoiden Arthritis (RA) beteiligt. Die Interferon-Signalübertragung erfolgt ebenfalls über den JAK-STAT-Signalweg. Folglich können JAK1- und JAK2-Inhibitoren auf mehrere RA-bezogene Zytokinwege abzielen und so die Aktivierung und Proliferation wichtiger Immunzellen reduzieren, die an Entzündungen beteiligt sind. Baricitinib zeigt keine Wirkung auf JAK3, was wahrscheinlich mit herkömmlichen γ-Ketten-Rezeptoren assoziiert ist. Zu den gängigen γ-Ketten-abhängigen Zytokinen gehören IL-15 und IL-21, die in erster Linie die Aktivierung, Funktion und Proliferation von Lymphozyten regulieren.

 

AgegenteiligRReaktion

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Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege und Nasopharyngitis; Es wurden keine opportunistischen Infektionen, Tuberkuloseinfektionen oder Magen-Darm-Perforationen beobachtet.

 

IAnzeige

1. Baricitinib ist zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis (RA) bei Erwachsenen indiziert, insbesondere bei Patienten, die ein oder mehrere Antirheumatika nicht vertragen. Es kann als Monotherapie oder in Kombination mit Methotrexat verabreicht werden. Die Wirksamkeit von Baricitinib bei der Behandlung von Psoriasis, diabetischer Nephropathie, atopischer Dermatitis, systemischem Lupus erythematodes und anderen Erkrankungen wird derzeit in klinischen Phase-II-Studien untersucht.

 

2. Zur Verwendung in der wissenschaftlichen Forschung und im Bereich chemischer Reagenzien

 

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