Decitabin

Decitabin ist ein wichtiges antineoplastisches pharmazeutisches Zwischenprodukt und ein pharmazeutischer Wirkstoff (API), der bei der Behandlung von myelodysplastischen Syndromen (MDS) und akuter myeloischer Leukämie (AML) eingesetzt wird. Als DNA-Methyltransferase-Inhibitor wird Decitabin während der Replikation in die DNA eingebaut, wo es mit DNMT-Enzymen einen irreversiblen kovalenten Komplex bildet, der zu einer globalen DNA-Hypomethylierung und Reaktivierung von Tumorsuppressorgenen führt. Der klinische Erfolg von Decitabin hat es als Standardtherapie für MDS-Hochrisikopatienten etabliert, für die eine intensive Chemotherapie nicht in Frage kommt. Im Zusammenhang mit der Qualitätskontrolle: Decitabin und die damit verbundenen Verunreinigungen—einschließlich Decitabin-Verunreinigung 2 (Alpha-Isomer), Verunreinigung 4, Verunreinigung 6, Verunreinigung 11 und Decitabin-verwandte Verbindung A—sind wichtige Referenzstandards für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung und Qualitätskontrollanwendungen. Als zentrales epigenetisches Therapeutikum wird Decitabin weiterhin umfassend in Kombinationstherapien für hämatologische Malignome und solide Tumoren untersucht.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Decitabin
CAS-Nummer	2353-33-5
Molekulare Formel	C₈H₁₂N₄O₄
Molekulargewicht	228,21 g/mol
Aussehen	Weiß bis cremefarbenPulver
Schmelzpunkt	~200 °C (Zersetzung)
Dichte	1.3771g/cm³
Siedepunkt	370.01 °C
Lagerbedingungen	An einem dunklen Ort in einer inerten Atmosphäre aufbewahren und im Gefrierschrank bei unter -20 °C lagern

MMechanismusOf AAktion

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Decitabin ist ein Pyrimidin-Analogon (5-Azano-2'-desoxycytidin-Nukleosid), das die 2-Desoxy-D-Ribose-Form des 5-Azacytosin-Nukleosids darstellt. Innerhalb der Zellen wird Decitabin in seine Triphosphatform umgewandelt, die sich in die DNA-Kette integriert, die DNA-Methylierung hemmt und dadurch die Expression ruhender Gene (einschließlich Tumorsuppressorgenen) verstärkt. Sowohl In-vivo- als auch In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Decitabin die Differenzierung von Knochenmarkszellen induzieren und dadurch die Knochenmarksfunktion bei Patienten mit bestimmten Formen der Myelodysplasie normalisieren kann.

 

UnrichtungE Wirkung

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(1) Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie, Erbrechen, Müdigkeit, Fieber, Husten, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Hyperglykämie und fieberhafte Neutropenie.

 

(2) Hohe Dosen können Neurotoxizität hervorrufen, die sich in Schläfrigkeit, Aphasie, Hemiplegie usw. äußert, die Symptome klingen jedoch typischerweise nach Absetzen des Arzneimittels ab.

Bioaktivität

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Decitabin (Desoxycytidin, Dacogen; 5-Aza-2-Desoxycytidin; 5-AZA-dC; 5-Aza-CdR; NSC127716) ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der sich in die DNA integriert, eine niedrige DNA-Methylierung induziert und zum Stillstand der DNA-Replikation in der Intra-S-Phase führt. Decitabin wird zur Behandlung von myelodysplastischen Syndromen (MDS) eingesetzt. Es kann in verschiedenen Krebszelllinien einen Zellzyklusstopp und Apoptose auslösen.

 

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