Elastan

Elastan ist ein erstklassiger, oral bioverfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD), der für die Behandlung von ER-positivem, HER2-negativem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs zugelassen ist. Als niedermolekulares Arzneimittel bindet Elacestrant an den Östrogenrezeptor und verursacht dessen Abbau, was zu einer Verringerung der Östrogensignalisierung führt. Elacestrant induziert den Abbau von ER, hemmt die ER-vermittelte Signalübertragung und das Wachstum ER-positiver Brustkrebszelllinien in vitro und in vivo und hemmt das Tumorwachstum in mehreren patienteneigenen Xenotransplantatmodellen (PDX) erheblich. Für die pharmazeutische Qualitätskontrolle und analytische Entwicklung dient Elacestrant als wesentlicher Referenzstandard für die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Methodenvalidierung und Stabilitätsstudien. Elacestrant ist auch ein wichtiges Referenzmaterial für ANDA-Einreichungen und unterstützt die Entwicklung generischer Versionen dieser wichtigen endokrinen Therapie.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Elastan
CAS-Nummer	722533-56-4
Molekulare Formel	C₃₀H₃₈N₂O₂
Molekulargewicht	458,63 g/mol
Aussehen	Weißer Feststoff
pKa	10.36±0.40
Dichte	1.111 ± 0.06g/cm³ (vorhergesagt)
Siedepunkt	609,5 ± 55,0 °C bei 760 mmHg

 

OralMEdicationFoderBRuheCancer

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Orserdu (Elacestrant), ein innovatives selektives Östrogenrezeptor-Degerator-Medikament (SERD), wurde von Stemline Therapeutics in den USA sorgfältig entwickelt. Es ist in erster Linie für die Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs indiziert, der Östrogenrezeptor (ER)-positiv, humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2)-negativ ist und eine Östrogenrezeptor-Alpha-Genmutation (ESR1) aufweist. Am 27. Januar 2023 erhielt Orserdu von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) die formelle Marktzulassung. Derzeit hat Orserdu noch keine Marktzulassung in China erhalten und ist auch nicht in die Erstattungsliste der nationalen Krankenversicherung aufgenommen.

 

MMechanismusOf AAktion

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Eirasquon (RAD-1901) ist ein Östrogenrezeptorantagonist, der an den Östrogenrezeptor bindetα (ERα). In ER-positiven (ER+) / HER2-negativen (HER2-) Brustkrebszellen übt Irasquon seine Antitumorwirkung aus, indem es den Abbau von ER vermitteltα Protein über den proteasomalen Weg in Konzentrationen, die 17 hemmenβ-Östradiol-vermittelte Zellproliferation. Das Medikament zeigt Antitumoraktivität sowohl in vitro als auch in vivo, unter anderem in ER+/HER2-Brustkrebsmodellen, die gegen Fulvestrant und Cyclin-abhängige Kinase-4/6-Inhibitoren (CDK4/6-Inhibitoren) resistent sind, sowie in Modellen, die Mutationen des Östrogenrezeptors 1 (ESR1) aufweisen.

 

Synthetischer Weg

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