Evocalcet (KHK7580) ist ein wirksamer, oral aktiver Calcium-Sensing-Rezeptor (CaSR)-Agonist, der für die Behandlung von Hyperparathyreoidismus entwickelt wurde. Die molekulare Struktur von Evocalcet weist ein komplexes Diarylamin-Gerüst mit einem chiralen Zentrum auf, das eine selektive Aktivierung des Calcium-empfindlichen Rezeptors ermöglicht, der auf Nebenschilddrüsenzellen exprimiert wird. Als CaSR-Agonist ahmt Evocalcet die Wirkung von extrazellulärem Kalzium nach, hemmt die Sekretion des Nebenschilddrüsenhormons (PTH) und senkt den Serumkalziumspiegel.
Evocalcet ist ein wirksamer, oral wirksamer Calcium-Sensing-Rezeptor-Agonist, der sich in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Hyperparathyreoidismus befindet. Durch die Aktivierung des CaSR auf Nebenschilddrüsenzellen unterdrückt Evocalcet die Sekretion von Nebenschilddrüsenhormon und senkt so den PTH- und Kalziumspiegel im Serum. Dieser gezielte Mechanismus von Evocalcet bietet einen rationalen Therapieansatz für sekundären Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung. In-vivo-Studien haben gezeigt, dass Evocalcet (0,3 mg/kg, oral, einmal täglich über 5 Wochen) die PTH- und Calciumspiegel im Serum wirksam senkt und gleichzeitig den anorganischen Phosphor im Serum in CKD-Rattenmodellen erhöht. Die klinische Entwicklung von Evocalcet hat Phase-3-Studien durchlaufen, die sein Potenzial als neuartige Therapieoption für Mineral- und Knochenerkrankungen im Zusammenhang mit chronischen Nierenerkrankungen untermauern.
Produktparameter
Parameter
Spezifikation
Produktname
Evocalcet
CAS-Nummer
870964-67-3
Molekulare Formel
C₂₄H₂₆N₂O₂
Molekulargewicht
374,48 g/mol
Aussehen
Weißer bis cremefarbener Feststoff
Dichte
1,23 g/cm³ (vorhergesagt)
Siedepunkt
594.4 ± 50.0 °C
Lagerbedingungen
–20°C
Warum Cosperpharm?
Wenn Ihre Hyperparathyreoidismus-Forschung oder Ihr Programm zur Entdeckung von Kalziumhomöostase-Medikamenten hochwertige CaSR-Agonisten erfordert, liefert Cosperpharm Evocalcet mit der Qualität und Konsistenz, die die pharmazeutische Forschung erfordert.
Zusammengesetzte Integrität, die zählt. Die biologische Aktivität von Evocalcet hängt von seiner Fähigkeit ab, den Calcium-empfindlichen Rezeptor zu aktivieren. Unser analytisches Freigabeprotokoll für Evocalcet umfasst die Überprüfung der HPLC-Reinheit (≥99 %), die Identitätsbestätigung und die Analyse des Restlösungsmittels – so stellen wir sicher, dass Ihre Forschung auf einer zuverlässigen Grundlage aufbaut.
Dokumentation zur Unterstützung Ihrer Zulassungsanträge. Zu jeder Lieferung von Evocalcet gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheits- und Charakterisierungsdaten, ein Materialsicherheitsdatenblatt (SDB) und Zolldokumente für den internationalen Versand.
Flexible Versorgung für alle Forschungsstufen. Cosperpharm liefert Evocalcet in Mengen im Milligrammmaßstab für die In-vitro-Forschung bis hin zu größeren Mengen für die präklinische Entwicklung. F&E-Muster werden innerhalb von 5–7 Werktagen versendet.
Technische Expertise in der Calciumrezeptor-Pharmakologie. Unser Team kann Sie zu Überlegungen zur Löslichkeit, Formulierungsstrategien und Stabilitätsprotokollen für Evocalcet beraten und so sicherstellen, dass Ihre Forschung effizient voranschreitet.
Produktvorteile
Starke CaSR-Agonistenaktivität
Evocalcet aktiviert den Calcium-empfindlichen Rezeptor mit einem EC₅₀ von 92,7 nM in hCaR-HEK293-Zellen und ist damit ein wirksames Instrument für die Untersuchung der CaSR-Pharmakologie.
Oral wirksames therapeutisches Mittel
Evocalcet ist oral bioverfügbar und hat in Tiermodellen bereits bei Dosen von nur 0,3 mg/kg Wirksamkeit gezeigt, was seine Entwicklung als praktische orale Therapie unterstützt.
Klinisch validierter Mechanismus
Evocalcet hemmt die Sekretion von Nebenschilddrüsenhormonen in dosisabhängiger Weise und befindet sich in klinischen Phase-3-Studien zur Behandlung von Hyperparathyreoidismus.
Hohe Reinheit für die Forschung
Evocalcet ist mit einer HPLC-Reinheit von ≥99 % und umfassender Charakterisierung erhältlich, was zuverlässige und reproduzierbare Ergebnisse gewährleistet.
FAQ
F1: Wofür wird Evocalcet verwendet?
A: Evocalcet ist ein CaSR-Agonist, der in der Forschung zu Hyperparathyreoidismus und Kalziumhomöostase eingesetzt wird. Es hemmt die Sekretion von Parathormon aus Nebenschilddrüsenzellen.
F2: Was ist der Wirkungsmechanismus von Evocalcet?
A: Evocalcet aktiviert den Calcium-Sensing-Rezeptor (CaSR) auf Nebenschilddrüsenzellen, ahmt die Wirkung von extrazellulärem Calcium nach und unterdrückt die PTH-Sekretion.
Kontaktieren Sie uns
Sind Sie bereit, Evocalcet für Ihre Calciumrezeptor-Forschung oder Ihr Programm zur Entdeckung von Medikamenten gegen Hyperparathyreoidismus zu beschaffen? Cosperpharm ist Ihr vertrauenswürdiger Partner für hochwertige CaSR-Agonisten. Kontaktieren Sie uns noch heute, um Ihre Anforderungen zu besprechen und ein Angebot anzufordern.
Für Anfragen zu unseren Produkten oder unserer Preisliste hinterlassen Sie uns bitte Ihre E-Mail und wir werden uns innerhalb von 24 Stunden bei Ihnen melden.
Wir verwenden Cookies, um Ihnen ein besseres Surferlebnis zu bieten, den Website-Verkehr zu analysieren und Inhalte zu personalisieren. Durch die Nutzung dieser Website stimmen Sie der Verwendung von Cookies zu. Datenschutzrichtlinie