Idarubicinhydrochlorid

Idarubicinhydrochlorid ist ein wirksames Anthracyclin-antineoplastisches Antibiotikum, das für die Behandlung von akuter myeloischer Leukämie (AML) und akuter lymphatischer Leukämie bei Kindern (ALL) zugelassen ist. Als Topoisomerase-II-Hemmer interkaliert Idarubicinhydrochlorid in die DNA und hemmt die DNA-Replikation, wodurch es letztendlich zu Störungen der RNA- und Proteinsynthese kommt. Die hohe Lipophilie von Idarubicinhydrochlorid ermöglicht ihm, Zellmembranen effizienter zu durchdringen als andere Anthracyclinverbindungen. Idarubicinhydrochlorid wird schnell zu seinem 13-Dihydro-Derivat (Idarubicinol) metabolisiert, das stabiler als die Ausgangsverbindung ist und zu seiner klinischen Aktivität beiträgt. Die Verbindung ist ein Substrat für CYP2D6 und CYP2C9 und induziert Apoptose durch verstärkte Expression von Fas und Caspase-3/Caspase-7.

 Produktparameter

Anwendung

Idarubicinhydrochlorid ist ein antimitotisches und zytotoxisches Mittel. Es wird als Erstbehandlung bei akuter nicht-lymphozytischer Leukämie (ANLL) bei Erwachsenen sowie zur Induktionsremissionstherapie bei rezidivierten und refraktären Patienten eingesetzt. Als Zweitlinienmedikament wird es bei akuter lymphatischer Leukämie (ALL) bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt.

UnrichtungWirkung

Myelosuppression und Kardiotoxizität; tödliche Infektionen; reversible Alopezie; Magen-Darm-Reaktionen wie Übelkeit, Erbrechen, Mukositis, insbesondere orale Mukositis, Ösophagitis, Durchfall, Fieber, Schüttelfrost, Hautausschlag; erhöhte Leberenzyme und Bilirubin; Der Urin verfärbt sich 1 bis 2 Tage nach der Verabreichung von Idarubicinhydrochlorid rot

Bioaktivität

Idarubicinhydrochlorid (4-Demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) ist die Hydrochloridsalzform von Idarubicin, einem Anthracyclin-Antibiotikum. Es hemmt die DNA-Topoisomerase II (Topo II) in MCF-7-Zellen mit einem IC50 von 3,3 ng/ml in zellfreien Tests. Idarubicin kann eine mTOR-abhängige zytotoxische Autophagie auslösen.

Kontaktieren Sie uns

Um die Krebsforschung und Therapieentwicklung voranzutreiben, ist der Zugang zu hochwertigen wirksamen APIs und Referenzstandards erforderlich. Cosperpharm bietet Idarubicinhydrochlorid die Reinheit und unterstützt Ihre Forschungsanforderungen. Kontaktieren Sie noch heute unser Team, um Ihre Spezifikationen zu besprechen oder ein Angebot anzufordern.