Imatinibmesylat

Imatinibmesylat ist ein wichtiges pharmazeutisches Zwischenprodukt und ein zertifizierter Referenzstandard, der in großem Umfang bei der Synthese und Qualitätskontrolle des als Gleevec®/Glivec® vermarkteten Blockbuster-Krebsmedikaments eingesetzt wird. Als erster zugelassener Tyrosinkinaseinhibitor ist Imatinibmesylat für die Behandlung von chronischer myeloischer Leukämie, Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie, myelodysplastischen/myeloproliferativen Erkrankungen und gastrointestinalen Stromatumoren, die durch aktivierende C-Kit-Mutationen verursacht werden, indiziert. Im Kontext der pharmazeutischen Qualitätskontrolle dient Imatinibmesylat als primärer Referenzstandard für die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, die Entwicklung analytischer Methoden und behördliche Einreichungen. Imatinibmesylat ist außerdem vom Europäischen Arzneibuch (EP) als offizieller Arzneibuch-Referenzstandard anerkannt, was es für ANDA-Einreichungen und Qualitätskontrolltests für Imatinib-Generikahersteller unverzichtbar macht. Der Wirkstoff Imatinibmesylat weist bei Lagerung unter empfohlenen Bedingungen eine hervorragende Stabilität auf und ist ab Kaufdatum im Lieferzustand ein Jahr haltbar. Darüber hinaus fungiert Imatinibmesylat als Multi-Target-Inhibitor von v-Abl-, c-Kit- und PDGFR-Kinasen, was das breite therapeutische Potenzial dieses gut charakterisierten molekularen Gerüsts demonstriert.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Imatinibmesylat
CAS-Nummer	220127-57-1
Molekulare Formel	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Molekulargewicht	589,71 g/mol
Aussehen	Weißes bis cremefarbenes bis beiges Pulver
Schmelzpunkt	214–224°C
Lagerbedingungen	Kurzzeitig 2–8°C; –20°C langfristig

MMechanismusOf AAktion

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Imatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Tyrosinkinase auf zellulärer Ebene sowohl in vitro als auch in vivo, unterdrückt selektiv die Proliferation und induziert Apoptose in Bcr-Abl-positiven Zelllinien, Ph-Chromosom-positiven chronisch-myeloischen Leukämiezellen und frischen peripheren Blutzellen von Patienten mit akuter lymphoblastischer Leukämie. Darüber hinaus hemmt Imatinibmesylat die Tyrosinkinasen des PDGF-Rezeptors (Platelet-Derived Growth Factor), des SCF-Rezeptors (Stammzellfaktor) und des c-Kit-Rezeptors und blockiert dadurch PDGF- und SCF-vermittelte zelluläre Reaktionen. Einige Patienten können durch verschiedene Mechanismen eine Resistenz entwickeln.

Bioaktivität

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Imatinibmesylat (STI571, CGP-57148B) ist ein bioaktives orales Imatinibmesylatsalz und ein Multi-Target-Inhibitor, der auf v-AbChemicalbookl, c-Kit und PDGFR wirkt, mit IC50-Werten von 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM sowohl in zellfreien als auch in zellulären Tests. Imatinibmesylat (STI571) kann Autophagie auslösen.

 

In VitroStudy

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In-vitro-Tests, die eine Hemmung der Tyrosin- und Serin/Threonin-Proteinkinasen zeigten, zeigten, dass Imatinib die V-Abl-Tyrosinkinase und PDGFR mit IC50-Werten von 0,6 wirksam hemmtμM und 0,1μM bzw. Imatinib unterdrückt auch die SLF-abhängige Aktivierung der Wildtyp-c-kit-Kinaseaktivität bei einem IC50 von etwa 0,1μM, eine Konzentration, die mit der zur Hemmung von PDGFR erforderlichen Konzentration vergleichbar ist. Chemicalbook-Daten deuten darauf hin, dass Imatinib hemmende Wirkungen auf die menschliche Bronchialkarzinoidzelllinie NCI-H727 und die menschliche Pankreaskarzinoidzelllinie BON-1 mit IC50-Werten von 32,4 zeigtμM und 32,8μM bzw. Jüngste Studien haben gezeigt, dass Imatinib seine antileukämische Wirkung bei chronischer myeloischer Leukämie entfaltet, indem es den hERG1K(+)-Kanal herunterreguliert, der in Leukämiezellen stark exprimiert wird und das Fortschreiten der Leukämie fördert.

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