Lifitegrast

Lifitegrast ist ein bahnbrechender LFA-1-Antagonist-API und Referenzstandard in der Augenmedizin und stellt das erste Medikament seiner Klasse dar, das für die Behandlung des Trockenen Auges zugelassen ist. Als neuartiger T-Zell-Integrin-Antagonist soll Lifitegrast das Bindungsepitop von ICAM-1 nachahmen und als molekularer Lockvogel die LFA-1/ICAM-1-Wechselwirkung blockieren und nachgeschaltete Entzündungsreaktionen hemmen. Im Kontext der Qualitätskontrolle und der Regulierung wird Lifitegrast mit umfassenden Charakterisierungsdaten gemäß den Regulierungsrichtlinien versorgt, wodurch es sich für die Entwicklung analytischer Methoden, die Methodenvalidierung (AMV) und Qualitätskontrollanwendungen für ANDA-Einreichungen eignet. Das einzigartige Tetrahydroisochinolin-Gerüst von Lifitegrast dient weiterhin als Vorlage für die medizinisch-chemische Forschung zur Erforschung neuer Integrinantagonisten und entzündungshemmender Therapeutika.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Lifitegrast
CAS-Nummer	1025967-78-5
Molekulare Formel	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Molekulargewicht	615,48 g/mol
Aussehen	Weiß sölig
Dichte	1.479±0.06
Schmelzpunkt	＞163 °C
Siedepunkt	811.9±65.0 °C
Lagerbedingungen	Hygroskopisch, -20 °C Gefrierschrank, unter inerter Atmosphäre

 

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Lifitegrast ist ein Antagonist des Leukozytenfunktionsantigens 1 (LFA-1), der zur Behandlung des Syndroms des trockenen Auges eingesetzt wird. Lifitegras bindet an LFA-1 und verhindert so dessen Wechselwirkung mit seinem homologen Liganden Interzelluläres Adhäsionsmolekül-1 (ICAM-1). ICAM-1 wird im Hornhaut- und Bindehautgewebe von Patienten mit trockenem Auge überexprimiert; Die Bindung von LFA-1 an ICAM-1 fördert die Bildung von Immunsynapsen und erleichtert dadurch die Aktivierung und Migration von T-Zellen in Zielgewebe. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Lifitegrast die T-Zell-Adhäsion an ICAM-1 hemmt und die Sekretion entzündlicher Zytokine in menschlichen Monozyten des peripheren Blutes unterdrückt. Der genaue Wirkmechanismus von Lifitegras bei der Behandlung des Syndroms des trockenen Auges bleibt unklar.。

 

Anwendung

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Lifitegrast ist ein neuartiger niedermolekularer Integrin-Antagonist, der T-Zell-vermittelte Entzündungen hemmt, indem er die Interaktion zwischen zwei kritischen Zelloberflächenproteinen (Lymphozytenfunktionsbezogenes Antigen 1 und interzelluläres Adhäsionsmolekül 1) blockiert und dadurch die gesamten Entzündungsreaktionen abschwächt. Lifetegrast unterdrückt stark die Adhäsion von Jurkat-T-Zellen an ICAM-1.

 

Bioaktivität

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Lifitegrast (SAR1118) ist ein neuartiger Integrinantagonist, der spezifische T-Zell-vermittelte Entzündungswege hemmt, die an der Pathogenese des Trockenen Auges beteiligt sind.

 

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