Midostaurin

Midostaurin ist ein zentraler pharmazeutischer Wirkstoff und analytischer Referenzstandard bei der Behandlung von hämatologischen Malignomen und fungiert als vielseitiger Tyrosinkinase-Inhibitor mit starken antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. Als erster für AML zugelassener FLT3-Inhibitor ist Midostaurin in Kombination mit einer Standard-Cytarabin- und Daunorubicin-Induktions- und Cytarabin-Konsolidierungschemotherapie für erwachsene Patienten mit neu diagnostizierter FLT3-mutationspositiver AML indiziert. Midostaurin dient auch zur Behandlung aggressiver systemischer Mastozytose (ASM), systemischer Mastozytose mit assoziierten hämatologischen Neoplasien (SM-AHN) und Mastzell-Leukämie (MCL). Midostaurin hat ein Molekulargewicht von 570,64 g/mol und liegt als Feststoff vor. Die Reinheitsgrade sind bei erhältlich≥98 % bis >99 % . Midostaurin wird mit detaillierten Charakterisierungsdaten geliefert und dient sowohl als API für die kommerzielle Rydapt®-Produktion als auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden und Anwendungen zur Qualitätskontrolle.

Produktparameter

Anwendung

Midostaurin weist antiproliferative Eigenschaften auf, indem es die Proteinkinase C, den Kinase-Insert-Domain-Rezeptor und C-Kit hemmt.

Bioaktivität

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) ist ein Multi-Target-Kinase-Inhibitor, der auf wirkt PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ UndVEGFR1/2，IC50 für80-500 nM.

In-vivo-Studien

Neben der direkten Hemmung der Tumorzellproliferation (durch Einwirkung auf PKCs) unterdrückt Midostaurin (pkc412) auch das Tumorwachstum durch Hemmung der Tumorangiogenese (durch Einwirkung auf VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinasen). Midostaurin (pkc412) wirkt synergistisch mit zytotoxischen Wirkstoffen, einschließlich Doxorubicin, Cyclophosphamid, Cisplatin und Gemcitabin, und die daraus resultierende antiangiogene Wirkung kann zur Antimetastasierung und breiten Antitumoraktivität beitragen. Midostaurin (pkc412) wird oral verabreicht, wobei die maximal verträgliche Dosis mehr als 300 mg/kg beträgt.

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