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Trifaroten (CD5789) ist ein wirksamer und selektiver Retinsäure-Rezeptor-Gamma-(RARγ)-Agonist mit einer einzigartigen Terphenyl-Kernstruktur mit einem 4′-(2-Hydroxyethoxy)-Substituenten und einem 4″-(Pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-Butyl)-Substitutionsmuster. Strukturell besteht das Molekül aus einem [1,1′:3′,1″-Terphenyl]-4-Carbonsäure-Gerüst mit drei unterschiedlichen aromatischen Ringen, die strategisch funktionalisiert sind, um eine außergewöhnliche RARγ-Selektivität zu verleihen.

Etrasimod (APD334) ist ein wirksamer, oral bioverfügbarer und selektiver Antagonist der Sphingosin-1-phosphat (S1P)-Rezeptoren S1P₁, S1P₄ und S1P₅ mit einer einzigartigen Cyclopenta[b]indol-Kernstruktur mit einer trifluormethylsubstituierten Benzylether-Seitenkette. Strukturell besteht das Molekül aus einem (3R)-7-[[4-Cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylessigsäure-Gerüst, wobei die R-Stereochemie an der C3-Position für die Rezeptorbindung entscheidend ist.

Etrasimod-Arginin ist die L-Arginin-Salzform des selektiven S1P-Rezeptormodulators Etrasimod (APD334), der die Löslichkeit und Formulierungseigenschaften des pharmazeutischen Wirkstoffs verbessern soll. Strukturell besteht das Salz aus dem (3R)-7-((4-Cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetat-Anion gepaart mit einem protonierten L-Arginin-Kation in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1:1.

Ensifentrin (RPL554) ist ein erstklassiger, inhalierbarer dualer Inhibitor von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und Phosphodiesterase 4 (PDE4) mit einer einzigartigen Pyrimido[6,1-a]isochinolin-4-on-Kernstruktur mit einem 9,10-Dimethoxy-Substitutionsmuster und einer 2-(2,4,6-Trimethylphenyl)imino-Seitenkette.

Dotinurad (FYU-981) ist ein neuartiger selektiver Urat-Reabsorptionshemmer mit einer Phenolderivat-Kernstruktur und einem 1,1-Dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazol-Gerüst. Strukturell besteht das Molekül aus einer Dichlorhydroxyphenylketon-Einheit, die an ein Benzothiazol-Ringsystem gebunden ist und an der 1,1-Dioxid-Position eine Sulfongruppe trägt.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Januskinase 1 (JAK1), einem Mitglied der JAK-Familie intrazellulärer Tyrosinkinasen, das eine zentrale Rolle im JAK/STAT-Signalweg (Signaltransducer und Aktivator der Transkription) spielt.