Sitafloxacin

Sitafloxacin ist ein neues‑Generation, breit‑Spektrum orales Fluorchinolon-Antibiotikum, zugelassen für die Behandlung von Atemwegs- und Harnwegsinfektionen. Als Fluorchinolon-Antibiotikum hemmt Sitafloxacin wirksam die Aktivität der bakteriellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV, Enzyme, die für die bakterielle DNA-Replikation von entscheidender Bedeutung sind. Sitafloxacin wird als kristalliner Feststoff mit einer Reinheit von geliefert≥98 %. Der einzigartige spirozyklische Substituent an der C7-Position von Sitafloxacin trägt zu seiner verstärkten Aktivität gegen Fluorchinolon bei‑resistente Stämme. Sitafloxacin ist auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung, Qualitätskontrollanwendungen und ANDA-Einreichungen verfügbar.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Sitafloxacin
CAS-Nummer	127254-12-0
Molekulare Formel	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Molekulargewicht	409,81 g/mol
Aussehen	Weiß cKristalliner Feststoff
Dichte	1,63 ± 0,1 g/cm³ (vorhergesagt)
Siedepunkt	629,2 ± 55,0 °C (vorhergesagt)
Lagerbedingungen	Bei -20°C lagern

 

Antibakterielle Aktivität

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In einer Studie zeigte Ceftazidim im Vergleich zu Ciprofloxacin und Ofloxacin eine überlegene Aktivität gegen die Mehrzahl der gramnegativen Bakterien unter über 5.000 klinisch isolierten Stämmen. Es zeigte eine stärkere Wirksamkeit als Sparfloxacin, Fleroxacin oder Ofloxacin gegen Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Methicillin- oder Chinolon-empfindliche oder -resistente Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas-Arten, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae und Neisseria gonorrhoeae und Bacteroides fragilis (MHK90:0,006).–3.13 μg/ml; Chemiebuch). Ceftazidim war der wirksamste Wirkstoff gegen Enterobacteriaceae. Seine Aktivität gegen Moraxella (MIC90 = 0,025μg/ml) und Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39).μg/ml) war vergleichbar mit dem von Sparfloxacin. Ciprofloxacin und Tosufloxacin zeigten eine mit Ceftazidim vergleichbare Wirkung gegen Klebsiella oxytoca, während Ciprofloxacin eine mit Ceftazidim vergleichbare Wirkung gegen Proteus mirabilis zeigte. Bei allen anderen getesteten Stämmen zeigte Ceftazidim im Vergleich zu den oben genannten Antibiotika (einschließlich Lomefloxacin) eine überlegene Aktivität.

 

PHarmakokinetik

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Freiwillige im Gesundheitswesen verabreichten eine einzelne orale Dosis Ceftazidim im Bereich von 25 bis 200 mg und zeigten dosisabhängige Erhöhungen der Cmax-Werte (0,29).–1.86 μg/ml) und AUC-Werte (1,52).–12.03 μg·ml⁻¹·H). Unter Fastenbedingungen beträgt die Halbwertszeit (t₁/₂β) lag zwischen 4,40 und 5,02 h; Das Verteilungsvolumen (VdSS) betrug 1,46–1,96 l/kg; Die maximale Plasmakonzentration (tmax) lag bei 1,0–1,3 Std.; und die Clearance (CL) betrug 28–32 ml/min. Die Urinwiederherstellungsrate über 48 Stunden lag zwischen 69 % und 74 % der verabreichten Dosis, wobei die fäkale Ausscheidung nur 3 % ausmachte. Bei einer Dosis von 100 mg betrug die Serumproteinbindungsrate etwa 50 %. Mehrfachverabreichungen hatten keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik, was auf ein geringes Akkumulationspotenzial von Ceftazidim hinweist. Der primäre Metabolit ist ein Glucosidesterderivat, das 30 % ausmacht–38 % der Serumkonzentration und 5–12 % der Urinkonzentration bei Ratten.

 

Bioaktivität

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Sitafloxacin (DU6859a) ist ein wirksames orales Fluorchinolon-Antibiotikum mit In-vitro-Aktivität gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien, einschließlich anaerober Arten und atypischer Krankheitserreger. Es ist zur Behandlung von Atemwegsinfektionen und Harnwegsinfektionen indiziert.

 

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