Vareniclin

Vareniclin ist ein wichtiges pharmazeutisches Zwischenprodukt und Wirkstoff, der in der Raucherentwöhnungstherapie eingesetzt wird. Als partieller Agonist vonα4βVareniclin verfügt über zwei nikotinische Acetylcholinrezeptoren und lindert Nikotinentzugserscheinungen, während es gleichzeitig die lohnende Wirkung des Rauchens reduziert. Der klinische Erfolg von Vareniclin hat es als Erstlinien-Pharmakotherapie zur Raucherentwöhnung etabliert, das unter den Handelsnamen Chantix® und Champix® vermarktet wird. Im Zusammenhang mit der Qualitätskontrolle: Vareniclin und verwandte Substanzen—einschließlich verschiedener Verunreinigungen und Abbauprodukte—sind wichtige Referenzstandards für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung und Qualitätskontrollanwendungen. Als wichtiges Therapeutikum zur Raucherentwöhnung stellt Vareniclin einen bedeutenden Fortschritt in der Suchtmedizin dar und bietet Patienten einen pharmakologisch gezielten Ansatz zur Erreichung einer dauerhaften Tabakabstinenz.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Vareniclin
CAS-Nummer	249296-44-4
Molekulare Formel	C₁₃H₁₃N₃
Molekulargewicht	211,26 g/mol
Physische Form	Festes Pulver
Schmelzpunkt	138,5 °C
Siedepunkt	400,6 ± 40,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,247 ± 0,06 g/cm³ (vorhergesagt)
pKa	9,60 ± 0,20 (vorhergesagt)
Lagerbedingungen	–20 °C

 

MMechanismusOf AAktion

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Valerucrin ist ein partieller Agonistα4β2 Nikotin-Acetylcholin-Rezeptor. Es reduziert das Verlangen nach Nikotin, indem es die Bindung von Nikotin verhindertα4β2 nikotinische Acetylcholinrezeptoren und wirkt gleichzeitig als partieller Agonist. Die Gabe von Valerucrin während einer Raucherentwöhnungstherapie kann die Erfolgsquote verbessern und die Rückfallquote senken.

 

Produktvorteile

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Partieller Agonist beiα4β2 nAChRs

Vareniclin ist ein partieller Agonistα4β2 Nikotin-Acetylcholin-Rezeptor. Es stimuliert Nikotinrezeptoren schwächer als Nikotin selbst und lindert Entzugserscheinungen, während es gleichzeitig die Bindung von Nikotin an diese Rezeptoren blockiert, wodurch die belohnende Wirkung des Rauchens verringert wird.

 

 Klinisch validiertes Mittel zur Raucherentwöhnung

Vareniclin ist ein Arzneimittel der ersten Wahl zur Raucherentwöhnung und wird unter den Markennamen Chantix® und Champix® vertrieben. Klinische Studien haben eine überlegene Wirksamkeit im Vergleich zu Placebo und anderen Mitteln zur Raucherentwöhnung gezeigt, was Vareniclin zum Standard für die Behandlung von Tabakabhängigkeit macht.

 

 Einzigartiges Pyrazino-Benzazepin-Gerüst

Das tetrazyklische Pyrazino-Benzazepin-Gerüst von Vareniclin ist strukturell mit dem natürlichen Alkaloid Cytisin verwandt. Dieses einzigartige Gerüst sorgt für eine hochaffine Bindungα4β2 nAChRs mit optimaler partieller Agonistenaktivität.

 

 Dual-Use: Referenzstandard für API und Verunreinigungen

Vareniclin dient sowohl als pharmazeutischer Wirkstoff zur Raucherentwöhnung als auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden. Verwandte Verunreinigungen—einschließlich Nitrosamin-Verunreinigungen und regioisomeren Verunreinigungen—sind wichtige Referenzstandards für Dotierungsstudien, Methodenvalidierung und Verunreinigungsprofilierung.

 

 Gut etabliertes klinisches und regulatorisches Profil

Vareniclin ist in mehreren Ländern zur Raucherentwöhnung zugelassen, wobei umfangreiche klinische Daten seine Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit belegen. Generikahersteller verlassen sich bei ANDA-Einreichungen und der kommerziellen Produktion auf Vareniclin-Referenzstandards.

 

FAQ

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F1: Was ist der Wirkungsmechanismus von Vareniclin?

A: Vareniclin ist ein partieller Agonistα4β2 Nikotin-Acetylcholin-Rezeptor. Es stimuliert Nikotinrezeptoren schwächer als Nikotin selbst (lindert Entzugserscheinungen) und blockiert gleichzeitig die Bindung von Nikotin an diese Rezeptoren (wodurch die belohnende Wirkung des Rauchens verringert wird).

 

Q2: Was ist der Unterschied zwischen Vareniclin und Vareniclintartrat?

A: Vareniclin ist die freie Basenform des Arzneimittels, während Vareniclintartrat (CAS 375815-87-5) das in pharmazeutischen Formulierungen verwendete Tartratsalz ist. Vareniclin dient als wichtigstes synthetisches Zwischenprodukt für die Herstellung von Vareniclintartrat.

 

Kontaktieren Sie uns

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