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Dasatinib (CAS 302962-49-8) ist ein wirksamer, oraler, vielseitig einsetzbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der als Bcr-Abl-Inhibitor der zweiten Generation zur Überwindung der Imatinib-Resistenz entwickelt wurde. Chemisch bekannt als N-(2-Chlor-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamid, weist Dasatinib eine komplexe heterozyklische Architektur auf, die einen Thiazol-5-carboxamid-Kern enthält, der mit einer Chlormethylphenylgruppe und einer Pyrimidin-Piperazin-Seitenkette verknüpft ist.

Imatinibmesylat (CAS 220127-57-1) ist das Methansulfonatsalz von Imatinib, einem niedermolekularen Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Behandlung von chronischer myeloischer Leukämie (CML) und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) revolutioniert hat. Chemisch bekannt als N-(4-Methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamidmethansulfonat.

Crizotinib (CAS 877399-52-5) ist ein oral bioverfügbarer, ATP-kompetitiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinasen c-Met (Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor) und der anaplastischen Lymphomkinase (ALK). Das Molekül verfügt über einen Pyridin-2-amin-Kern mit einem Piperidin-4-yl-pyrazol-Substituenten und einer Dichlorfluorphenyl-ethoxy-Seitenkette.

Ruxolitinib (CAS 941678-49-5) ist ein wirksamer, oral bioverfügbarer und selektiver dualer Inhibitor der Januskinasen 1 und 2 (JAK1/JAK2). Das Molekül verfügt über einen Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-Kern mit einer Cyclopentyl- und Pyrazol-haltigen Seitenkette. Diese einzigartige Strukturarchitektur ermöglicht es Ruxolitinib, JAK1 mit einem IC₅₀ von 3,3 nM und JAK2 mit einem IC₅₀ von 2,8 nM in zellfreien Tests zu hemmen.

Lenalidomid (CAS 191732-72-6) ist ein wirksames immunmodulatorisches Medikament und ein Thalidomid-Analogon der zweiten Generation. Das Molekül verfügt über einen Isoindolinonkern mit einer Aminogruppe an der 4-Position und einem 2,6-Dioxopiperidin-3-yl-Substituenten an der 2-Position.

Pomalidomid (CAS 19171-19-8) ist ein wirksames immunmodulatorisches Mittel und Thalidomid-Analogon der dritten Generation. Das Molekül verfügt über einen Isoindolin-1,3-dion-Kern mit einer Aminogruppe an der 4-Position und einem 2,6-Dioxopiperidin-3-yl-Substituenten an der 2-Position. Diese einzigartige Strukturarchitektur ermöglicht es Pomalidomid, Cereblon (CRBN), einen Bestandteil des Cullin-RING-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit hoher Affinität zu binden.