Arbidolhydrochlorid

Arbidolhydrochlorid ist ein zentraler antiviraler Wirkstoff und Referenzstandard, der häufig bei der Behandlung von Influenza-A- und -B-Virusinfektionen eingesetzt wird. Als Inhibitor der viralen Membranfusion verhindert Arbidolhydrochlorid das Eindringen von Viren in Wirtszellen und blockiert so den ersten Schritt der Infektion. Über seine direkte antivirale Wirkung hinaus moduliert Arbidolhydrochlorid auch Immunreaktionen durch Interferon-Induktion und Makrophagen-Aktivierung und bietet so einen doppelten Wirkmechanismus. Im Kontext der Qualitätskontrolle und der pharmazeutischen Entwicklung sind Arbidolhydrochlorid-Referenzstandards für die Entwicklung analytischer Methoden, die Methodenvalidierung, Qualitätskontrolltests und behördliche Einreichungen von wesentlicher Bedeutung. Aufgrund seiner nachgewiesenen Wirksamkeit und seines günstigen Sicherheitsprofils bleibt Arbidolhydrochlorid eine wichtige therapeutische Option für die Influenza-Behandlung.

Produktparameter

Wirkmechanismus

Arbidolhydrochlorid kann verhindern, dass die Hülle des Influenzavirus mit der Zellmembran von Wirtszellen in Kontakt kommt, daran haftet und mit ihr verschmilzt. Andererseits kann es auch Wirtszellen zur Produktion von Interferon anregen und die humorale Reaktion und die Phagozytose von Makrophagen stimulieren.

Toxikologische Wirkungen

Arbidolhydrochlorid weist eine geringe Toxizität auf. Ausländischen Literaturberichten zufolge wurden Ratten und Meerschweinchen nach einer oralen Einzeldosis von 2000 mg/kg gut vertragen, mit LD50 > 3000 mg/kg. Die orale LD50 bei Mäusen beträgt 340 mg/kg. Chronischer Toxizitätstest: Bei Ratten, denen 100–125 mg/kg oral verabreicht wurden, und Hunden, denen 25 mg/kg oral über 6 Monate verabreicht wurden, wurden keine pathologischen Veränderungen beobachtet, und eine langfristige Verabreichung ist auch für Kaninchen und Meerschweinchen sicher. Sowohl In-vivo- als auch In-vitro-Experimente zeigen, dass es keine mutagene Wirkung hat. Studien zur Reproduktionstoxizität an Ratten zeigen, dass dieses Produkt keine teratogene Wirkung hat. Bei LD50 > 4 g/kg verursacht die Verabreichung der empfohlenen Dosis keine schädlichen Auswirkungen auf den menschlichen Körper.

Synthetischer Weg

Stellen Sie den Reaktionskolben in ein Eiswasserbad und geben Sie nacheinander 19,4 g (0,2 Mol) Sulfaminsäure, 40,5 mg (0,3 Mol) 30 %ige wässrige Dimethylaminlösung und 22,5 g (0,3 Mol) 37 %ige wässrige Formaldehydlösung hinzu. Nach langsamer tropfenweiser Zugabe von Wasser fügen Sie 1000 ml Wasser hinzu und fügen dann portionsweise Ethyl-6-brom-5-hydroxy-1-methyl-2-(phenylthiomethyl)indol-3-carboxylat (84,0 g, 0,2 mol) hinzu. Die Reaktionsmischung wird bei 30°C gerührt und 3 Stunden lang bei 40°C gehalten. Nachdem die Reaktion abgeschlossen ist, gießen Sie die Mischung in eine geeignete Menge Eiswasser, stellen Sie den pH-Wert mit 20 %iger Natriumhydroxidlösung auf über 13 ein, kühlen Sie in einem Eisbad ab, sammeln Sie den Feststoff durch Filtration und waschen Sie ihn mit destilliertem Wasser, bis er neutral ist. Mit einem Lösungsmittelgemisch aus Petrolether umkristallisieren Ethylacetat, um das reine Produkt zu erhalten. Lösen Sie das obige reine Produkt in Aceton, kontrollieren Sie die Reaktionstemperatur auf 60 °C, geben Sie langsam tropfenweise konzentrierte Salzsäure bis zu einem pH-Wert von 1,0 hinzu und der tropfenweise Zugabevorgang dauert 30 Minuten. Nachdem die tropfenweise Zugabe abgeschlossen ist, setzen Sie die Reaktion 2–3 Stunden lang fort, kühlen Sie dann ab und lassen Sie es stehen. Das erhaltene weiße Produkt zu 800 ml 95 %igem Ethanol geben, mit Wasser (350 ml) bei 25–30 °C 1–2 Stunden lang rühren, nach dem Stehen filtrieren und trocknen, um 91,3 g weißes Produkt (1) zu erhalten, das ein cremefarbener Feststoff aus Arbidolhydrochlorid-Monohydrat ist, mit einer Ausbeute von 85,6 %. Durch Kernspinresonanzanalyse (NMR) bestätigt, stimmt die Struktur des synthetisierten Produkts mit der des Zielprodukts überein und die durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) nachgewiesene Reinheit beträgt 99,7 %.

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