Denifanstat

Denifanstat ist ein erstklassiger, oral wirksamer Fettsäuresynthase-Inhibitor, der sowohl in der Onkologie als auch in der Forschung zu Stoffwechselerkrankungen große Aufmerksamkeit erregt hat. Als selektiver FASN-Inhibitor mit IC₅₀von 0,052μM und ein EC₅₀von 0,072μM, Denifanstat blockiert die De-novo-Synthese von Palmitinsäure, einem entscheidenden Weg für das Überleben und die Proliferation von Tumorzellen. Denifanstat wurde in klinischen Studien zur Behandlung verschiedener Krebsarten, einschließlich solider Tumoren, untersucht, bei denen eine FASN-Überexpression mit einer schlechten Prognose und Arzneimittelresistenz verbunden ist. Denifanstat zeigt auch Potenzial bei der Behandlung der nichtalkoholischen Steatohepatitis, einer chronischen Lebererkrankung, die durch Fettansammlung, Entzündung und Fibrose gekennzeichnet ist. Die Verbindung hat auch eine vielversprechende antivirale Aktivität gezeigt, wobei Berichte auf eine Hemmung der SARS-CoV-2-Infektion bei nanomolaren Konzentrationen hinweisen (EC₅₀= 4 nM) in ACE2-exprimierenden Zellen. Denifanstat wird typischerweise als hochreines Forschungspräparat geliefert≥95 % Reinheit, für präklinische und klinische Forschungsanwendungen, mit Formulierungen für die orale Verabreichung in der Entwicklung.

 

 Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Denifanstat
CAS-Nummer	1399177-37-7
Molekulare Formel	C₂₇H₂₉N₅O
Molekulargewicht	439,55 g/mol
Aussehen	Weißer bis cremefarbener Feststoff
Siedepunkt	708.3±70.0℃
Dichte	1.27±0,1 g/cm3
Löslichkeit	Löslich in DMSO
pKa	9.96±0.40

 

Bioaktivität

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TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) ist ein oral verabreichter, bioverfügbarer Inhibitor der Fettsäuresynthase (FAS/FASN) mit therapeutischem Potenzial für nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD) und nichtalkoholische Steatohepatitis.

 

Warum Cosperpharm?

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Technische Unterstützung durch erfahrene Chemiker. Unser wissenschaftliches Team kann Sie zu Löslichkeitsoptimierung, Formulierungsstrategien, Lagerbedingungen und Analysemethoden für Denifanstat beraten – denn wir verstehen die Herausforderungen bei der Arbeit mit neuartigen Forschungsverbindungen.

 

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 Produktvorteile

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Erster FASN-Inhibitor seiner Klasse

Denifanstat ist ein erstklassiger, oral wirksamer Fettsäuresynthase-Inhibitor mit starkem therapeutischen Potenzial gegen Krebs und Stoffwechselerkrankungen. Als einer der am weitesten fortgeschrittenen FASN-Inhibitoren in der klinischen Entwicklung stellt Denifanstat einen neuartigen Therapieansatz dar, der auf den Tumorstoffwechsel abzielt.

 

 Hohe Wirksamkeit und Selektivität

Denifanstat zeigt eine außergewöhnliche Wirksamkeit mit einem IC₅₀ von 0,052 μM und einem EC₅₀ von 0,072 μM gegen FASN. Diese hohe Wirksamkeit führt zu einer wirksamen Hemmung der De-novo-Fettsäuresynthese bei niedrigen Konzentrationen, wodurch Nebenwirkungen außerhalb des Ziels minimiert und der therapeutische Index verbessert werden.

 

 Breite therapeutische Anwendungen

Denifanstat hat sich in mehreren Therapiebereichen als vielversprechend erwiesen: Onkologie (solide Tumoren, einschließlich solcher mit FASN-Überexpression), Stoffwechselerkrankungen (nichtalkoholische Steatohepatitis) und Infektionskrankheiten (SARS-CoV-2-Hemmung bei EC₅₀ = 4 nM). Dieses breite therapeutische Potenzial macht Denifanstat zu einem wertvollen Instrument für verschiedene Forschungsprogramme.

 

 Oral bioverfügbar

Denifanstat ist oral bioverfügbar und ermöglicht so eine bequeme orale Verabreichung in präklinischen und klinischen Studien. Diese Eigenschaft erleichtert chronische Dosierungsschemata und verbessert die translationale Relevanz für therapeutische Anwendungen beim Menschen.

 

 Gut charakterisierte Forschungsverbindung

Denifanstat wird mit umfassenden Charakterisierungsdaten einschließlich HPLC-Reinheit, massenspektrometrischer Bestätigung und Löslichkeitsprofilen geliefert. Diese strenge Charakterisierung gewährleistet die Reproduzierbarkeit über Experimente und Labore hinweg.

 

Kontaktieren Sie uns

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