Emraclidin (Entwicklungscode CVL-231) ist ein neuartiger, hirndurchdringender, hochselektiver muskarinischer M4-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator (PAM). Es wird derzeit von Cerevel Therapeutics (heute Teil von AbbVie) für die Behandlung psychiatrischer und neurologischer Erkrankungen entwickelt.
Was unterscheidet Emraclidin also von typischen Antipsychotika?
Die meisten Antipsychotika wirken, indem sie Dopaminrezeptoren blockieren – ein Mechanismus, der erhebliche Nebenwirkungen wie Bewegungsstörungen, Gewichtszunahme und Stoffwechselprobleme verursachen kann. Emraclidin verfolgt einen völlig anderen Ansatz. Als M4-PAM blockiert es keine Rezeptoren. Stattdessen optimiert es die Aktivität von M4-Rezeptoren, die in Gehirnregionen, die an Schizophrenie, Psychose und kognitiven Funktionen beteiligt sind, stark exprimiert werden. Durch die selektive Modulation dieser Rezeptoren strebt Emraclidin eine Wirksamkeit mit einem günstigeren Nebenwirkungsprofil an – keine Dopaminblockade, keine Bewegungsstörungen, keine Gewichtszunahme.
Bei Cosperpharm produzieren wir Emraclidin-API für Forschungs- und Entwicklungszwecke mit einer Reinheit von ≥99 % gemäß HPLC. Wir verfügen über eine gültige Exportlizenz für Arzneimittel und sorgen so für eine reibungslose Zollabfertigung und eine vollständige Dokumentation Ihrer behördlichen Unterlagen.
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Parameter |
Spezifikation |
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CAS-Nummer |
2170722-84-4 |
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Molekulare Formel |
C₂₀H₂₁F₃N₄O |
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Molekulargewicht |
390,40 g/mol |
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Reinheit (HPLC) |
≥99 % |
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Jede einzelne Verunreinigung |
≤0,50 % |
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Totale Verunreinigungen |
≤1,0 % |
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Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
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Lagerung |
-20°C (empfohlen für Langzeitlagerung) oder 2-8°C, vor Licht geschützt |
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Verpackung |
1g, 5g, 10g, 50g (anpassbar) |
Bei den oben genannten Spezifikationen handelt es sich um eine umfassende Referenzversion, die auf allgemeinen Standards der EMA (Europa) und der FDA (USA) basiert.
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Vorteil |
Detail |
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Produktionsstärke |
GMP-zertifizierter Campus mit über 100 mu, 3 Mehrzweckwerkstätten, 6 Produktionslinien für saubere Zonen der Güteklasse D und über 150 Reaktoren (20 l–5000 l), die Hoch-/Niedrigtemperaturen, anaerobe und Hydrierung unterstützen; Produktion im Kilogramm- bis Tonnenmaßstab |
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Schnelle Lieferung |
F&E-Proben: eine Woche; Gewerbliche Bestellungen: 1-2 Monate nach Zahlung. Express (DHL/FedEx) oder Luft-/Seefracht verfügbar |
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Globale Partner |
Mehr als 30 Pharmaunternehmen in den USA, Europa, Indien, Brasilien und Südostasien vertrauen darauf; Langfristige Zusammenarbeit mit Generikaherstellern und CROs |
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Lizenzierter Exporteur |
Gültige Import-/Exportlizenz für Arzneimittel – keine Verzögerungen bei der Einhaltung. |
Im Gegensatz zu herkömmlichen Antipsychotika, die Dopamin-D2-Rezeptoren blockieren, wirkt Emraclidin als positiver allosterischer Modulator (PAM) des muskarinischen M4-Rezeptors. Aber was bedeutet das eigentlich?
„Es sorgt für eine Feinabstimmung, nicht für eine Blockade: Emraclidin bindet an eine allosterische Stelle am M4-Rezeptor und verstärkt so die Reaktion des Rezeptors auf seinen natürlichen Liganden (Acetylcholin), ohne ihn direkt zu aktivieren.“
„Besseres Sicherheitsprofil: Da es Dopaminrezeptoren nicht blockiert, vermeidet Emraclidin häufige antipsychotische Nebenwirkungen wie extrapyramidale Symptome (Bewegungsstörungen), Spätdyskinesie, Gewichtszunahme und metabolisches Syndrom.“
„Gehirndurchdringend: Emraclidin wurde entwickelt, um die Blut-Hirn-Schranke wirksam zu überwinden und so bei klinisch relevanten Dosen eine gezielte Wirkung auf das ZNS sicherzustellen.“
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Besonderheit |
Emraclidin (M4 PAM) |
Traditionelle Antipsychotika (z. B. Risperidon) |
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Mechanismus |
Positive allosterische Modulation des M4-Rezeptors |
Dopamin-D2-Rezeptor-Antagonismus |
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Nebenwirkungen |
Keine Bewegungsstörungen, keine Gewichtszunahme, keine Stoffwechselprobleme |
EPS, Spätdyskinesie, Gewichtszunahme, Diabetesrisiko |
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Zielselektivität |
Hoch – M4-spezifisch |
Niedrig – breite Dopaminblockade |
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Patientencompliance |
Aufgrund der besseren Verträglichkeit möglicherweise höher |
Oft durch Nebenwirkungen eingeschränkt |
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Genehmigungsstatus |
Klinische Studien der Phase 2 (Untersuchungsstudien) |
Weitgehend zugelassen, mehrere Generika verfügbar |
Emraclidin wird von Cerevel Therapeutics entwickelt (im Jahr 2023 von AbbVie für etwa 8,7 Milliarden US-Dollar übernommen). Das Medikament hat die Phase-1b-Studien abgeschlossen und ist in die klinischen Phase-2-Studien zur Behandlung von Schizophrenie und Psychosen bei der Alzheimer-Krankheit übergegangen.
„Studiendesign: 112 Patienten mit Schizophrenie wurden randomisiert und erhielten 6 Wochen lang einmal täglich Emraclidin (10 mg, 30 mg) oder Placebo.
„Primärer Endpunkt erreicht: Sowohl die 10-mg- als auch die 30-mg-Dosis zeigten eine statistisch signifikante Verbesserung des Gesamtscores der Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS) im Vergleich zu Placebo (p<0,01).
„Sauberes Nebenwirkungsprofil: Zwischen Emraclidin und Placebo wurden keine signifikanten Unterschiede im Körpergewicht, in den Stoffwechselparametern oder in den Bewegungsstörungsskalen (EPS, Akathisie) beobachtet – ein bemerkenswerter Befund für einen Antipsychotikum-Kandidaten.“
„Gute Verträglichkeit: Die Abbruchraten waren niedrig und die meisten unerwünschten Ereignisse waren leicht bis mittelschwer.“
„Best-in-Class-Potenzial: Emraclidin wird aufgrund seiner hohen Selektivität, Hirndurchdringung und günstigen klinischen Daten allgemein als potenziell best-in-Class-M4-PAM angesehen.“
„AbbVies strategische Wette: AbbVies Übernahme von Cerevel für etwa 8,7 Milliarden US-Dollar im Jahr 2023 unterstreicht das Blockbuster-Potenzial von Emraclidine im ZNS-Bereich.“
„Ungedeckter medizinischer Bedarf: Schizophrenie betrifft weltweit etwa 24 Millionen Menschen, und aktuelle Antipsychotika sind aufgrund ihrer schlechten Verträglichkeit und erheblichen Nebenwirkungen begrenzt.“ Ein wirklich differenzierter Mechanismus wie Emraclidin könnte die Behandlungsparadigmen verändern.
„Patentschutz: Wichtige Patente zur Zusammensetzung der Materie reichen bis in die frühen 2040er Jahre und gewährleisten so eine langfristige Marktexklusivität für Innovatoren.“
„Laufende und geplante Phase-2-Studien für Schizophrenie und Alzheimer-Psychose.“
„Datenauslesungen werden für 2025–2026 erwartet.“
„Phase-3-Registrierungsversuche sind geplant, bis die Ergebnisse der Phase 2 vorliegen.“
„Erstklassiger/bester M4-PAM-Mechanismus seiner Klasse – neuartiges ZNS-Ziel.“
„Sauberes Nebenwirkungsprofil – keine Gewichtszunahme, keine Stoffwechselprobleme, keine Bewegungsstörungen (basierend auf Phase-1b-Daten)
„Hohe M4-Rezeptor-Selektivität – minimale Off-Target-Aktivität.“
„Gehirndurchdringend – wirksame ZNS-Zieleingriffe.“
„Unterstützt durch die Übernahme von AbbVie im Wert von 8,7 Milliarden US-Dollar – bestätigtes Potenzial.“
„Gültige Exportlizenz – Cosperpharm ist ein autorisierter API-Exporteur.“
„Schizophrenie (Hauptziel)“
„Psychose im Zusammenhang mit der Alzheimer-Krankheit.“
„Andere kognitive und psychiatrische Störungen.“
Cosperpharm stellt Emraclidine API für Forschungs- und Entwicklungszwecke in modernen GMP-Mehrzweckwerkstätten her, die mit 6 Produktionslinien für saubere Zonen der Güteklasse D ausgestattet sind. Unsere über 150 Reaktoren (20 l–5000 l) unterstützen Hoch-/Niedertemperatur-, anaerobe und Hydrierungsbedingungen und ermöglichen eine Produktion im Kilogramm- bis Tonnenmaßstab. Jede Charge wird strengen QC-Tests unterzogen: HPLC, GC, LC-MS, Restlösungsmittel (ICH Q3C), Schwermetalle und Analyse genotoxischer Verunreinigungen. Wir bieten vollständige Rückverfolgbarkeit vom Rohmaterial bis zum fertigen Wirkstoff.
F1: Was ist Emraclidin?
A: Emraclidin (CVL-231) ist ein neuartiger, hirndurchdringender, hochselektiver muskarinischer M4-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator (PAM), der sich in der Entwicklung für Schizophrenie und Alzheimer-Psychose befindet. Es stellt einen potenziell erstklassigen Ansatz mit einem sauberen Nebenwirkungsprofil dar.
F2: Wie unterscheidet sich Emraclidin von bestehenden Antipsychotika?
A: Im Gegensatz zu herkömmlichen Antipsychotika, die Dopamin-D2-Rezeptoren blockieren (was zu Gewichtszunahme, Stoffwechselproblemen und Bewegungsstörungen führt), optimiert Emraclidin die M4-Rezeptoraktivität ohne Dopaminblockade. Die Daten der Phase 1b zeigen keine Gewichtszunahme, keine Stoffwechselveränderungen und kein EPS.
F3: Was ist der aktuelle Entwicklungsstand von Emraclidin?
A: Emraclidine hat Phase-1b-Studien abgeschlossen und befindet sich derzeit in klinischen Phase-2-Studien für Schizophrenie und Alzheimer-Psychose. Phase-3-Studien sind geplant, bis die Ergebnisse der Phase 2 vorliegen.
F4: Wie hoch ist Ihr MOQ für Emraclidine API?
A: F&E-Proben: 1 g. Kommerzielle F&E-Mengen: 5–100 g. Größere Mengen auf Anfrage erhältlich.
F5: Was ist Ihre typische Vorlaufzeit?
A: F&E-Muster auf Lager: eine Woche. Großbestellungen: 1-2 Monate nach Zahlungsbestätigung.
F6: In welche Länder haben Sie exportiert?
A: USA, Kanada, Deutschland, Großbritannien, Spanien, Indien, Brasilien, Südkorea, Japan und mehr. Wir haben Erfahrung mit lokalen Gepflogenheiten und behördlichen Anforderungen.
F7: Können Sie Tests oder Audits durch Dritte anbieten?
A: Ja. Wir freuen uns über Kundenaudits oder SGS/BV-Inspektionen. Prüfungen durch Dritte können auf Kosten des Käufers organisiert werden.
F8: Welche Zertifikate besitzen Sie?
A: GMP-Zertifikat (ISO 9001:2015), pharmazeutische Import-/Exportlizenz und Echtheitszertifikat für jede Charge.
F9: Bieten Sie maßgeschneiderte Verpackungen an?
A: Ja. Wir können Verpackungsgröße, Etikettierung und sogar Innenfuttermaterialien nach Ihren Wünschen anpassen.
Sind Sie bereit, Emraclidine API für Ihre ZNS-Forschung zu kaufen? Kontaktieren Sie Cosperpharm noch heute für ein Muster oder Angebot. Wir freuen uns darauf, Ihre innovative Arzneimittelentwicklung als zuverlässiger China-Emraclidin-API-Lieferant zu unterstützen.
Adresse
Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Stadt Jingmen, Provinz Hubei, China
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